白屈菜碱在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学及CYP450酶特异性抑制剂对其代谢的影响

目的研究白屈菜碱在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学及CYP450酶特异性抑制剂对其代谢的影响。方法将系列浓度的白屈菜碱与大鼠肝微粒体进行体外共孵育,采用HPLC法测定孵育液中剩余白屈菜碱的浓度,利用Graph Pad Prism 6.0软件进行数据拟合并计算酶动力学参数;分别将5种CYP450酶的特异性抑制剂与白屈菜碱进行共孵育,考察抑制剂对白屈菜碱代谢的影响,探讨参与其代谢的酶亚型。结果在大鼠肝微粒体中,白屈菜碱的Vmax为(3.52±0.18)mmol·min-1·kg-1;Km为(12.02±2.92)μmol·L-1;CLint为292.4 L·min-1·kg-1;CYP450酶特异性抑制剂酮康唑、α-萘黄酮、氟康唑和奎尼丁可以显著地抑制白屈菜碱的代谢,而噻氯匹定对白屈菜碱的代谢没有明显影响。结论白屈菜碱在大鼠肝微粒体中广泛代谢,CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9是参与其代谢的主要代谢酶。     

LC-MS法测定犬血浆中白屈菜红碱的浓度

目的建立测定犬血浆中白屈菜红碱浓度的LC-MS方法,研究白屈菜红碱静脉注射后体内药动学特征。方法采用Agilent C18(50 mm×2.1 mm,5μm)分析柱,以乙腈-0.75%醋酸水溶液(30∶70,V/V)为流动相,选择离子(SIR)检测方式;以白屈菜碱为内标物,测定静脉给药后犬血浆中白屈菜红碱的浓度,用3P87药动学计算程序处理数据。结果血浆中白屈菜红碱的线性范围为0.05~6.4 mg.L-1,最低定量限可达15μg.L-1,血浆中白屈菜的方法回收率在87%以上,日内和日间的RSD均<10%。结论本法准确、灵敏,可用于白屈菜红碱的血浆浓度的测定和药动学研究。     

高效液相色谱法测定白屈菜注射液中白屈菜碱的含量

目的:建立用高效液相色谱法(HPLC)测定白屈菜注射液中白屈菜碱的含量.方法:采用Diamonsil G18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.01mol·L-1磷酸二氢钾梯度洗脱,柱温:35℃;流速:1 mL·min-1;检测波长290 nm.结果:白屈菜碱的线性范围为:0.106 8～1.068 μg,r=0.999 6(n=6),平均回收率为99.12%,RSD为1.09%.结论:该方法稳定、结果准确,可作为白屈菜注射液的质量控制方法.     

响应面法优化白屈菜醋焖法炮制工艺研究

摘要：目的:采用星点设计响应曲面法优选醋焖法炮制白屈菜的最佳炮制工艺。方法:建立原阿片碱、白屈菜碱、盐酸黄连碱、血根碱、小檗碱和白屈菜红碱等6种生物碱成分含量的HPLC法,色谱柱:Kromasil C18（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:0.1%三乙胺（用磷酸调节pH至3.0）-乙腈,梯度洗脱;检测波长:274 nm;流速:1.0 ml·ml-1;柱温:35℃。以6种生物碱总含量为评价指标,采用响应曲面设计法,考察醋用量、闷润时间、烘干时间和烘干温度对白屈菜醋焖法炮制工艺的影响,确定最佳炮制工艺。结果:原阿片碱等6个对照品在0.640～12.800,1.024～20.480,0.862～17.240,0.436～8.720,0.226～4.520,0.324～6.480μg质量范围内线性关系良好（r值范围0.999 7～0.999 9）,平均加样回收率分别为97.5%,99.4%,100.8%,99.7%,98.9%和98.6%,RSD在1.82%～2.43%之间（n=6）。白屈菜总碱含量提取的最佳工艺条件为:醋用量17%,闷润时间2 h,烘干时间16h,烘干温度75℃。结论:所建立的白屈菜红碱等6种生物碱含量的HPLC法稳定可行。优选的醋焖法炮制白屈菜炮制工艺方法可行,为白屈菜的进一步研究提供了科学依据。     

血根碱、白屈菜红碱衍生物的合成与体外抗HBV活性研究

目的合成季铵类苯并菲啶生物碱血根碱(1)和白屈菜红碱(2)的衍生物,评价其体外抗HBV活性,初步探讨抗HBV活性。方法以血根碱和白屈菜红碱为原料,通过结构修饰获得衍生物,采用Hep G2.2.15细胞模型评价衍生物对HBsAg和HBeAg分泌抑制活性和HBV DNA复制的抑制活性。结果血根碱和白屈菜红碱对HBsAg、HBeAg和HBV DNA复制具有较高的抑制活性,但细胞毒性较高。氧化白屈菜红碱(6)对HBV DNA的复制具有一定的抑制作用(IC50=0.75 mmol·L-1),细胞毒性较白屈菜红碱明显降低(CC50>3.0 mmol·L-1)。6-乙氧基二氢血根碱(7)和6-乙氧基二氢白屈菜红碱(8)对HBsAg和HBeAg和HBV DNA复制具有一定的抑制活性。结论季铵类苯并菲啶生物碱具有显著的体外抗HBV活性,烯胺正离子结构单元对化合物的抗HBV活性产生重要的影响。     

两种生物碱抑制剂:α-淀粉酶的动力学及分子模拟研究(英文)

用2-氯-4-硝基-α-半乳糖麦芽糖苷(Gal-G2-α-CNP)作底物研究猪胰腺淀粉酶抑制剂:白屈菜碱和吴茱萸次碱的抑制效力。首次报道白屈菜碱和吴茱萸次碱抑制淀粉酶的活性,并用动力学方法研究其抑制猪胰腺淀粉酶的抑制剂的类型。结果表明在使用Gal-G2-α-CNP作为底物时,两种抑制剂均为混合非竞争型抑制剂,且一分子的抑制剂只与一分子的酶结合。用二次作图计算的动力学常数分别为:白屈菜碱,K EI:0.9 m M,K ESI:0.04 m M;吴茱萸次碱,K EI:3.5 m M,K ESI:0.31 m M。这说明白屈菜碱和吴茱萸次碱更倾向于竞争型抑制剂。用GOLD软件进行分子对接,结果显示,阿卡波糖与Glu233,Lys200和His305氨基酸残基有氢键作用,而白屈菜碱与Glu233,Lys200和His305有氢键作用,吴茱萸次碱只与Lys200有氢键作用。研究结果表明白屈菜碱和吴茱萸次碱作为淀粉酶抑制剂应用的前景良好,且白屈菜碱的抑制作用强于吴茱萸次碱。     

血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性和急性毒性研究

目的 对血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱黄苓苷2个离子对化合物进行体外抗菌、急性毒性研究.方法 采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定血根碱-黄苓苷、白屈菜红碱-黄芩苷2个离子对化合物的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并进行急性毒性试验.结果 血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱黄芩苷2个离子对化合物的MIC和MBC与黄芩苷、血根碱和白屈菜红碱相比降低,2个离子对化合物都无明显毒性.结论 血根碱-黄芩苷、白屈菜红碱-黄芩苷离子对化合物体外抗菌活性增强,毒性减小,为新型抗菌药物的筛选奠定了基础.     

白屈菜中异喹啉生物碱的高效薄层分离及荧光扫描法

本文在高效硅胶板(10×10cm)上用一种展开剂,首次分离了白屈菜中八种异喹啉生物碱,即白屈菜碱(chelidonine)、黄连碱(coptisine)、四氢黄连碱(tetrahydrocoptisine)、普托品(protopine)、6-甲氧基二氢白屈菜红碱(6-methoxydihydrochelerthrine)、6-甲氧基二氢血根碱(6-methoxydihydrosanguinarine)、二氢血根碱(dihydrosanguinarine)及小檗碱(berberine),经薄层荧光衍生化后,用荧光扫描法测定了这些生物碱的含量。本实验还在薄层荧光衍生化、荧光强度的稳定及增强等方面进行了研究。     

血根碱、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究

目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。     

飞龙掌血乙酸乙酯部位化学成分研究

目的:研究飞龙掌血乙酸乙酯部位的化学成分.方法:采用薄层色谱、硅胶及凝胶柱色谱法对飞龙掌血乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定.结果:从飞龙掌血的乙酸乙酯部位中分离得到7个化合物,通过波谱数据及理化性质分别鉴定为茵芋碱(1)、γ-花椒碱(2)、白屈菜红碱(3)、二氢白屈菜红碱(4)、异茴芹内酯(5)、去甲布拉易林(6)和氧化两面针碱(7).结论:化合物6为首次从该植物中分离得到.     

菘蓝属植物化学成分及药理作用研究进展

菘蓝属植物在中国药用历史悠久，其中菘蓝的根和叶即为板蓝根和大青叶。该属植物化学成分多样，主要包括生物碱类、硫代葡萄糖苷类、木脂素类、黄酮类等，具有抗菌、抗病毒、抗内毒素、抗肿瘤、抗炎、免疫增强等药理作用。本文对近40年来国内外有关菘蓝属植物化学成分和药理作用的文献进行系统的总结，为该属植物的进一步研究开发提供参考。     

丹皮酚抗肿瘤作用及作用机制研究进展

丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要药效成分。近年来,丹皮酚由于具有多种药理活性越来越受到关注,如抑菌抗炎、解热镇痛、增强免疫力等。同时,丹皮酚抗肿瘤作用也成为近期的研究热点,包括对肝癌、结肠癌、胃癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用,其抗肿瘤机制主要有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、改善机体免疫力等。对丹皮酚抗肿瘤作用相关的研究结果进行了综述,探讨了其抗肿瘤的机制,为深入研究丹皮酚的药理作用提供依据。     

马齿苋生物碱的研究进展

马齿苋是一种药食同源的植物,其主要含有生物碱、黄酮、萜类、多糖等成分,因其生物碱结构类型多样,且具有较好的药理活性,近年来引起了广泛关注。主要针对马齿苋中生物碱类化合物的结构类型、药理活性、质量评价及体内代谢研究进展进行归纳总结,为马齿苋的开发利用及进一步研究提供参考。     

两色金鸡菊的化学成分和药理作用研究进展

两色金鸡菊Coreopsis tinctoria Nutt.为菊科金鸡属植物,原产于北美,在我国新疆昆仑山区被发现并在当地作为茶饮用,至今有十多年的历史。两色金鸡菊含有的化学成分主要为黄酮类、皂苷类、有机酸、鞣质、糖类、挥发油或油脂类和酚性成分。研究表明两色金鸡菊具有降血糖、抗氧化、降血压、降血脂等药理活性,有潜在的药用价值。综述近年来两色金鸡菊的化学成分和药理作用,为其进一步研究开发利用提供参考。     

珍珠菜属植物的化学成分及药理作用研究进展

珍珠菜属（Lysimachia L.）植物在我国分布广泛、资源丰富,其中多种植物在民间药用,过路黄（L.christinae）的干燥全草为常用中药金钱草的基源植物。本属植物中含有大量的黄酮类、三萜类、挥发油等化学成分;现代药理学研究表明,该属植物提取物或某些成分在抗肿瘤、抗菌、抗氧化等方面显示了较好的生物活性。本文对近年来国内外报道的珍珠菜属植物化学成分及药理作用研究进行综述,为进一步研究开发该属植物资源提供依据。     

药食同源植物-葱（Allium fistulosum）种植物的研究进展

药食同源植物葱（Allium fistulosum）的化学成分复杂,主要的化学成分主要集中在黄酮类、甾体皂苷类、含硫类化合物等几部分。有较好的消除亚硝酸盐、抑制肿瘤细胞增殖、降血脂、防治非酒精性脂肪肝等作用。本文综述近年关于葱的化学成分及药理活性,为其进一步开发利用提供依据。     

石斛的化学成分及药理作用研究进展

目的 综述石斛化学成分及药理作用的研究进展,为石斛的合理开发和临床应用提供理论参考.方法 分别以"石斛""Dendrobium"等为关键词在中国知网、PubMed等数据库中查询近十年关于石斛化学成分、药理作用及炮制工艺的文献,并选取具有代表性的进行整理综述.结果 石斛的化学成分复杂,主要包括多糖类、生物碱类、黄酮类、菲...     

地骨皮甲素的药理作用研究进展

地骨皮甲素是结构独特的精胺类生物碱,为地骨皮的主要活性成分,具有抗氧化、抗炎、神经保护、抗肿瘤、降血糖、降血压、调血脂、抗虫、抗帕金森症等药理作用。现有文献对地骨皮甲素在神经保护、抗氧化、抗炎方面的研究比较完善;但存在缺乏抗菌、抗病毒的研究,降血压方面缺乏具体机制研究,神经退行性疾病研究不全面等不足。对近年来国内外地骨皮甲素的药理作用进行了综述,以期为后续研究和进一步药用开发提供参考。     

南岭荛花化学成分和抗肿瘤药理作用研究概况

南岭荛花Wikstroemia indica 为瑞香科荛花属植物,其根及根皮为常用中草药了哥王。近年来化学研究显示其根及根皮中含有大量的黄酮类成分以及木脂素、香豆素、甾醇等化合物;药理研究发现了哥王有显著的抗肿瘤作用,因此成为新药研发的热点。对文献中有关南岭荛花的化学成分和抗肿瘤药理活性研究进展进行综述,为进一步深入研究提供参考。     

地龙化学成分及药理活性研究进展

地龙是传统中药,具有清热定惊、通络、平喘等功效,临床常用于治疗高热神昏、肺热咳喘、半身不遂等。地龙所含化学成分众多,其中氨基酸类、多肽类、核苷类和有机酸等类化合物为其主要活性成分。现代药理研究表明地龙具有抗炎、抗血栓、心脏保护、抗肿瘤和改善呼吸系统功能等作用。总结了近年来国内外有关地龙化学成分、药理活性相关文献,对其研究进展进行综述,为地龙的药物开发及临床应用提供依据。