不同厂家布洛芬混悬液的溶出度对比研究

摘 要 目的：比较国产布洛芬混悬液和进口制剂的溶出曲线相似性,为全面评价布洛芬混悬液的质量提供依据。方法: 分别考察各厂家布洛芬混悬液在pH 7.2磷酸盐缓冲液中的溶出度,并比较国内3个厂家布洛芬混悬液与进口制剂分别在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 7.2磷酸盐缓冲液和水5种溶出介质中溶出行为相似性。结果: 各厂家布洛芬混悬液在pH 7.2磷酸盐缓冲液60 min时溶出度均达到80%以上;3个厂家的布洛芬混悬液溶出曲线与进口制剂溶出曲线相比较,有两个厂家的制剂与进口制剂相似性达到要求。结论:不同厂家生产的布洛芬混悬液,其溶出行为有明显差异。     

不同厂家盐酸伐昔洛韦片的体外溶出曲线比较

目的比较3个厂家盐酸伐昔洛韦片在4种溶出介质中溶出曲线的相似性。方法采用《中国药典》2010年版溶出度测定方法第一法装置,转速为50r/min,分别以pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,在252nm波长处测定吸光度,绘制3个厂家盐酸伐昔洛韦片的体外溶出曲线,并采用f2相似因子法考察其相似性。结果在4种不同溶出介质中,3个厂家的盐酸伐昔洛韦片溶出曲线的f2值差异较大,有1厂家产品只在一种介质中的溶出曲线与参比制剂相似,而另1厂家产品只在一种介质中的溶出曲线与参比制剂不相似。结论不同厂家的辅料、生产工艺和生产规模导致了盐酸伐昔洛韦片溶出度的差异。     

不同厂家格列美脲片溶出度的比较

考察了在不同pH的溶出介质中,不同厂家格列美脲片的体外溶出情况。采用中国药典2005年版溶出度第二法装置、转速50r/min、溶出介质900ml。结果显示,在水、pH 1.2盐酸、pH 6.8磷酸盐缓冲液和pH 7.8磷酸盐缓冲液中,各厂家格列美脲片的溶出度有显著性差异。     

国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片质量对比研究

目的 通过测定国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片的硬度、崩解时限、溶出度以及体外溶出曲线,评估国产与原研制剂的质量。方法 2020年10月至2022年2月,分别测定国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片的硬度、崩解时限、溶出度,并采用f2相似因子法比较了两种制剂分别在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出相似性。结果国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片的硬度略有差异,崩解时限基本一致,在pH 6.8磷酸盐缓冲液30 min内缬沙坦和氨氯地平的溶出度均达到80%以上;两种制剂在三种溶出介质中的溶出曲线的f2相似因子值均大于80,体外溶出相似性较高。结论国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片在三种溶出介质中的溶出相似性较好,可为复方缬沙坦氨氯地平片的质量一致性评价提供参考。     

溶出度评价不同厂家拉米夫定片的内在质量

目的:考察不同厂家拉米夫定片体外溶出度曲线,比较不同厂家药品的内在质量,为药品质量控制和临床用药提供参考.方法:采用光纤药物溶出度实时测定仪,测定4个厂家拉米夫定片在水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的溶出过程,并对溶出曲线进行了比较分析.结果:原研企业样品均一性良好,国内仿制样品均一性较差.在4种溶出介质中,有2个厂家与原研制剂溶出曲线相似,1个厂家相似性较差.结论:不同pH介质中的实时溶出度可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量.     

盐酸多奈哌齐口崩片的溶出曲线相似性研究

目的考察盐酸多奈哌齐口崩片自研制剂与参比制剂(规格均为5 mg)在4种不同pH介质中溶出行为的相似性。方法以日本卫材公司的盐酸多奈哌齐口崩片为参比制剂,测定自研制剂在4种不同介质中(pH=1.0盐酸溶液、pH=3.0醋酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液和水)的溶出曲线,采用高效液相色谱法检测并用相似因子(f2)法对溶出曲线的相似性进行评价。结果在pH=1.0、3.0、6.8不同介质中,自研制剂与参比制剂15 min时的溶出度均>85%;在水中两者的f2>50。结论自研制剂与参比制剂在4种不同溶出介质中的体外溶出行为相似。     

秋水仙碱片溶出度一致性评价

目的建立秋水仙碱片溶出度测定方法,评价国内5个厂家23批次秋水仙碱片溶出曲线相似性。方法采用《中华人民共和国药典》2015年版溶出度测定第三法测定秋水仙碱片溶出度,使用纯水、pH值4.5醋酸盐缓冲液与pH值6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质,考察秋水仙碱片溶出行为,并通过计算相似因子评价溶出曲线相似性。结果秋水仙碱片在pH值6.8磷酸盐缓冲液中溶出效果较好。国内市售5个厂家秋水仙碱片在3种溶出介质中溶出曲线均相似(f2>50)。结论该方法适用于秋水仙碱片溶出曲线测定,可为秋水仙碱片质量一致性评价提供参考。     

枸橼酸他莫昔芬片在不同溶出介质中的溶出行为比较

目的使用光纤药物溶出度实时测定仪在四种不同溶出介质中测定国内2个厂家枸橼酸他莫昔芬片的体外溶出度曲线。方法测定波长275 nm、基准校正波长550 nm、温度37℃、转速100 r.min-1、数据采集间隔时间1 min。分别以0.02 mol.L-1盐酸溶液,pH=4.5磷酸盐缓冲液,pH=6.8磷酸盐缓冲液和水作为溶出介质,浆法,用光程为5 mm的光纤探头监测枸橼酸他莫昔芬片的溶出曲线。并应用相似因子f2法比较溶出曲线的相似性。结果 2个厂家的枸橼酸他莫昔芬片溶出度均符合《中国药典》2010年版规定,但两厂家产品的溶出过程存在差异且同一厂家在不同溶出介质中溶出行为也有很大差异。结论光纤药物溶出实时测定仪能准确连续地反映药物的溶出过程,所得数据完整、真实。     

4个厂家甲睾酮片体外溶出度的比较

目的建立甲睾酮片溶出度的HPLc测定方法,比较4个厂家甲睾酮片在4种不同溶出介质中的溶出曲线,对全国范围市售的甲睾酮片溶出度质量进行合理分析。方法采用美国FDA推荐的4种溶出介质（水、pH4．5磷酸盐缓冲液、pH6．8磷酸盐缓冲液、pH1．0盐酸溶液）比较4个厂家甲睾酮片的溶出曲线,通过考察在同一种溶出介质中不同厂家样品的溶出曲线,筛选能区分各厂家样品溶出质量优劣的溶出条件;通过比较同一厂家在4种不同溶出介质中的溶出曲线,对各厂家的甲睾酮片的产品质量进行区分,筛选工艺稳定、质量优良、适宜病人服用的产品。设定其中1个厂家（厂家D）的样品作为参考制剂。其余3个厂家的样品作为受试制剂,进行溶出曲线的比较,用AV法考察参考制剂与受试制剂溶出曲线的相似性。结果4个厂家的甲睾酮片均符合《中国药典》（2010版）标准中规定的溶出度要求,但在4种溶出介质中的溶出曲线存在差异,只有厂家D生产的甲睾酮片具有“非pH依赖性”,其余3个厂家的产品（除厂家C的一个批号产品）与之均不相似。结论建立的溶出度测定方法能有效区分不同厂家的甲睾酮片溶出情况,不同厂家的甲睾酮片产品质量有区别,建议临床使用时加以注意。     

7厂家辛伐他汀片的溶出度考察

目的:考察不同药厂生产的辛伐他汀片的体外溶出情况,为临床用药提供参考。方法:对7厂家辛伐他汀片分别以水、pH6.8磷酸盐缓冲液、《中国药典》2010版中规定的pH7.0十二烷基硫酸钠/磷酸二氢钠缓冲液为溶出介质,采用桨法,转速为50r·min-1,考察其溶出情况,并以日本"orangebook"中规定的标准溶出曲线为对照,同时进行相似因子f2的比较。结果:各厂家辛伐他汀片在pH7.0十二烷基硫酸钠/磷酸二氢钠缓冲液中均具有良好的溶出性,在15min内的累积溶出度均达到了80%以上;但在水和pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出结果存在较大差异,且f2大多小于50。结论:不同厂家辛伐他汀片在不同溶出介质中溶出差异很大,制剂质量有显著性差异,建议临床用药时加以注意。     

心力衰竭患者QRS时限与血浆脑钠肽相关分析

目的考察3个厂家厄多司坦胶囊的体外溶出度,为临床用药提供参考。方法分别以水、盐酸溶液(pH=1.0)、磷酸盐缓冲液(pH=5.8)及磷酸盐缓冲液(pH=6.8)为介质,测定样品累积溶出度,并选择相似因子f2法判定溶出曲线的相似性。结果 3个厂家厄多司坦胶囊在各介质条件下的溶出曲线均具有相似性,且15 min内的溶出均超过85%。结论 3个厂家厄多司坦胶囊体外溶出无显著性差异,均具有快速、均一、良好的溶出行为。     

光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度

目的:采用光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度,以考察不同厂家样品的质量差异。方法:采用对照品法,对5个厂家的片剂在4种溶出介质(水、pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出行为进行测定,并以相似因子法进行比较。结果:氨茶碱片在不同溶剂中的溶出行为不一致,只有B厂样品在4种介质中均具有较好的溶出度;以B厂样品为参比制剂,其他4个厂样品与其比较的相似因子值均小于50%。结论:光纤传感过程分析法能够准确、方便地提供药物的溶出数据、反映药物的溶出行为,为全面考察药物的内在质量提供了良好的检测手段;不同厂家氨茶碱片质量有明显差异。     

不同厂家阿莫西林胶囊体外溶出度考察

目的考察4个厂家阿莫西林胶囊的体外溶出度,为临床用药提供参考。方法分别以水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液及pH 6.8磷酸盐缓冲液为介质,测定样品累积溶出度,并选择非模型依赖法判定溶出曲线的相似性。结果 4个厂家阿莫西林胶囊在各介质条件下的溶出曲线均具有相似性,且30 min内的溶出度均超过90%。结论 4个厂家阿莫西林胶囊剂的溶出参数无显著性差异,溶出质量具有一致性。     

不同厂家复方黄连素片的溶出曲线研究

目的比较不同企业的复方黄连素片在4种溶出介质中的溶出曲线,为该制剂的质量评价提供参考。方法分别在水、0.1 mol.L-1盐酸、pH 5.9和pH 7.4磷酸盐缓冲液中,测定15个厂家复方黄连素片的溶出曲线,并用f2因子法分析结果。结果在水中有4个厂家的样品与参比制剂溶出过程一致,在0.1 mol.L-1盐酸中有3个厂家与参比制剂一致,在pH 5.9和pH 7.4缓冲液中分别仅有1个厂家与参比制剂一致。结论多数厂家与参比制剂的溶出曲线有显著差异,建议对溶出度进行规定以提高该药品质量。     

国产酒石酸美托洛尔片的溶出度质量评价

目的：通过考察国内7家不同生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂（商品名：倍他洛克^TM）的体外溶出情况评价药品质量。方法：参照日本《药品品质再评价工程拟定流程》中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家的酒石酸美托洛尔片在水、pH 1.2的氯化钠盐酸溶液、pH 4.0的醋酸盐缓冲液及pH 6.8的磷酸盐缓冲液4种介质中的体外溶出行为,溶出方法为浆法,转速为50 r·min^-1。采用相似因子法比较7家企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂溶出行为的差异。结果： 7家企业酒石酸美托洛尔片的溶出行为存在较大差异,C、F、G企业样品在4种溶出介质中的f₂值均小于50,溶出曲线与参比制剂不相似。结论：国内某些生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂的溶出行为有显著差异,仿制药品的质量应予以关注。     

国内外口服美洛昔康的溶出度对比研究

目的比较口服美洛昔康的国产制剂与进口制剂的溶出度。方法采用体外溶出度法,以pH7.4磷酸盐缓冲液为溶出介质,紫外-可见分光光度法为测定方法。结果进口美洛昔康溶出快速均匀,其溶出率在5 min时能达到50%,30 min时能达到70%的溶出限量;国产制剂中,各个厂家的溶出率不均匀,且75%的溶出限量大约需45 min。结论目前国内生产的口服美洛昔康虽能满足现行质量标准要求,但其溶出度等与进口制剂仍存在差距。     

11厂家国产头孢氨苄片的溶出度比较

目的:比较国内11个厂家头孢氨苄片的溶出情况。方法:参照《中国药典》2005年版和日本在"药品品质再评价"拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同批次头孢氨苄片在水、pH1.2人工胃液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出度,溶出方法采用转篮法,转速为100r·min-1,测定方法为紫外分光光度法,检测波长为262nm;以其中溶出效果最优的E厂家样品为对照采用相似因子法进行各厂家样品间溶出行为的比较。结果:在上述4种溶出介质中,分别只有4个、3个、5个、8个厂家的样品在45min时累积溶出度在80%以上;多数厂家样品的相似因子结果都远小于50。结论:不同厂家样品的溶出行为不但有显著性差异,且溶出度不符合质量要求。     

自制与进口盐酸左西替利嗪片溶出度比较

目的评价自制与进口盐酸左西替利嗪片体外溶出行为的相似性。方法依据2010年版《中华人民共和国药典(二部)》标准和参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,采用紫外分光光度法,分别以水、0.1 mol/L的盐酸、pH=4.0的醋酸盐缓冲液、pH=6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质进行测定,溶出方法为桨法,转速为50 r/min,并通过f2相似因子法评价自制与进口盐酸左西替利嗪片溶出曲线的相似性。结果 3个批号的自制片在不同溶出介质中30 min溶出度均大于90%,与进口片的相似因子大于50%。结论自制片与进口片的溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠。     

国内外硝苯地平缓释片体外释放行为一致性考察

目的：考察原研与国产仿制制剂硝苯地平缓释片体外释放行为的一致性。方法：参照日本橙皮书的释放度试验条件,分别考察国产制剂与原研制剂在pH 1.2溶出介质、pH 4.0醋酸盐溶出介质、pH 6.8磷酸盐溶出介质及水溶液中的体外释放行为,采用f2因子计算国产制剂与原研制剂释放曲线的相似性。结果：13家国产的硝苯地平缓释片在4种溶出介质中的释放行为存在一定差异,与参比制剂均不相似。结论：该药国产仿制制剂与原研制剂体外释放行为不一致。