主成分分析法对促透剂促透效果的评价

目的：运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法：以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果：油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论：主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。     

熵权系数法综合评价促透剂的促透效果

目的 探讨熵权系数法在透皮吸收促进剂中促透效果的综合评价.方法 研究单用及联用薄荷醇和月桂氮酮对模型药物扑热息痛在离体家兔皮肤上的透皮行为,计算稳态流量、渗透系数和滞后时间3个指标,采用熵权系数法进行多指标的综合评价.结果 2%薄荷醇对扑热息痛具有最佳的促透效果,1%薄荷醇+1%月桂氮酮、2%薄荷醇+1%月桂氮酮、1%...     

加权Topsis法评价在促透剂促透效果评价中的应用

目的:为增加促透剂多指标评价的客观性,探讨加权Topsis法在促透剂促透效果综合评价中的可行性。方法:取家兔背部皮肤去除皮下脂肪,采用体外透皮扩散装置,释放液含有1%扑热息痛,接收液为生理盐水。随机分为7组,A组不加促透剂,B组含1%氮酮,C组含1%薄荷醇,D组含1%艾纳香油,E组含1%氮酮+1%薄荷醇,F组含1%氮酮+1%艾纳香油,G组含1%薄荷醇+1%艾纳香油。分别在2、4、8、12和24 h时间取样测定吸光度,选取渗透系数（K_p）、滞留时间(T_lag)、稳态流量(J_ss)和增渗倍数（ER）4个评价指标,采用加权TOPSIS法对促透剂的促透效果进行综合评价。结果:对扑热息痛的促透作用,几种促透剂的促透效果依次为1%薄荷醇>1%艾纳香油>1%氮酮+1%薄荷醇>1%氮酮>1%氮酮+1%艾纳香油>空白组>1%薄荷醇+1%艾纳香油;其中最优的是1%薄荷醇,最差的是1%薄荷醇+1%艾纳香油。结论:加权TOPSIS法适宜在促透剂的综合评价中推广应用。     

应用Excel进行密切值法综合评价几种促透剂的促透效果

目的探索Excel密切值法在促透剂促透效果综合评价中的应用。方法以对乙酰氨基酚为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、广藿香挥发油等几种促透剂在离体家兔背部皮肤上的透皮行为,计算滞后时间(T_(lag))、稳态流量(J_(ss))、渗透系数(K_P)3个指标,运用Excel密切值法综合评价促透效果。结果对对乙酰氨基酚促透效果的优劣顺序为:2%薄荷醇、5%广藿香挥发油、1%氮酮、7%石菖蒲挥发油。结论应用Excel进行密切值法可有效地评价几种促透剂的促透效果。     

基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收

目的：探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法：以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯 卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果：对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为：1%薄荷醇、1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片联用1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片、1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油。结论：基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果。     

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较

目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法，并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物，氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂，SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障，HPLC测定接收液中的药物浓度，计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数，运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价；测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化，评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法，得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇，且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇；用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片，且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果，且2种方法具有明显的相关性。     

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好,其中以氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。     

基于属性AHM的Topsis综合评价促透剂的促透效果

目的运用基于属性AHM的Topsis,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以延胡索乙素为模型药物,以氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于属性AHM的Topsis对促透效果进行综合评价。结果对延胡索乙素的促渗作用,优劣顺序为:10mL.L-1氮酮、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1丁香油、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1丁香油和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1广藿香挥发油。结论基于属性AHM的Topsis使主观与客观相结合,能公正地评价中药挥发油促渗剂的促渗效果。     

聚类判别分析法评价4种促透剂的促透效果

目的:运用聚类判别分析法评价4种促透剂的促透效果。方法:研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、二甲基亚砜对模型药物对乙酰氨基酚在离体兔背部皮肤上透皮行为的影响,计算稳态流量、渗透系数、滞后时间、增渗倍数,运用聚类判别分析法中的欧氏距离值对促透效果进行综合评价。结果:聚类判别分析法分析结果与透皮试验所得数据处理的结果相符合。结论:聚类判别分析法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

桉叶油透皮吸收促进剂研究进展

目的：介绍桉叶油透皮吸收促进剂研究进展。方法：就桉叶油的透皮促进作用机制、应用及透皮促进的影响因素等方面进行综述。结果与结论：桉叶油是一种良好的透皮吸收促进剂，它的开发研究具有很大前途。     

辣椒碱纳米乳的制备及大鼠透皮实验研究

目的:制备辣椒碱纳米乳并评价其透皮作用。方法:以具有两亲性的苯甲醇作油相,分别以乙醇、1,2-丙二醇和正丁醇作助表面活性剂,以三元相图确定微乳区域,以辣椒碱透皮速率为指标,用单纯形法优化处方。比较优化处方所得辣椒碱纳米乳与其乳膏和水凝胶制剂经大鼠皮肤的稳态透皮速率(Js)。结果:以乙醇和1,2-丙二醇作助表面活性剂的纳米区域面积相当,均大于正丁醇的纳米乳面积。单纯形法可较准确地优化处方,优选处方辣椒碱纳米乳及乳膏和水凝胶的Js分别为17.54、2.78、7.35μg·cm-2·h-1(P<0.01)。结论:所制备的辣椒碱纳米乳具有良好透皮作用。     

小茴香油微乳凝胶的制备及其体外透皮促渗行为研究

目的 优化筛选出小茴香油微乳凝胶的最佳处方组成，并考察小茴香油微乳凝胶的体外透皮性能。方法 采用星点设计效应面法分别优化了微乳和微乳凝胶的处方，Franz扩散池法考察小茴香油微乳及其凝胶的体外透皮性能。结果 微乳最优处方为油相∶乳化剂和助乳化剂(吐温-80︰二乙二醇单乙基醚=2.5︰1)∶水=20︰27.6︰52.4，进一步制备得到了小茴香油微乳凝胶。小茴香油微乳的流动性及稳定性好，平均粒径为(42.03±0.9)nm、多分散性指数为(0.154±0.005)。小茴香油微乳凝胶均匀细腻，易涂展，有一定流动性，为乳白色半透明半固体凝胶。体外透皮性能结果表明小茴香油作为油相，制备成微乳和微乳凝胶，其体外透皮吸收量分别提高了3，4倍。结论 该研究为小茴香油的制剂技术奠定了基础，也为挥发油类药物的广泛应用提供了理论依据。     

3味中药挥发油对磷酸川芎嗪贴剂促渗作用的比较

目的考察草果挥发油、白豆蔻挥发油、砂仁挥发油单独和组合使用对磷酸川芎嗪（ligustrazine phosphate,LP）黏胶分散型透皮贴剂在离体裸鼠皮肤的促渗作用。方法采用E 100、丁二酸等制备LP黏胶分散型透皮贴剂;采用改良的Franz扩散池进行裸鼠体外透皮吸收实验;采用HPLC法进行接受液中药物含量测定。结果加入挥发油及氮酮促渗剂的LP贴剂的12 h累积渗透量（Q12）都有所增加,质量浓度为3%草果挥发油、5%白豆蔻挥发油、7%砂仁挥发油、1.5%草果挥发油＋2.5%白豆蔻挥发油、2.5%白豆蔻挥发油＋3.5%砂仁挥发油及3%氮酮组的Q12分别是（0.972±0.121）、（0.953±0.243）、（0.876±0.138）、（0.932±0.192）、（0.667±0.171）、（0.862±0.139）mg cm-2;增渗倍数（ER）分别是1.638、1.596、1.489、1.596、1.149、1.489;与阴性对照组比较,3%草果挥发油、5%白豆蔻挥发油、1.5%草果挥发油＋2.5%白豆蔻挥发油有明显的促渗作用（P〈0.01）。结论各种质量浓度单一及组合的挥发油对贴剂中LP都具有一定促渗作用,以3%草果挥发油的促渗作用最好。     

Transdermal delivery of hydrocortisone from eucalyptus oil microemulsion: effects of cosurfactants

This study investigated the effects of cosurfactants on the transdermal delivery of hydrocortisone (model drug) from eucalyptus oil microemulsion. Eucalyptus oil which was successfully employed for steroidal drugs was used as the oil. Tween 80 which was readily miscible with eucalyptus oil was used as surfactant. Ethanol, isopropanol and propylene glycol which are relatively tolerable by the skin were employed as cosurfactants. Pseudo-ternary phase diagrams were constructed in the presence and absence of cosurfactants. Microemulsion formulations containing 20% oil, 20% water and 60% of either Tween 80 or 1:1 surfactant/cosurfactant mixture were compared. Incorporation of cosurfactants expanded the microemulsion zone. The cosurfactant free microemulsion was viscous showing pseudo-plastic flow. The cosurfactant containing preparations were less viscous with Newtonian flow. The drug loading and release rate were increased in the presence of cosurfactants with the release depending on the viscosity. Incorporation of hydrocortisone in microemulsion increased the transdermal flux compared to saturated aqueous solution. The presence of cosurfactants increased the transdermal drug flux compared to the cosurfactant free formulation. Ethanol produced the greatest effect followed by propylene glycol and isopropanol. The presence of cosurfactant and its type can thus affect both the phase behavior and the transdermal delivery potential of microemulsion.     

促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响

目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0·9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0·5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性。结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性。不同透皮促渗剂在最佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮<5%油醇<5%薄荷醇<1%桉油<3%氮酮。结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果最好。     

Natural oils as skin permeation enhancers for transdermal delivery of olanzapine: in vitro and in vivo evaluation

The feasibility of development of transdermal delivery system of olanzapine utilizing natural oils as permeation enhancers was investigated. Penetration enhancing potential of corn (maize) oil, groundnut oil and jojoba oil on in vitro permeation of olanzapine across rat skin was studied. The magnitude of flux enhancement factor with corn oil, groundnut oil and jojoba oil was 7.06, 5.31 and 1.9 respectively at 5mg/ml concentration in solvent system. On the basis of in vitro permeation studies, eudragit based matrix type transdermal patches of olanzapine were fabricated using optimized concentrations of natural oils as permeation enhancers. All transdermal patches were found to be uniform with respect to physical characteristics. The interaction studies carried out by comparing the results of ultraviolet, HPLC and FTIR analyses for the pure drug, polymers and mixture of drug and polymers indicated no chemical interaction between the drug and excipients. Corn oil containing unsaturated fatty acids was found to be promising natural permeation enhancer for transdermal delivery of olanzapine with greatest cumulative amount of drug permeated (1010.68 μg/cm2/h) up to 24 h and caused no skin irritation. The fabricated transdermal patches were found to be stable. The pharmacokinetic characteristics of the final optimized matrix patch (T2) were determined after transdermal application to rabbits. The calculated relative bioavailability of TDDS was 113.6 % as compared to oral administration of olanzapine. The therapeutic effectiveness of optimized transdermal system was confirmed by tranquillizing activity in rotarod and grip mice model.