LC-MS/MS法研究阿德福韦酯胶囊的人体药动学

目的建立LC-MS/MS法测定血浆中阿德福韦酯活性代谢物阿德福韦的浓度,并用于健康受试者口服阿德福韦酯(E晶型)胶囊后的药动学研究。方法10名受试者口服阿德福韦酯胶囊后,血浆样品经高氯酸沉淀蛋白,LC-MS/MS法测定阿德福韦的浓度,用3P97程序计算主要药动学参数。结果测定血浆中阿德福韦的最低定量限为0.5μg·L-1,血药浓度为0.50~150μg·L-1时质谱响应线性关系良好(r=0.9996)。测得单剂量和稳态时口服10mg阿德福韦酯(E晶型)胶囊后主要药动学参数:ρmax分别为(23.93±6.86)和(38.93±7.52)μg·L-1,tmax分别为(1.5±0.7)和(1.7±0.5)h,t1/2分别为(8.70±1.56)和(10.57±1.16)h,AUC0→48分别为(292.07±62.75)和(486.78±110.65)μg·h·L-1。结论该方法灵敏,可用于阿德福韦酯人体药动学研究。     

健康受试者口服复方替米沙坦片后氢氯噻嗪的药物动力学

目的:建立口服复方替米沙坦片后氢氯噻嗪血药浓度的液相色谱-质谱(LC-MS/MS)测定法,进行人体药动学研究.方法:20例健康受试者随机分成两组,分别口服低剂量(1片)和高剂量(2片)受试制剂复方替米沙坦片(每片含替米沙坦40mg,氢氯噻嗪12.5 mg),应用LC-MS/MS法测定样品中氢氯噻嗪的血药浓度.结果:口服低剂量和高剂量受试制剂(分别含氢氯噻嗪12.5 mg和25 mg)后,估算的氢氯噻嗪的药动学参数Cmax分别为(78±15)μg·L-1,(150±50)μg·L-1;tmax分别为(1.9±0.7)h,(2.4±0.9)h;AUC0-t分别为(591±163)μg·h·L-1,(1026±306)μg·h·L-1;AUC0-∞分另q为(601±157)μg·h·L-1,(1039±303)μg·h·L-1;t1/2分别为(7.1±1.5)h,(9.3±2.9)h;CLz/F分别为(22.1±5.6)L·h-1,(25.8±6.6)L·h-1;Vz/F分别为(226±77)L,(341±130)L;MRT分别为(8.4±1.3)h,(8.7±1.9)h.结论:本方法结果准确,灵敏度高,氢氯噻嗪进入人体分布后,其主要药动学参数与文献报道单方氢氯噻嗪数据一致.     

液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中氯沙坦、5-羧酸氯沙坦和氢氯噻嗪的浓度及药动学

目的建立人血浆中氯沙坦钾及其活性代谢物5-羧酸氯沙坦(EXP-3174)和氢氯噻嗪浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定法,研究氯沙坦钾氢氯噻嗪片在健康人体内的药动学。方法 24名男性健康受试者单剂量空腹口服氯沙坦钾氢氯噻嗪片后48 h内间隔采集肘静脉血,分离血浆测定氯沙坦钾,EXP-3174和氢氯噻嗪血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数。结果氯沙坦钾、EXP-3174和氢氯噻嗪的主要药动学参数ρmax分别为(276±127)、(463±135)和(63.8±19.2)μg·L-1;tmax分别为(1.43±1.06)、(3.67±1.32)和(2.40±0.79)h;t1/2分别为(1.53±0.44)、(4.72±1.27)和(5.77±1.52)h;AUC0-48分别为(505±120)、(3 305±646)和(415±103)μg·h·L-1。结论建立的LC-MS/MS测定法专属准确、灵敏度高,可用于氯沙坦钾氢氯噻嗪片血药浓度分析及药动学研究。     

赖诺普利对盐酸马尼地平大鼠体内药动学影响

目的考察赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为的影响。方法将大鼠随机分为单用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1组和联用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1+赖诺普利0.9 mg·kg-1组,于灌胃给药后0~12.0 h内取静脉血,采用LC-MS/MS法测定血浆中盐酸马尼地平的质量浓度,以DAS 2.0计算药动学参数,SPSS 17.0进行统计分析。结果单用组与联用组盐酸马尼地平的药动学参数结果为:ρmax分别为(144.6±24.39)μg·L-1和(150.2±24.63)μg·L-1,AUC0-t分别为(489.4±190.5)μg·h·L-1和(573.3±196.4)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(566.7±233.4)μg·h·L-1和(666.4±283.0)μg·h·L-1,tmax分别为(0.8±0.21)h和(1.05±0.57)h,Vz/F分别为(1.84±0.82)L·kg-1和(1.56±0.65)L·kg-1,Cl/F分别为(7.90±3.67)L·h-1·kg-1和(6.28±1.69)L·h-1·kg-1。两组tmax、AUC0-t、Cl/F、ρmax、AUC0-∞、Vz/F和Cl/F均无显著性差异(P>0.05)。结论赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为无影响,提示临床联合给药无需调整马尼地平给药剂量及时间间隔。     

单硝酸异山梨酯对尼索地平在大鼠体内药代动力学的影响（英文）

目的:考察单硝酸异山梨酯对尼索地平在大鼠体内药代动力学的影响。方法:12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),用LC-MS/MS法测定血浆中尼索地平的浓度。结果:大鼠单独给予尼索地平和联合给予单硝酸异山梨酯后,尼索地平主要药动学参数如下:Cmax分别为(8.67±3.97)μg/L和(9.21±5.02)μg/L,AUC0-t分别为(19.6±9.9)μg·h·L-1和(25.7±13.7)μg·h·L-1,t1/2分别为(2.26±0.66)h和(3.17±1.41)h,AUC0-∞分别为(23.7±9.7)μg·h·L-1和(32.4±12.3)μg·h·L-1。统计学分析显示,单独用药与联合用药组药动学参数无统计学差异(P>0.05)。结论:单硝酸异山梨酯不影响尼索地平在大鼠体内药动学过程,为临床安全有效地联用单硝酸异山梨酯和尼索地平提供了实验依据。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为AtlanticsT3（100mm×3.0mm,3μm）,流动相为乙腈-水（10∶90）,对18名健康受试者单剂量口服150mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00ng·mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,Tmax均值为（0.8±0.3）h,t1/2均值为（2.1±0.4）h,Cmax均值为（378±84）ng·mL^-1,AUC0-12均值为（878±175）ng·h·mL^-1,AUC0-∞均值为（897±175）ng·h·mL^-1。结论本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

高脂饮食对非洛地平在中国健康受试者体内药动学的影响

目的研究高脂饮食对非洛地平在健康中国人体内的药动学影响。方法 10名健康男性受试者随机分成2组,分别于空腹或进食高脂餐后口服非洛地平缓释片1片(10 mg/片),采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中非洛地平的浓度,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数,用SPSS 19.0软件对主要药动学参数进行统计学分析。结果受试者于空腹和进食高脂餐后口服非洛地平缓释片的主要药动学参数ρmax、tmax、AUC0-36 h分别为(5.78±3.22)μg·L-1和(9.29±3.47)μg·L-1、(3.11±1.27)h和(5.33±1.80)h、(46.6±24.2)μg·h·L-1和(58.7±18.6)μg·h·L-1;对空腹与进食高脂餐后给药的主要药动学参数采用配对t检验进行统计分析,ρmax和tmax具有显著性差异(P<0.05)。结论高脂饮食可显著降低非洛地平的吸收速度,并显著提高峰浓度。     

吡嘧司特钾片在中国健康人体内的药动学研究

目的:建立人血浆中吡嘧司特钾浓度的LC-MS/MS测定法,研究吡嘧司特钾片在中国健康人体内的药动学。方法:21例中国男性健康受试者单剂量空腹口服10 mg吡嘧司特钾片,0~24 h间隔采集肘静脉血,血浆样品采用0.1%盐酸化乙腈沉淀蛋白处理,LC-MS/MS法测定吡嘧司特钾血药浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:建立的LC-MS/MS法测定吡嘧司特钾血浆浓度在2.0~400 ng·m L-1范围内线性关系良好,最低定量限为2.0 ng·m L-1,经方法验证符合生物样品测定要求。测得受试者单剂量口服10 mg吡嘧司特钾片后的主要药动学参数:Cmax为(1 007±135)ng·m L-1,Tmax为(1.8±0.6)h,t1/2为(4.1±0.8)h,AUC0~24为(5 851±992)ng·h·m L-1,AUC0~∞为(5 986±1 068)ng·h·m L-1,CL为(1.8±0.3)L·h-1,Vd为(10.5±1.5)L。结论:建立的LC-MS/MS测定法专属、灵敏,满足吡嘧司特钾片药动学研究的要求。     

阿雷地平肠溶胶囊在中国健康人体内的药代动力学研究

目的:研究中国健康受试者单次和多次口服阿雷地平(AR)肠溶胶囊后阿雷地平(AR)及其主要代谢产物羟基阿雷地平(AR-M1)的药代动力学特征。方法:36名健康受试者,随机分为3组,平行单次口服5,10和20 mg阿雷地平肠溶胶囊的药代动力学研究,10 mg组受试者继续进行多次口服10 mg,qd,连续7 d的药代动力学研究,采用LC-MS/MS法测定血浆中阿雷地平及其主要代谢产物AR-M1的药物浓度,采用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数。结果:单次口服阿雷地平肠溶胶囊5～20 mg后阿雷地平和AR-M1的消除半衰期(t1/2z)分别约为2.0～2.7 h和3.9～5.6 h;达峰浓度(Cmax)随剂量增加呈线性增加,分别为[(2.12±1.14)～(11.34±5.98)μg.L-1]和[(29.41±9.80)～(111.74±24.03)μg.L-1];血药浓度-时间曲线下面积(AUC)也随剂量增加呈线性增加,阿雷地平和AR-M1的AUC0～t分别为[(6.02±2.96)～(30.33±8.88)μg.h.L-1]和[(156.05±32.24)～(776.00±160.47)μg.h.L-1],AUC0～∞分别为[(6.12±2.98)～(30.53±8.89)μg.h.L-1]和[(159.39±33.23)～(785.53±161.92)μg.h.L-1]。多次口服阿雷地平肠溶胶囊10 mg后阿雷地平和AR-M1的t1/2z分别约为2.5和5.5 h,AUC0～t分别为(18.09±5.42)和(604.46±159.66)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(18.25±5.42)和(611.93±162.81)μg.h.L-1。结论:在5～20 mg剂量范围内阿雷地平和AR-M1呈线性药代动力学特征,10 mg多次给药,阿雷地平和AR-M1的Cmax和AUC均较单次给药显著增加,但未见明显蓄积。     

左亚叶酸及其代谢物的血药浓度测定及其注射用钠盐与钙盐的药动学比较

目的建立同时测定人血浆中左亚叶酸及其代谢物5-甲基四氢叶酸浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,比较并评价注射用左亚叶酸钠与注射用左亚叶酸钙在健康中国人体内的药动学特征。方法 20例男性健康受试者采用双周期、随机、自身交叉试验设计,两周期分别静脉滴注左亚叶酸钠和左亚叶酸钙100 mg。采用LC-MS/MS法同时测定左亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的经时血药浓度,计算两种制剂的药动学参数。结果健康受试者静脉滴注左亚叶酸钠和左亚叶酸钙后,左亚叶酸的ρmax分别为(5.68±0.97)和(5.00±1.10)μg·m L-1,tmax分别为(1.01±0.03)和(1.02±0.04)h,AUC0-9 h分别为(7.45±1.11)和(6.10±1.06)μg·h·m L-1,t1/2分别为(1.1±0.2)和(1.0±0.6)h;5-甲基四氢叶酸ρmax分别为(2.18±0.48)和(1.93±0.46)μg·m L-1,tmax分别为(2.98±0.83)和(2.55±0.69)h,AUC0-24 h分别为(16.88±3.74)和(14.72±3.65)μg·h·m L-1,t1/2分别为(4.2±0.9)和(4.2±1.0)h。结论建立的LC-MS/MS法快速、准确、简便,两制剂药动学参数无显著差异,药动学特征一致。     

LC-MS/MS测定人血浆米格列奈浓度及药代动力学研究

目的:建立人血浆中米格列奈浓度的LC-MS/MS检测方法,研究米格列奈钙片单次及连续给药后在健康人体内的药代动力学。方法:应用建立的LC-MS/MS法测定人血浆米格列奈浓度,以DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次给药5,10,20 mg主要药代动力学参数:Cmax为(435.3±182.5),(811.7±276.0)和(1 549.8±353.2)μg.L-1;Tmax为(0.642±0.61),(0.508±0.29)和(0.5±0.167)h;t1/2为(1.445±0.146),(1.343±0.215)和(1.404±0.209)h;AUC0~t为(725.7±154.8),(1 504.3±285.3)和(2 784.9±554.0)μg.L-1.h。连续给药10 mg主要药代动力学参数:Cmax为(1 005.7±338.0)μg.L-1;Tmax为(0.492±0.384)h;Cmin为(40.33±20.15)μg.L-1;t1/2为(1.670±0.363)h;AUCss为(1 645.2±469.1)μg.L-1.h;Cav为(205.6±58.64)μg.L-1;DF...     

左旋咪唑2种搽剂的人体药动学及生物等效性

目的建立人血浆中左旋咪唑浓度的LC-MS/MS测定方法,并评价左旋咪唑搽剂的药动学特征及比较2种制剂的人体生物等效性。方法 20名男性健康受试者随机分成2组,分别交叉给予受试制剂和参比制剂各5 mL:500 mg,采用LC-MS/MS测定左旋咪唑的浓度,色谱柱为Agilent HC-C8,流动相为乙腈-10 mmol.L-1的醋酸铵水溶液(70∶30,V/V),流速为0.5 mL.min-1,柱温为40℃;质谱采用电喷雾电离,正离子多离子反应监测模式,检测离子为左旋咪唑m/z 205.1→178.2,甲苯咪唑m/z 296.1→264.1,估算左旋咪唑的药动学参数及2种制剂的人体生物等效性。结果人血浆中左旋咪唑的最低定量限为0.1μg.L-1,在0.1～30μg.L-1范围内线性关系良好,批内及批间精密度RSD均小于15%。受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(57.6±21.9)h和(58.8±20.9)h,ρmax分别为(23.1±5.8)μg.L-1和(22.8±5.7)μg.L-1,t1/2分别为(61.5±26.8)h和(70.3±40.3)h,用梯形法计算AUC0-240 h分别为(2 066.7±318.8)μg.h.L-1和(2 071.8±450.1)μg.h.L-1。结论通过建立的测定方法,对主要药动学参数进行比较,评价结果显示2种制剂生物等效。     

西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的人体药动学研究

目的建立人血浆中伪麻黄碱浓度的LC-MS／MS测定方法,并用该法研究西替伪麻缓释片在健康人体内的药动学。方法采用LC-MS／MS测定人血浆中不同时间点伪麻黄碱的浓度,以盐酸金刚烷胺为内标,血浆样品用乙腈沉淀蛋白,色谱柱为AgilentZorbaxSB-C18（150mm×2．1mm,3．5μm）,流动相为甲醇-0.1％甲酸水溶液（40：60）,流速0．3ml／min,柱温30℃。结果伪麻黄碱的线性范围为2．5～1000．0ng／ml（r=0．9952）,最低定量检测浓度达2．5ng／ml（S／N〉10）,提取回收率〉78％,日内和日间RSD〈15％。结论本法操作简单,选择性好,灵敏度高,适用于伪麻黄碱的药动学研究。     

多潘立酮片人体生物等效性研究

目的用高效液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定受试者口服多潘立酮制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,24例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂多潘立酮片。以LC-MS/MS测定血浆中多潘立酮的浓度。采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中多潘立酮的半衰期(t1/2)分别为(10.2±1.9)和(10.2±2.2)h;达峰浓度(Cmax)分别为(26±11)和(25±12)μg/L,达峰时间(tmax)分别为(0.7±0.5)和(0.6±0.3)h;药-时曲线下面积(AUC0～36h)分别为(75±24)和(70±27)μg·h-1·L-1;AUC0-∞分别为(80±26)和(74±28)μg·h-1·L-1;人体相对生物利用度为(114±30)%。结论 2种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

液相色谱-串联质谱法研究盐酸氟西汀胶囊的人体药动学及生物利用度

目的:建立准确、灵敏的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人血浆中的盐酸氟西汀和诺氟西汀,并研究健康受试者单剂量口服盐酸氟西汀胶囊试验制剂和参比制剂后的药动学和相对生物利用度.方法:20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,分别单剂量口服 20 mg 盐酸氟西汀胶囊参比制剂和试验制剂,以盐酸舍曲林为内标,采用ESI正离子选择性反应测定盐酸氟西汀和诺氟西汀血浆浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价.结果:由两种制剂的AUC0-τ计算,受试胶囊盐酸氟西汀的相对生物利用度为(104.0±25.2)%.结论:建立的LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明盐酸氟西汀胶囊试验制剂和参比制剂生物等效.     

富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内药物动力学研究

目的：研究富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内单次和多次给药后药物动力学特征。方法：12名健康受试者单次肌内注射富马酸氯马斯汀注射液2mg;间隔10d后,连续3d肌注富马酸氯马斯汀注射液2mg,bid。给药后LC—MS／MS测定富马酸氯马斯汀血药浓度,DAS2．0药动学软件计算药动学参数。结果：单次和多次给药后主要药动学参数：Cmax分别为（2．43±1．45）、（5．50±0．74）ng·ml^-1;tmax分别为（0．40±0．24）、（0．43±0．26）h;AUC0-12分别为（13．70±6．70）、（49．80±720）ng·h·ml^-1;AUC0-96分别为（65．10±15．70）、（256．90±33．00）ng·h·ml^-1;AUC0-∞分别为（82．50±18．00）、（355．10±116．00）ng·h·ml^-1;t1／2分别为（39．90±7．30）、（46．60±19．10）h。结论：连续3d肌注富马酸氯马斯汀注射液,药物在体内存在蓄积。     

青霉素V钾咀嚼片的药动学和生物等效性研究

目的：研究青霉素V钾咀嚼片在健康人体的药物动力学及生物等效性。方法：19名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂0．472g，用液相色谱-串联质谱法（LC—MS／MS）测定人血浆中青霉素V的浓度，利用DAS2．0药物动力学软件计算有关药物动力学参数、相对生物利用度，并评价2种制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的tmax分别为（0．54&#177;0．09）h和（0．53&#177;0．13）h；Cmax分别为（10．64&#177;3．84）μg&#183;ml^-1和（10．87&#177;4．43）μg&#183;ml^-1；t1／2分别为（0．74&#177;0．20）h和（0．75&#177;0．10）h。AUC0-6h分别为（11．92&#177;4．04）μg&#183;ml^-1&#183;h和（12．34&#177;4．17）μg&#183;ml^-1&#183;h；AUC0-∞分别为（12．00&#177;4．04）和（12．43&#177;4．17）μg&#183;ml^-1&#183;h。青霉素V钾咀嚼片的相对生物利用度为（97．9&#177;12．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

健康受试者口服酚麻美敏片后氢溴酸右美沙芬及其代谢物的人体药动学研究

目的:研究20名健康受试者单剂量口服2片酚麻美敏片(每片含对乙酰氨基酚325 mg,盐酸伪麻黄碱30 mg,氢溴酸右美沙芬15 mg,马来酸氯苯那敏2 mg)后氢溴酸右美沙芬及其代谢物O-去甲右美沙芬的人体药代动力学。方法:以盐酸克仑特罗为内标,采用LC-MS/MS法ESI正离子化,选择性反应监测,同时测定人血浆中的氢溴酸右美沙芬及其代谢物O-去甲右美沙芬浓度;并采用β-葡萄糖醛酸酶酶解后测定O-去甲右美沙芬总量浓度,采用DAS 2.0计算药动学参数。结果:测得血浆中游离氢溴酸右美沙芬和O-去甲右美沙芬的主要药代动力学参数分别为Cmax(4.4±4.6),(9.7±5.4)μg.L-1;Tmax(4.2±3.3),(1.8±0.8)h;AUC0-τ(61.0±84.2),(59.4±25.4)h.μg.L-1;t1/2(9.5±2.9),(6.0±2.8)h;MRT0-τ(13.8±5.5),(7.6±2.8)h。酶解后测得O-去甲右美沙芬的主要药代动力学参数为Cmax(536±165)μg.L-1;Tmax(2.1±0.6)h;AUC0-τ(3504±710)h.μg.L-1;t1/2(6.4±2.7)h;...     

奥美沙坦氢氯噻嗪片在中国健康志愿者体中的药代动力学

目的:研究单次、多次口服奥美沙坦氢氯噻嗪片在中国健康受试者体内的药代动力学。方法:本研究为随机、开放、单次和多次口服给药的单中心试验。12位健康受试者单次和多次口服1片奥美沙坦氢氯噻嗪片(每片含奥美沙坦20 mg,氢氯噻嗪12.5 mg),采用HPLC-MS-MS法测定奥美沙坦和氢氯噻嗪的血浆药物浓度,利用DAS2.0和SPSS 13.0计算药动学参数和进行统计学分析。结果:单次和多次口服给药后奥美沙坦的药动学参数如下:Cmax分别为(489±122)μg/L和(531±125)μg/L,AUC0→t分别为(3468±869)μg.L-1.h和(3557±1209)μg.L-1.h,tmax分别为(2.6±0.5)h和(2.3±0.8)h,t1/2分别为(7.3±4.0)h和(8.3±3.6)h;单次和多次口服给药后氢氯噻嗪的药动学参数如下:Cmax分别为(122±34)μg/L和(182±39)μg/L,AUC0→t分别为(764±211)μg.L-1.h和(1079±361)μg.L-1.h,Cmax分别为(2.2±0.7)h和(1.6±0.6)h,t1/2分别为(6.8±2.3)h和(7.1±1.6)h。结论:奥美沙坦氢氯噻嗪片主要药动学参数单剂量和多剂量给药差异无统计学意义,奥美沙坦和氢氯噻嗪在人体内均无明显蓄积。     

氟西汀及其活性代谢产物在汉族健康人体的药动学

目的:探讨氟西汀及其活性代谢产物去甲氟西汀在汉族健康人体的药动学。方法:24名健康男性志愿者单剂量口服盐酸氟西汀分散片20 mg后,采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中氟西汀和去甲氟西汀浓度,应用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:氟西汀和去甲氟西汀在人体内药-时曲线呈一室模型。除1例慢代谢型受试者外,23名受试者主要药动学参数如下:t1/2分别为(30.8±7.6)和(130.9±42.0)h;tmax分别为(5.5±2.1)和(58.5±31.7)h;Cmax分别为(11.8±3.5)和(14.2±5.0)ng.mL-1;AUC0-t分别为(487.4±190.2)和(3370.9±1175.8)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(506.5±208.8)和(3537.8±1424.1)ng.h.mL-1。结论:盐酸氟西汀分散片在人体吸收迅速,消除较慢,而其活性代谢产物去甲氟西汀消除更慢;其中1例受试者呈明显慢代谢型。