氯巴占片在中国健康成年受试者中的生物等效性研究

目的 研究氯巴占片在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价受试者空腹或餐后状态下口服受试制剂T和参比制剂R的生物等效性。方法 采用随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉生物等效性试验设计,空腹研究和餐后研究拟分别入组34例和30例受试者。受试者每周期单次口服20 mg氯巴占T或R,清洗期28 d。采用液相色谱串联质谱方法(LC-MS/MS)检测血浆中氯巴占及其活性代谢产物N-去甲基氯巴占的浓度,非房室模型计算二者的药动学参数。根据氯巴占主要药动学参数几何均值比的90%置信区间(CI)评价受试制剂和参比制剂是否生物等效性。结果 空腹研究,受试制剂和参比制剂氯巴占峰浓度(C_max)、AUC_0-t和AUC_0-∞几何均值比的90%CI分别是94.46%～103.82%、99.64%～103.62%、99.39%～103.51%。餐后研究,受试制剂和参比制剂氯巴占C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞几何均值比的90%CI分别是93.86%～106.02%、1...     

来氟米特片在健康中国受试者的生物等效性研究

目的:评价健康成年受试者给予来氟米特片受试制剂和参比制剂(ARAVA?)在空腹和餐后状态时的生物等效性和安全性。方法:采用单中心、随机、开放、两制剂、单剂量、单周期、平行给药的试验设计,健康受试者分别空腹(50例)和餐后(50例)服用20 mg来氟米特片参比制剂或受试制剂,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆特立氟胺浓度。使用Phoenix WinNonlin 8.3软件计算药动学参数,进行等效性评价。结果:空腹组和餐后组,受试制剂和参比制剂的C_max和AUC_{0-72 h}的几何均值比值(受试制剂/参比制剂)的90%置信区间均介于80%~125%的等效范围内。试验共发生117例次(空腹68例次,餐后49例次)与药物有关的不良事件,未发生严重不良事件。结论:受试制剂与参比制剂在空腹及餐后服用的情况下生物等效,安全性良好。     

布瓦西坦片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 研究布瓦西坦片在空腹和餐后给药状态下的生物等效性。方法 采用单中心、单剂量、随机、开放、两周期、交叉试验设计,空腹和餐后组28例受试者最终入组,分别单次给予布瓦西坦片受试制剂或参比制剂50 mg即1片,用240m L温水送服。采用HPLC-MS/MS法测定人血浆样本中布瓦西坦,使用PhoenixWinNonlin8.1软件计算药动学参数,SAS9.4软件进行统计分析。结果 布瓦西坦片两种制剂的主要药动学参数(AUC_0-∞、AUC_0-t和C_max)几何均值均在生物等效性80.00%～125.00%。结论 布瓦西坦受试制剂与参比制剂在健康受试者空腹和餐后给药状态下具有生物等效性。     

富马酸丙酚替诺福韦及其代谢物替诺福韦在中国健康受试者体内生物等效性研究

目的 研究富马酸丙酚替诺福韦及其代谢物替诺福韦在中国健康受试者体内的药动学特征,并评价受试制剂和参比制剂在空腹和餐后给药时的生物等效性。方法 在健康成年受试者中采用随机、开放、两制剂、两序列、四周期、完全重复交叉试验设计。空腹和餐后分别入组健康成年受试者32例和36例,每周期单次给予受试制剂或参比制剂25 mg,清洗期14 d。采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定人血浆中富马酸丙酚替诺福韦及其代谢物替诺福韦,并评估两种制剂的生物等效性。结果 平均生物等效性(ABE)评价标准,空腹试验中丙酚替诺福韦受试制剂与参比制剂AUC_0-t、AUC_0-∞几何均数比值90%置信区间分别为86.39%～103.42%,86.42%～103.42%;参比制剂标度的平均生物等效性(RSABE)评价标准,受试制剂与参比制剂峰浓度(C_max)的几何均值比约为88.39%,单侧95%置信区间上限为-0.010 4,符合高变异药物生物等效性要求;替诺福韦分别为87.73%～98.58%,91.44%～101.38%,92.57%～...     

盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、两序列交叉试验设计。空腹试验入组20例健康受试者,餐后试验入组28例健康受试者,每周期单次空腹或餐后口服盐酸曲美他嗪片受试或参比制剂20 mg,用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中曲美他嗪的浓度,非房室模型法计算药代动力学参数,(1-2α)置信区间法进行生物等效性评价。结果 空腹试验曲美他嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：C_max分别为(52.38±13.99)和(55.04±18.45)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(490.40±127.60)和(474.41±125.76)ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(507.47±137.40)和(489.47±134.74)ng·h·mL^-1。餐后试验曲美他嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：C_max分别为(60.27±12...     

泊沙康唑肠溶片在健康受试者的生物等效性研究

目的 研究健康受试者中泊沙康唑肠溶片的药代动力学,评估国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性。方法 用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉、空腹或餐后给药试验设计,空腹组和餐后组分别入组44例和34例健康受试者口服泊沙康唑肠溶片受试制剂或参比制剂100 mg。用LC-MS/MS法测定血浆中泊沙康唑的浓度,用WinNonlin^? 8.0版计算药代动力学参数,SAS^? 9.4版对主要药代动力学参数进行了生物等效性分析评价。结果 空腹试验受试制剂和参比制剂的泊沙康唑C_max分别为（174.28±71.34）和（169.41±63.43） ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（5 972.47±2 118.29）和（5 685.16±2 054.80） h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为（6 222.48±2 304.83）和（5 912.98±2 165.39） h·ng·mL^-1。餐后试验受试制剂和参...     

阿立哌唑口腔崩解片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种阿立哌唑口腔崩解片在中国健康受试者中空腹和餐后条件下单剂量给药的生物等效性,以及评估两制剂的安全性。方法 采用单次给药、单中心、开放、随机、2周期、2序列、双交叉生物等效性试验设计,空腹和餐后条件下各纳入32例健康受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂10 mg,用经验证的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中阿立哌唑的浓度。用SAS V9.3软件计算主要药代动力学参数C_max、AUC_0-72。将C_max、AUC_0-72经对数转换后,进行方差分析和90%置信区间分析。结果 空腹组阿立哌唑口腔崩解片受试制剂和参比制剂的药代动力学参数如下：C_max分别为（51.92±16.18）和（51.27±13.78）ng·mL^-1,AUC_0-72分别为（1 771.12±399.05）和（1 823.22±352.36）ng·h·mL^-1,t_max中位数均为2.00 h,t<...     

头孢克洛干混悬剂在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 研究在中国健康受试者中头孢克洛干混悬剂的药代动力学,评估国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性。方法 采用单剂量、随机、开放、两周期、自身交叉对照试验设计,空腹试验、餐后试验各入组36例健康受试者,2个周期分别口服头孢克洛干混悬剂受试制剂和参比制剂0.125 g,在给药前后按设计的时间点采集静脉血。用液相色谱串联质谱法测定血浆中的头孢克洛浓度,用SAS 9.4软件计算药代动力学参数,并进行生物等效性分析。结果 空腹试验受试制剂和参比制剂的头孢克洛C_max分别为(7 277.82±1 501.52)和(7 470.28±1 647.19) ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(5 867.31±650.95)和(5 856.08±673.84) ng·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为(5 907.58±652.96)和(5 895.61±676.11) ng·mL^-1·h。餐后试验受试制剂和参比制剂的头孢克洛C_max分别为(1 8...     

盐酸美金刚缓释胶囊在中国健康受试者的生物等效性研究

目的 研究空腹及餐后状态下口服两种不同厂家生产的盐酸美金刚缓释胶囊在中国健康受试者体内的生物等效性。方法 本研究采用单中心、随机、开放、两周期、双交叉、单次给药的试验设计，空腹组和餐后组各入组28例健康受试者，每周期单次空腹/餐后口服盐酸美金刚缓释胶囊受试制剂或参比制剂28 mg,采用经过验证的LC-MS/MS法测定血浆中美金刚的血药浓度，计算药代动力学参数，进行两种盐酸美金刚缓释胶囊的人体生物等效性及安全性评价。结果 空腹组受试制剂和参比制剂的t_1/2分别为(66.99±13.32)和(66.79±10.43)h,t_max中位数分别为28.00(14,40)h和30.00(14,40)h,C_max分别为(31.42±4.47)和(30.69±4.26)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(3 592.17±578.74)和(3 533.52±516.64)h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(3 776.91±674.44)和(3 ...     

对乙酰氨基酚干混悬剂在健康人体内的药动学和生物等效性研究

目的:评价健康受试者空腹和餐后条件下单次口服对乙酰氨基酚干混悬剂受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:空腹/餐后各26例健康受试者口服受试制剂对乙酰氨基酚干混悬剂和参比制剂对乙酰氨基酚细粒剂(CALONAL~? Fine Gran),采用单次口服、单中心、随机、开放、双周期、交叉设计,用HPLC-MS/MS法检测血浆中对乙酰氨基酚浓度,使用Phoenix WinNonlin 8.1软件及SAS 9.4软件分析生物等效性(BE)。结果:空腹组26例健康受试者分别单次空腹服用对乙酰氨基酚干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚细粒剂(参比制剂)后,C_max,AUC_0～t及AUC_0～∞的几何均数比值及其90%置信区间分别为100.72%(90.88%,111.63%),96.55%(92.80%,100.46%),95.58%(92.78%,98.48%),均落在等效区间80.0%～125.00%范围内。餐后组26例健康受试者在餐后口服对乙酰氨基酚干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚细粒剂(参比制剂)后,C_max...     

地塞米松片在健康受试者中的生物等效性研究

目的：研究健康受试者在空腹条件下地塞米松片的药代动力学，评价受试制剂与参比制剂的生物等效性。方法：本研究采用单中心、随机、开放性、两周期、两顺序、两制剂、两交叉、空腹给药试验设计，空腹口服0.75 mg地塞米松片，用LC-MS/MS法测定血浆中地塞米松的浓度，用Phoenix WinNonlin 6.4版按非房室模型计算主要药代动力学参数，并进行生物等效性评价。结果：28例健康受试者空腹口服地塞米松片受试制剂与参比制剂0.75 mg后，血浆主要药代动力学参数如下：C_max分别为(15.602 9±3.430 5)和(17.647 4±3.933 8)ng/ml,t_max分别为(0.75±0.52)和(0.75±0.71)h,AUC_0-t分别为(74.442±17.365)和(70.722±14.673)ng/ml,AUC_0-∞分别为(76.336±18.130)和(72.553±15.166)ng/ml。2种制剂的C_max、AUC_0-t和AUC_0...     

沙格列汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种沙格列汀片在中国健康受试者空腹和餐后条件下单次给药的生物等效性。方法 采用单剂量、开放、随机、双周期、双序列、双交叉试验设计。空腹和餐后试验分别入组24例和22例健康受试者,随机交叉单次口服受试或参比沙格列汀片5 mg,用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定血浆中沙格列汀及的浓度,用SAS V9.4处理血浆中沙格列汀的浓度-时间数据,以非房室模型的方法计算沙格列汀药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果 空腹组沙格列汀受试制剂和参比制剂的C_max分别为(32.10±10.70)和(30.70±7.10)ng·mL^-1;沙格列汀的AUC_0-t分别为(108.70±25.20)和(103.60±23.00)ng·mL^-1·h;沙格列汀的AUC_0-∞分别为(110.40±25.60)和(105.10±23.20)ng·mL^-1·h。餐后组受试制剂和参比制剂沙格列汀的C_max分别为(37.60±9.10)和(37....     

拉莫三嗪片在中国健康受试者中的生物等效性的研究

目的 研究拉莫三嗪片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价国产拉莫三嗪片受试制剂(T)和原研参比制剂(R)在空腹和餐后条件下的生物等效性及安全性。方法 空腹和餐后试验分别入组24例中国健康受试者,空腹试验男性18例,女性6例,餐后试验男性17例,女性7例,采用单中心、随机、开放、单剂量、两制剂两周期两序列交叉的试验设计,受试者单次口服拉莫三嗪片受试制剂或参比制剂50 mg后采集72 h血样,用液质联用法(LC-MS/MS)测定血浆中拉莫三嗪浓度,用WinNonLin 8.1计算主要药代动力学参数并评价2种拉莫三嗪片的生物等效性。结果 空腹单次给药拉莫三嗪片受试制剂和参比制剂的C_max分别为(910.93±248.02)和(855.87±214.36) ng·mL^-1,t_max分别为0.50(0.25,4.00)和1.00(0.25,3.50) h,t_1/2分别为(36.1±9.2)和(36.0±8.2) h, AUC_{0-72 h}分别为(27 402.40±4 752.00)...     

低剂量盐酸二甲双胍片餐后生物等效性试验

目的:研究餐后状态下单次口服受试制剂盐酸二甲双胍片与参比制剂盐酸二甲双胍片在健康受试者体内的药动学及其生物等效性。观察2种制剂在健康受试者中的安全性。方法:入选36例健康受试者,随机分成2组,每组各18例,进食高脂餐后单次口服受试制剂或参比制剂,于给药0 h(进餐结束后、给药前)和给药后1,2,2.5,3,3.5,4,4.5,5,5.5,6,7,8,10,12和24 h采集血样,检测血浆二甲双胍浓度。本项试验为两周期、交叉给药,清洗期为7 d。采用Phoenix^TM WinNonlin^? 8.1软件进行非房室模型药动学参数估算,采用SAS9.4软件进行统计描述与生物等效性评价分析。如果受试制剂与参比制剂的主要药动学参数(C_max, AUC_0～t, AUC_0～∞)几何均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%等效区间内,则证明两制剂生物等效。结果:36例受试者中有1例因不良事件脱落。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数：C_max分别为(418.42...     

甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价国产与进口甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康人体的生物等效性。方法 用开放、随机、单剂量、两制剂、两序列、四周期、重复交叉设计，空腹条件入组28例受试者，餐后条件入组36例受试者；空腹和餐后试验分别随机分为2组，单次口服受试制剂和参比制剂1 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中雷沙吉兰的浓度，用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数，用SAS 9.4软件进行药代动力学参数的统计分析评价生物等效性。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后，药代动力学参数如下：空腹试验C_max分别为(7 784.82±2 381.42)、(8 323.38±2 569.59) pg·mL^-1;AUC_0-t分别为(5 256.46±1 131.22)、(5 359.50±1 206.54) pg·mL^-1·h; AUC_0-∞分别为(5 344.39±1 148.75)、(5 453.01±1 230.03) pg·mL^-1·h;餐后试验C_...     

盐酸托莫西汀胶囊在中国健康志愿者中的生物等效性研究

目的:评价盐酸托莫西汀胶囊(25 mg)在中国健康成年志愿者体内的药动学特征及国产受试制剂与参比制剂的生物等效性。方法:空腹与餐后试验各入组24例健康志愿者,采用单剂量随机、开放、两周期交叉试验设计,志愿者两周期分别服用25 mg盐酸托莫西汀受试制剂或参比制剂,清洗期为7 d,采集给药后36 h内的血样,通过高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)检测血浆中托莫西汀浓度,非房室模型计算药动学参数,根据C_max,AUC_0-t,AUC_0-∞几何均值比值(GMR)90%置信区间判断两制剂生物等效性。结果:空腹试验受试制剂与参比制剂托莫西汀主要药动学参数C_max分别为(282.13±91.45)和(271.42±79.44) ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(2 009.91±1 258.81)和(1 942.78±1 198.58) ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(2 051.51±1 306.58)...     

富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中喹硫平的浓度。用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_0-t分别为(2432.45±859.54)和(2368.00±792.38)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(2516.56±864.19)和(2461.20±803.72)ng·mL^-1·h,C_max分别为(206.88±92.00)和(207.16±109.88)ng·mL^-1,t_max分别为5.25和4.50 h,t1/2分别为(6.97±2.43)和(7.26±2.13)h。餐后组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_0-t分别为(2774.99±1077.62)和(2856.20±1180.25)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(2840.63±1076.46)和(2916.44±1174.10)ng·mL^-1·h,C_max分别为(398.78±142.90)和(373.15±142.99)ng·mL^-1,t_max分别为5.50和5.00 h,t1/2分别为(4.41±0.63)和(4.68±0.96)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药具有生物等效性。     

盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、2周期、双交叉、单剂量设计。空腹试验和餐后试验各入组26例健康受试者,每周期单次口服盐酸克林霉素胶囊受试制剂和参比制剂0.15 g。用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定克林霉素血药浓度,用SAS 9.4、Phoenix WinNonlin^? 7.0软件计算药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性。结果 空腹试验盐酸克林霉素受试制剂和参比制剂的药代动力学参数：C_max分别为(2 802.00±655.00)和(2 548.00±631.00)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(8 336.72±3 729.41)和(8 001.35±3 044.83)ng·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为(8 581.60±3 872.29)和(8 205.41±3 095.73)ng·mL^-1·h。餐后试验盐酸克林霉素受试制剂和参比制剂的...     

枸橼酸托法替布片在健康中国受试者体内的生物等效性研究

目的评价2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹、餐后条件下各入组30例受试者,随机交叉单次口服枸橼酸托法替布受试制剂和参比制剂各5 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中托法替布的浓度,用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中枸橼酸托法替布的主要药代动力学参数如下:C_max分别为（69.02±21.25）和（66.64±17.48）ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（167.69±47.42）和（167.34±45.92）ng·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为（168.75±47.50）和（168.40±46.26） ng·mL^-1·h。餐后组血浆中枸橼酸托法替布主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的C_max分别为（50.51±18.01）和...     

比卡鲁胺片在中国健康志愿者中的生物等效性研究

目的:评价比卡鲁胺片(50 mg)在中国健康成年男性志愿者体内药动学特征及国产受试制剂与参比制剂(康士得^?)的生物等效性。方法:空腹与餐后试验各入组40例健康志愿者，采用随机开放两周期两序列交叉试验设计，志愿者两周期分别服用50 mg比卡鲁胺片受试制剂或参比制剂，清洗期为56 d,采集给药后576 h内的血样，采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定EDTA-K2人血浆中比卡鲁胺浓度，采用非房室模型计算药动学参数，根据C_max,AUC_0-t,AUC_0-∞几何均值比值(GMR)90%置信区间(CI)是否在80.00%～125.00%范围内判断两制剂生物等效性。结果:空腹状态下比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂药动学参数C_max分别为(1 030±196)和(898±167) ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(224 000±42 900)和(196 000±48 400) h·ng·mL^-1,AUC_0...