熵权系数法综合评价促透剂的促透效果

目的 探讨熵权系数法在透皮吸收促进剂中促透效果的综合评价.方法 研究单用及联用薄荷醇和月桂氮酮对模型药物扑热息痛在离体家兔皮肤上的透皮行为,计算稳态流量、渗透系数和滞后时间3个指标,采用熵权系数法进行多指标的综合评价.结果 2%薄荷醇对扑热息痛具有最佳的促透效果,1%薄荷醇+1%月桂氮酮、2%薄荷醇+1%月桂氮酮、1%...     

基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用

目的:探讨基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法:以扑热息痛为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于熵权的等效数值法对促透效果进行综合评价。结果:2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果最好,1%氮酮、2%荆芥油、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香最差。结论:基于熵权的等效数值评价法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

应用Excel进行密切值法综合评价几种促透剂的促透效果

目的探索Excel密切值法在促透剂促透效果综合评价中的应用。方法以对乙酰氨基酚为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、广藿香挥发油等几种促透剂在离体家兔背部皮肤上的透皮行为,计算滞后时间(T_(lag))、稳态流量(J_(ss))、渗透系数(K_P)3个指标,运用Excel密切值法综合评价促透效果。结果对对乙酰氨基酚促透效果的优劣顺序为:2%薄荷醇、5%广藿香挥发油、1%氮酮、7%石菖蒲挥发油。结论应用Excel进行密切值法可有效地评价几种促透剂的促透效果。     

主成分分析法对促透剂促透效果的评价

目的：运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法：以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果：油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论：主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。     

基于属性AHM的Topsis综合评价促透剂的促透效果

目的运用基于属性AHM的Topsis,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以延胡索乙素为模型药物,以氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于属性AHM的Topsis对促透效果进行综合评价。结果对延胡索乙素的促渗作用,优劣顺序为:10mL.L-1氮酮、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1丁香油、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1丁香油和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1广藿香挥发油。结论基于属性AHM的Topsis使主观与客观相结合,能公正地评价中药挥发油促渗剂的促渗效果。     

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较

目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法，并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物，氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂，SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障，HPLC测定接收液中的药物浓度，计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数，运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价；测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化，评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法，得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇，且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇；用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片，且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果，且2种方法具有明显的相关性。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

聚类判别分析法评价4种促透剂的促透效果

目的:运用聚类判别分析法评价4种促透剂的促透效果。方法:研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、二甲基亚砜对模型药物对乙酰氨基酚在离体兔背部皮肤上透皮行为的影响,计算稳态流量、渗透系数、滞后时间、增渗倍数,运用聚类判别分析法中的欧氏距离值对促透效果进行综合评价。结果:聚类判别分析法分析结果与透皮试验所得数据处理的结果相符合。结论:聚类判别分析法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的。     

函数化处理与距离法相结合综合评价几种促透剂的促透效果

目的:探讨函数化处理与距离法相结合在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法:研究薄荷醇、月桂氮芯卓酮和石菖蒲挥发油对模型药物对乙酰氨基酚在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数和滞后时间,采用函数化处理与距离法对促透效果进行综合评价。结果:2%薄荷醇促透效果最好,1%月桂氮芯卓酮次之,7%石菖蒲挥发油最差。结论:函数化处理与距离法可作为促透剂综合评价的一种新方法。     

复方儿茶止泻膜剂促透剂的筛选

目的:以最佳促透剂的筛选为研究目标,进行单品、联合促透剂的优化选择。方法:采用单因素法与正交设计法进行促透剂组方设计。通过体外透皮吸收实验,以膜剂外观质量和儿茶素累积透过量为检测指标,对复方儿茶止泻膜剂的促透剂进行筛选。结果:3种促透剂单用对其外观影响均较大,且儿茶素的累积透过量均低于联合促透剂应用时所得量。联合促透剂组中影响促透效果的因素为氮酮、丁香酚和薄荷醇;当选择联合促透剂组合为A3B2C1条件时,外观质量检查合格,促透效果明显。结论:应用联合促透剂,薄荷醇、丁香酚和氮酮在4%∶2%∶1%的比例下制备复方儿茶止泻膜剂时,膜剂的外观质量佳,对儿茶素的促透作用最明显。     

不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响

目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。方法配制不同组成及比例的促透剂,采用改良的Franz扩散池装置,以离体家兔兔皮为透皮屏障,采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。结果不同促透剂均有不同程度的促透作用,其促透作用强弱顺序为3%薄荷脑+3%丙二醇>3%薄荷脑>3%氮酮+3%丙二醇>1%氮酮+1%薄荷脑>1%薄荷脑>3%氮酮+3%薄荷脑>1%氮酮>1%氮酮+3%薄荷脑>3%氮酮+1%薄荷脑>3%氮酮。结论氮酮、薄荷脑、丙二醇均可作为重组人干扰素α-2b的透皮促进剂。     

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好,其中以氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。     

基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收

目的：探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法：以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯 卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果：对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为：1%薄荷醇、1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片联用1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片、1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油。结论：基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果。     

不同促透剂对人参皂苷Rg_1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮+丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮+冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

促渗剂对醋酸地塞米松乳膏透皮作用的影响

采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的0．1％醋酸地塞米松乳膏的累积渗透量Q。结果：1％－5％薄荷醇、1％－5％氮酮对0．1％醋酸地塞米松的累积渗透量Q有显地提高,同浓度的氮酮促渗作用明显强于薄荷醇。提示薄荷醇、氮酮可做为促渗剂在醋酸地塞米松乳膏中使用。     

促渗剂对利多卡因凝胶透皮作用的影响

目的 :研究薄荷醇和氮酮对利多卡因凝胶皮肤渗透性的影响。方法 :制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的10%利多卡因凝胶 ,采用改良的Franz扩散池 ,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用研究 ,紫外分光光度法测定利多卡因累积渗透量及渗透速率。结果 :不含促渗剂的利多卡因凝胶的渗透速率为0 834,含1%、3 %、5%薄荷醇的利多卡因凝胶的渗透速率分别为0 810、1 947、0 904 ;含1%、3 %、5 %氮酮的利多卡因凝胶的渗透速率为0 702、0 981、0 788 ;含3 %薄荷醇和1 %、3 %、5 %氮酮的利多卡因凝胶的渗透速率分别为1 299、0 986、0 914。结论 :3 %浓度的薄荷醇对利多卡因有明显的促渗作用。     

透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响

目的观察透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组。无促渗剂组为0.75%药物5%壳聚糖凝胶剂;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为月桂氮酮+丙二醇、月桂氮酮、丙二醇+二甲亚砜、二甲亚砜+月桂氮酮组。以无毛大鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透实验,分析该凝胶稳态透皮速率（Js）和Js提高率。结果无促渗剂组①Js为（3.75±0.56） μg•（cm2） 1•h 1。促渗剂组效果明显,其中二甲亚砜+月桂氮酮组②Js为（8.12±0.58） μg•（cm2） 1•h 1,月桂氮酮+丙二醇组③Js为（5.41±0.74） μg•（cm2） 1•h 1,丙二醇+二甲亚砜组④Js为（4.31±0.42） μg•（cm2） 1•h 1,月桂氮酮组⑤Js为（4.35±0.36） μg•（cm2） 1•h 1。与①比较,②的Js提高率为2.17%（P＜0.01）,与③④⑤比较,②的Js分别为1.51,1.89,1.87倍（P＜0.05或P＜0.01）。结论混合促渗剂具有比单一促渗剂更好的促渗效果。     

含薄荷醇的复合促透剂促进盐酸氯丙嗪经皮吸收

目的：用含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯嗪透皮吸收作一探讨。方法：采用正交试验方法,在离体透皮实验装置上进行透皮试验的最佳处方筛选和确定,并用小鼠进行镇静试验。结果：发现2％的薄荷醇、4％的氮酮、5％的丙二醇及60％的乙醇（浓度为75％）组成的复合促透剂对盐酸氯丙嗪的体外透皮吸收具有显著的促进作用,由此组成的盐酸氯丙嗪透皮液外涂小鼠皮肤后可产生明显的镇静作用。结论：含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯丙嗪透皮吸收具有促进作用。     

促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响

目的考察促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响,并筛选最佳透皮吸收剂及用量。方法采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮为透皮屏障,HPLC法测定含量,计算累积透皮量。结果累积透皮量检测表明,不同促渗剂的促渗强弱顺序依次为3%氮酮>5%丙二醇>5%油酸>3%薄荷脑>不加促透剂,不同用量的氮酮促渗作用强弱顺序依次为5%氮酮>3%氮酮>1%氮酮>菌克。结论几种促透剂对菌克软膏中硝酸咪康唑均有促透皮吸收作用,其中氮酮的促透效果最好,且5%氮酮的促透效果最为明显。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。