6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物？…

根据哒嗪酮类化合物构效关系和作用机制。以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了１８个６－「４－（取代哌嗪基）苯基」－４,５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物,初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物的活性最强,比先导化合物强５倍,化合物（６）,（７）,（１２）,（１６）的活性也比ＣＣＩ－１７８１０强,并初步探讨了它们的构效关     

6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—5—甲基—4,5二氢—3（2H）哒嗪酮类化合 …

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了６－〖４－（取代哌嗪基）苯基〗－５－甲基－４,５－二氢－３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物１６个。初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物（５）的活性最强,化合物（４）,（６）,（７）也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。     

6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系     

6-{4-〔4-(取代苯乙酮基)哌嗪基〕苯基}-5-甲基-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了１８个６（４取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道．用两种方法合成了中间体６（４氨基苯基）５甲基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮．所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照物ＣＩ９３０，其抑制作用约为ＣＩ９３０的２～５倍．     

6—｛４—[4—（取代苯乙酮基）哌嗪基]苯基｝—5—甲基—4，5—二氢—3（2H）哒嗪

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制。以CCI17810为先导经合物,设计合成了6-[4-（取代哌嗪基）苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合的12个,初步的体外药理试验表明,大部分目标化合物箸阴不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（4）的活性最强,比先导化合物CCI17810大约经一倍,化合物（1）,（2）,（11）也有较强的活性。     

6-(4'-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：６（４′取代苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Ｂｏｒｎ比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了２４个６（４′取代酰胺基苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物,２２个为首次报道;所有化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第ＩＩ类化合物的抑制作用强于第Ｉ类化合物,其中Ｉ１,Ｉ３,ＩＩ１,Ｉ３,ＩＩ４,Ｉ６和ＩＩ９的抑制作用均强于对照药ＣＩ９３０,其中Ｉ１和ＩＩ３的抑制作用最强,其ＩＣ５０约为ＣＩ９３０的１／１０。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

根据二氢哒嗪类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系，设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，均为首次报道，所有目标化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，其中５－甲基哒嗪酮类化合物的抑制作用较强。     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物．ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ⅰ８）的作用最强．     

6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

共合成了１４个６取代苯基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮衍生物（Ⅱ１～１４），除化合物（Ⅱ１０）外均未见文献报道．对这些化合物及中间体（Ｅ１～３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１～３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性     

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

目的 设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Bom方法进行体外药理实验。结果共合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、^1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明：大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论11个目标化合物中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1)、(2)、(4)等也有较强的活性。     

6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I₁,I₃,II₁,II₃,II₄,II₆和II₉的抑制作用均强于对照药CI-930,其中II₁和II₃的抑制作用最强,其IC₅₀约为CI-930的1/10。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。     

EFFECTS OF CHROMAN DERIVATIVES ON PLATELET AGGREGATION INDUCED BY SOME AGGREGATING AGENTS IN RABBITS

1. We synthesized 10 chroman derivatives (CD-1 to CD-10) derived from khellactone, including praeruptorin A and praeruptorin B and examined the effects of these compounds on rabbit platelet aggregation. 2. These compounds exhibited an inhibitory effect on platelet-activating factor (PAF)-induced platelet aggregation and their effects were more potent on PAF-induced platelet aggregation than on adenosine triphosphate (ADP)-, arachidonate (AA)- or collagen-induced platelet aggregation. In particular, (±)-cis-5-methoxy-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-3,4-ditiglyloxychro-man (CD-6), (±)-cis-5-methoxy-6-(2-methoxycarbonylethenyi)-2,2-dimethyl-3,4-ditiglyloxychroman (CD-8), (±)-cis-3,4-diacetoxy-5-methoxy-2,2-dimethyl-6-propylchroman (CD-9) and (±)-cis-5-methoxy-2,2-dimethyl-6-propyl-3,4-ditiglyloxy-chroman (CD-10) showed a moderate inhibition of PAF-induced platelet aggregation. 3. From these findings, it is suggested that compounds with potent PAF antagonist activities have the following features: (i) a tiglyloxy moiety is required at the 3 and 4 positions; and (ii) the methoxy moiety is also required at the 5 position of chroman skeleton in khellactone.     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ₂,Ⅱ3和Ⅱ₄的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ₄的作用为最强。     

新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

目的 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对此类化合物抗血小板聚集活性的影响.方法 设计合成未见报道的目标化合物9个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验.结果 发现所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9e和9i的抗血小板凝集活性明显优于对照化合物MCI-154和CCI-17910.结论 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响.     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的：合成新的哒嗪酮类化合物，并研究其抗血小板聚集活性。方法：在6-（4-氯乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮侧链引入不同取代的哌嗪，合成了一系列化合物，采用^1H-NMR、IR及元素分析等方法确证其结构。采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集药理实验。结杲：合成的10个化合物都具有一定的抗血小板凝集的活性，其中化合物4的抗血小板聚集活性明显优于先导化合物MCI-154。结论：4-位取代哌嗪环基的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有显著影响。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-(N-异丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

目的：以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法：引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、^1H—NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果：合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物（6c）,（6d）,（6e）,（6f）和（6g）对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论：取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。     

哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

目的研究引入取代仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。结果所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9f和9j的抗血小板凝集活性明显优于对照药MCI-154和CCI-17910。结论取代仲胺基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。     

H+/K+-ATP酶抑制剂苯并咪唑类衍生物的研究

Ｈ＾＋／Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶是胃酸分泌的最后环节,在合成Ｈ＾＋／Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶抑制剂漳托拉唑的基础上,设计合成了１２个未见文献报道的苯并咪唑类衍生物,经红外光谱,核磁共振氢谱和元素分析确定了结构。     

川芎哚及其类似物对血小板聚集和实验性血栓形成的影响

目的　研究川芎哚 (T 1)及其类似物 (T 2～T 17)对血小板聚集和实验性血栓形成的影响。方法　T 1～T 17进行体外血小板聚集实验 ,计算血小板聚集抑制率 ,从中选出T 2、T 3、T 4、T 5、T 6、T 8、T 11、T 12及T 14按Umet su氏法进行实验性血栓形成实验 ,计算血栓形成抑制率 ,并与川芎嗪 (TMP)进行比较。结果　所有合成药物均有一定程度的抗血小板作用 ,其中T 5和T 6的抗血小板作用强于TMP ;各试验药物均有一定程度的抗血栓作用 ,其中T 5、T 6、T 11、T 12及T 14抗血栓作用时间和强度明显大于TMP。结论　川芎哚及其类似物具有抗血小板和抗血栓作用 ,其中T 5和T 6的作用强于TMP ,但川芎哚的作用弱于TMP。