苦参-甘草药对提取工艺的优化及其化学成分分析

目的:优选苦参-甘草药对的提取工艺,并对其提取物的化学成分进行分析。方法:以苦参碱、氧化苦参碱和甘草酸的转移率为指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察乙醇体积分数、提取次数、提取时间和液料比对苦参-甘草药对提取工艺的影响。利用UPLC-Q-TOF/MS对苦参-甘草药对提取物化学成分进行在线鉴定。结果:苦参-甘草药对的最佳提取条件为加8倍量60%乙醇回流提取2次,每次2 h,提取前浸泡1 h;苦参碱和氧化苦参碱总转移率93.92%,甘草酸转移率99.23%。苦参-甘草药对提取物共鉴定出49个成分,其中28个来自于苦参,21个来自于甘草。结论:优选的提取工艺稳定可行。苦参-甘草药对配伍提取具有相互促进溶出的作用,为阐明其他药对的药效物质基础及配伍机制提供参考。     

西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性。结果合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及HR-MS确定。活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性。结论部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值。     

狭叶锦鸡儿根化学成分及抗肿瘤活性研究

采用硅胶柱色谱、sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备HPLC等多种色谱技术,从狭叶锦鸡儿(Caragana stenophylla)根80%乙醇提取物的二氯甲烷部位中分离得到14个单体化合物,依据理化性质及波谱数据分别鉴定为:2-(4-hydroxy-3-methoxylphenyl)-3-methoxylbenzofuran-6-ol(1)、mucodianin C(2)、羟基二甲氧苯基苯并呋喃醇(isopterofuran,3)、芒柄花素(formononetin,4)、阿夫罗摩辛(afromosin,5)、毛蕊异黄酮(calycosin,6)、刺槐素(acacetin,7)、3-O-甲基山柰酚(3-O-methylkaempferol,8)、甘草素(liquiritigenin,9)、异甘草素(isoliquiritigenin,10)、variabilin(11)、白藜芦醇(resveratrol,12)、浙贝素(zhebeiresinol,13)、2,3-dicarboxy-6,7-dihydroxy-1-(3',4'-dihydroxy)-phenyl-1,2-dihydronaphthalen(14)。其中化合物1是新化合物(苯并呋喃衍生物类化合物),命名为mucodianin S,化合物2,3,11,13,14为首次从锦鸡儿属中分离得到,化合物4~10为首次从狭叶锦鸡儿中分离得到。采用MTT比色法对部分单体化合物进行体外抗肿瘤活性测试,实验结果表明化合物2对人类肿瘤细胞系Hep G2,He La具有显著的生长抑制活性,其IC50分别为(16.18±0.95),(3.75±0.08)μmol·L-1。     

小鱼眼草三萜类化学成分研究

采用硅胶,Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法对小鱼眼草Dichrocephala benthamii全草的三萜类化学成分进行了研究,并运用质谱、核磁等波谱技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定,结果从小鱼眼草中分离得到9个三萜类化合物,分别鉴定为β-香树脂醇甲酸酯(1),β-香树脂醇乙酸酯(2),β-香树脂醇(3),β-香树脂酮(4),3β-羟基, Δ^11,13(18)-齐墩果二烯(5),Δ¹²-齐墩果烯(6),木栓酮(7),达玛烷二烯醇乙酸酯(8)和表木栓醇(9)。化合物 1~8 为首次从鱼眼草属植物中分离得到,化合物 9 为首次从该种植物中分离得到,其中化合物 1 为新的天然产物。     

对叶豆黄酮类化学成分研究

目的:分离鉴定对叶豆Cassia alata中的化学成分,为其药效物质研究奠定基础.方法:采用溶剂萃取、正相硅胶色谱、凝胶色谱等方法进行分离;应用1DNMR,IR,UV,MS等谱学方法进行结构鉴定.结果:分离得到12个化合物,分别鉴定为金圣草素(1),山柰酚(2),槲皮素(3),5,7,4'-三羟基二氢黄酮(4),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5),山柰酚-3-O-葡萄糖-(6→1)-O-葡萄糖苷(6),17-羟基三十四烷(7),正三十二烷醇(8),正三十醇(9),棕榈酸二十六酯(10),硬脂酸(11),棕榈酸(12).结论:除化合物1,2外,其余10个化合物均是首次从对叶豆中分离得到.     

三叶蔓荆化学成分研究(Ⅰ)

目的 研究三叶蔓荆Vitex trifolia茎和叶的化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析化合物结构.结果 从三叶蔓荆茎和叶的乙醇提取物中分离得到8个化合物,其结构分别鉴定为去四氢铁杉脂素(detetrahydroconidendrin,Ⅰ)、黄荆胺A(vitedoam-ine A,Ⅱ)、蔓荆子黄素(Ⅲ)、木犀草素(Ⅳ)、大黄素(Ⅴ)、大黄酚(Ⅵ)、大黄素甲醚(Ⅶ)、正三十三烷(Ⅷ).结论 化合物V～Ⅷ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从该植物中分离得到.     

生白术多糖对洛哌丁胺诱导大鼠便秘的改善作用研究

目的 探究生白术多糖对洛哌丁胺诱导大鼠便秘的改善作用及机制。方法 采用ig洛哌丁胺（3mg/kg）复制便秘大鼠模型,给予生白术水、醇提物及生白术多糖,通过测定粪便含水率、12h粪便粒数及小肠推进率等指标评价其治疗便秘的作用;采用ELISA法检测大鼠血浆中胃动素（motilin,MTL）及血管活性肠肽（vasoactive intestinal peptide,VIP）水平;采用苏木素-伊红（HE）染色法检测大鼠结肠组织病理变化;采用免疫组化法检测结肠组织中黏蛋白2（mucoprotein 2,MUC2）和闭锁小带蛋白-1（zonula occludens-1,ZO-1）蛋白表达。结果 生白术水提物显著改善便秘导致的大鼠粪便含水率、12h粪便粒数及小肠推进率降低等症状（P＜0.01、0.001）,而生白术醇提物则无明显改善作用。生白术多糖显著改善便秘大鼠症状（P＜0.001）,显著升高便秘大鼠血浆中MTL水平并降低VIP水平（P＜0.001）,改善便秘大鼠结肠黏膜损伤及杯状细胞的减少,显著增加便秘大鼠结肠组织MUC2和ZO-1的蛋白表达（P＜0.05、0.001）。结论 生白术水提物治疗便秘药效显著,多糖是其治疗便秘的活性组分,可能通过调节血浆MTL、VIP水平,增加结肠组织MUC2、ZO-1蛋白表达水平,从而促进胃肠蠕动并增强结肠黏膜屏障功能,改善便秘症状。     

紫杉烷类化合物的生物转化(英文)

微生物对紫杉烷类化合物进行转化可以获得一系列新的衍生物,其中一些衍生物具有潜在的药理活性,另外,生物转化还是制备药物代谢产物的一个非常有效的方法。本文综述了1996年至2010年紫杉烷类化合物生物转化研究的进展。     

葱属植物化学及药理研究进展

百合科（Ｌｉｌｉａｃｅａｅ）葱属（Ａｌｉｕｍ）植物约有５００种,我国有１１０种（包括变种和引进的外来种）,主要分布于东北、华北、西北及西南地区［１］。本属的不少品种既可食用也可药用,如小根蒜、蒜、韭、葱等［２］。对葱属植物的研究始于上世纪,国内外学者...     

裂叶铁线莲的化学成分研究

目的研究裂叶铁线莲Clematis parviloba茎的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20和HPLC等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构。结果从裂叶铁线莲茎的乙醇提取物中分离得到7个化合物,其结构分别鉴定为东莨菪内酯(Ⅰ)、4,7-二甲氧基-5-甲基香豆素(Ⅱ)、4,6,7-三甲氧基-5-甲基香豆素(Ⅲ)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(Ⅳ)、boehmenan(Ⅴ)、erythro-carolignan E(Ⅵ)、threo-carolignan E(Ⅶ)。结论化合物～为首次从该属植物中分离得到,其他化合物为首次从该植物中分离得到。