黄芩苷磷脂复合物抗炎时效初步研究

目的比较黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物的抗炎时效关系。方法制备黄芩苷磷脂复合物;用二甲苯致小鼠腹部皮肤毛细血管通透性亢进炎症模型和耳肿模型;分光光度法测定腹部蓝染皮肤伊文思蓝渗出量。结果抗炎时效曲线显示黄芩苷磷脂复合物组小鼠腹部皮肤伊文思蓝的渗出量在0.5 h即与对照组有显著差异,而黄芩苷则发生在1 h左右。磷脂复合物组3 h抗炎作用达到最强,21 h内均呈现出明显的抗炎作用。而黄芩苷组在4 h时抗炎作用最大,之后抗炎作用下降,16 h后已无作用。黄芩苷组与黄芩苷磷脂复合物组在给药后2 h抗炎作用已经表现出显著的差异,磷脂复合物组强于黄芩苷组。结论黄芩苷磷脂复合物的抗炎活性明显强于黄芩苷,且作用出现更迅速、维持时间更久。     

黄芩苷滴丸抗炎镇痛作用研究

目的 研究黄芩苷滴丸的抗炎镇痛作用,揭示其抗炎镇痛的机理,为该药的临床研究提供依据.方法 以醋酸致小鼠扭体和二甲苯致小鼠耳肿胀实验为模型,比较研究黄芩苷滴丸、黄芩苷原料药、黄芩苷固体分散体的抗炎镇痛作用.结果与结论 黄芩苷滴丸有明显的镇痛和抗炎作用,其作用优于黄芩苷原料药和黄芩苷固体分散体,且呈现良好的量效依赖关系.     

外翻肠囊法比较黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷在大鼠小肠的吸收

目的比较黄芩苷磷脂复合物和黄芩苷在离体小肠中累积吸收的差异。方法采用外翻肠囊法制备离体小肠吸收模型,用HPLC测定小肠吸收的黄芩苷。结果黄芩苷及黄芩苷磷脂复合物在120 min内透过肠壁的黄芩苷含量均随时间的延长而增多;黄芩苷在小肠的吸收显著多于黄芩苷磷脂复合物（P〈0.05）。结论黄芩苷在小肠的吸收量大于黄芩苷磷脂复合物,黄芩苷磷脂复合物增加黄芩苷吸收的部位不在小肠。     

黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的鼻黏膜渗透性研究

目的:研究黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,对黄芩苷磷脂复合物温敏型鼻用原位凝胶的处方进行筛选。方法:采用Franz扩散池法进行鼻黏膜渗透试验,高效液相色谱(HPLC)法测定接受池中药物累积渗透量。以单位面积累积渗透量(Q)和稳态透膜速率(Js)为标准考察黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,从而确定三者的体外释药曲线和对黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶处方的筛选结果。结果:各个供试药物的释药符合一级释放模型;与黄芩苷溶液比较,黄芩苷磷脂复合物能明显增加释药量和释药速率。处方二的Q和Js为3种鼻用原位凝胶处方中最高值。结论:黄芩苷磷脂复合物可明显提高黄芩苷的膜渗透性。黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶为处方二最佳,可用于鼻腔给药。     

芩术四物汤中单体化合物的镇痛抗炎作用

目的:研究芩术四物汤中单体化合物没食子酸、黄芩苷的镇痛、抗炎作用。方法:采用热板法、醋酸扭体法、甲醛致痛法观察68.6、34.3、17.2 mg/kg没食子酸与120、60、30 mg/kg黄芩苷对小鼠的镇痛作用;采用二甲苯所致炎症模型、棉球肉芽肿实验观察68.6、34.3、17.2 mg/kg没食子酸与120、60、30 mg/kg黄芩苷对小鼠的抗炎作用。结果:68.6、34.3 mg/kg没食子酸与120、60 mg/kg黄芩苷对醋酸致小鼠疼痛反应有明显抑制作用(P<0.01或P<0.05);68.6、34.3、17.2 mg/kg没食子酸与120 mg/kg黄芩苷对甲醛致小鼠疼痛反应有明显抑制作用(P<0.01或P<0.05);68.6、34.3、17.2 mg/kg没食子酸与120、60、30 mg/kg黄芩苷能明显减轻二甲苯致小鼠耳肿胀(P<0.05);68.6 mg/kg没食子酸与120、60 mg/kg黄芩苷能明显减轻模型小鼠棉球肉芽肿干质量(P<0.05)。结论:芩术四物汤的单体化合物没食子酸、黄芩苷具有一定的镇痛和抗炎作用,这可能与临床验方芩术四物汤治疗痛经的作用密切相关,值得进一步研究。     

黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞模型中的吸收机制

目的 考察黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞单层模型的吸收机制.方法 采用Caco-2细胞单层模型研究3种载药体系中黄芩苷由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)的转运过程,采用HPLC法测定药物在BL侧的累积量,计算表观渗透系数(Papp).结果 3种体系中的黄芩苷皆以被动扩散为主要跨细胞转运方式,黄芩苷磷脂复合物中的黄芩苷Papp高于其他两组.结论 磷脂复合物可以促进黄芩苷的跨膜转运.     

黄芩苷磷脂复合物固体分散体的药动学研究

摘要：目的:研究黄芩苷磷脂复合物固体分散体在体内的药动学特征。方法:分别灌胃给予SD大鼠黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物及其固体分散体,给药剂量为70 mg·kg-1。HPLC法测定黄芩苷血药浓度,绘制药-时曲线,DAS2.0计算药动学参数。结果:黄芩苷磷脂复合物固体分散体的平均达峰浓度Cmax为2.707μg·ml-1,较黄芩苷原料药的Cmax0.745μg·ml-1与磷脂复合物的Cmax2.219μg·ml-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）;黄芩苷磷脂复合物固体分散体组AUC0-t27.182 g·h·ml-1,较黄芩苷原料药的AUC0-t7.673 g·h·ml-1与磷脂复合物的AUC0-t20.188 g·h·ml-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。结论:黄芩苷磷脂复合物制备成固体分散体后,黄芩苷口服生物利用度得到进一步提高。     

七叶皂苷精氨酸盐抗炎作用的量效、时效关系及对NO合成的影响

目的研究七叶皂苷精氨酸盐(Aescine-Arginine,ACA)抗炎作用的量效关系及时效关系,并探讨ACA对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)合成的影响。方法70只♂小鼠随机分成7组,即生理盐水组、双氯芬酸钠(10mg·kg-1)组、ACA(0.5、1、2、4和8mg·kg-1)组,采用小鼠腹腔毛细血管通透性模型,以小鼠腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量为指标,观察ACA抗炎作用的量效关系;90只♂小鼠随机分成9组,即生理盐水组、双氯芬酸钠(10mg·kg-1)组及ACA(2mg·kg-1)给药,1、2、4、8、12、16和24h组,采用小鼠腹腔毛细血管通透性模型,以小鼠腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量为指标,观察ACA抗炎作用的时效关系;用脂多糖(LPS)作为巨噬细胞(RAW264.7)的NO合成诱导剂,加入不同浓度的ACA,培养后取上清液,用Griess试剂测定NO产生量。结果ACA的2,4和8mg·kg-13个剂量皆能明显降低腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量,且具有明显的剂量依赖关系;ACA在给药后4,8,12,16和24h能够明显降低腹腔渗出液中伊文思兰的渗出量;LPS在1mg·L-1浓度作用于RAW 264.7细胞,可诱导大量NO合成。ACA对LPS诱导的NO合成有明显的抑制作用,其抑制作用具有明显的量效关系。结论ACA的抗炎作用在4h起效,药效可持续24h,且具有明显的剂量依赖性;ACA降低LPS诱导的炎性因子NO的产生,可能是ACA减轻炎症反应机制之一。     

阿司匹林-烟酰胺-锌络合物镇痛抗炎作用的实验研究

目的 :对阿司匹林 烟酰胺 锌络合物 (WUY)的镇痛和抗炎作用进行初步研究。方法 :采用小鼠耳廓肿胀、腹腔毛细血管通透性增加以及大鼠足跖肿胀法研究抗炎作用 ,小鼠热板法和扭体法研究镇痛作用。结果 :WUY中、高剂量组的耳廓肿胀度分别为 3.3和 2 .8mg ,伊文思蓝渗出量分别为 3.1和1.2mg·L-1,足跖肿胀度 (1～ 4h)分别为 0 .2 1～0 .13和 0 .2 3～ 0 .0 8ml。小鼠热板法可明显延长热痛反应潜伏期 ,提高小鼠的痛阈值。醋酸扭体法显示WUY对小鼠扭体反应次数有明显抑制作用 ,且比阿司匹林 (ASP)强。结论 :WUY具有比ASP更强的镇痛和抗炎作用。     

平行人造膜渗透性测定法研究黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运

目的 采用平行人造膜渗透性测定方法研究黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运.方法 取不同pH梯度的三种溶液作为供试品溶液,测定其透膜后接收板及供给板中黄芩苷的含量,计算表观渗透系数(Pe).结果 供给板中溶液为pH7.4时,接收板中未能测到黄芩苷;pH5.8、4.5时,Pe未见显著性差异;pH3.6...     

黄芩苷下调沙眼衣原体感染小鼠TLR2和TLR4基因表达的研究

目的:研究黄芩苷对沙眼衣原体(Chlamydia trachomatis,Ct)感染小鼠宫颈组织Toll样受体2和Toll样受体4(TLR2,TLR4)基因表达的影响。方法:6~8周龄雌性C57BL/6小鼠,分为5组:阿奇霉素组,模型组,黄芩苷高、中、低剂量组。通过阴道接种Ct感染小鼠,建立Ct感染小鼠生殖道的动物模型。接种前7 d皮下注射黄体酮以增加小鼠对Ct感染的敏感性。通过比较各组小鼠阴道分泌物中的Ct数量,评价黄芩苷抗沙眼衣原体感染的能力。感染27 d之后,用RT-PCR法和Western Blot法检测宫颈组织TLR2和TLR4基因表达情况。结果:在阴道接种Ct后第3天和第6天,模型组小鼠阴道分泌物中Ct数量显著升高。通过黄芩苷治疗后,各药物组小鼠阴道分泌物中,Ct数量均明显少于模型组,黄芩苷高剂量组和阿奇霉素组显著性降低。同时,黄芩苷还可明显抑制各组宫颈组织内TLR2和TLR4基因的表达。结论:黄芩苷可有效地抑制Ct感染的小鼠宫颈组织TLR2和TLR4的高表达,这可能是黄芩苷抗Ct感染的作用机制之一。     

黄芩苷对卡介苗加脂多糖诱导免疫性肝损伤小鼠的作用

目的　研究黄芩苷对免疫性肝损伤小鼠的作用。方法　采用卡介苗加脂多糖 (BCG+LPS)诱导小鼠免疫性肝损伤模型,通过检测血清谷丙转氨酶(ALT)的活性,计算脾脏等脏器指数并检查肝组织的病理损伤程度,研究黄芩苷的护肝作用。结果　黄芩苷对BCG+LPS诱导的小鼠免疫性肝损伤有明显保护作用,可降低肝损伤小鼠血清ALT的活性和肝脏、胸腺指数,与模型对照组比较有显著差异(P<0. 05~0. 01),且可不同程度减轻肝脏病理损伤。结论　黄芩苷对小鼠免疫性肝损伤有保护作用,对小鼠的免疫功能有调节作用。     

湖北两产地黄芩抗炎镇痛作用的研究

目的实验不同产地黄芩抗炎镇痛作用的差异,初步评价湖北竹山县、湖北竹溪县人工栽培黄芩的质量。方法采用四个产地（河北承德、云南、湖北竹山县、湖北竹溪县）所产黄芩的提取物对实验小鼠行腹腔注射,观察其对二甲苯所致耳肿胀炎症的抗炎作用,对醋酸所致小鼠扭体反应的抑制作用。结果河北承德、云南、湖北竹山县、湖北竹溪县四地所产黄芩在抗二甲苯引起的耳肿胀、抗醋酸引起的小鼠扭体反应方面没有明显差异。结论湖北竹山县、湖北竹溪县人工栽培黄芩与药典规定的正品黄芩的抗炎镇痛作用无明显差异,此两地所产黄芩在抗炎镇痛作用方面有替代正品黄芩的价值。     

黄芩苷对孤养小鼠的抗焦虑作用

目的研究黄芩苷(baicalin)对孤养小鼠的抗焦虑作用。方法制备孤养小鼠模型,应用小鼠高架十字迷路实验、小鼠明暗箱实验、小鼠孔板实验和隔离小鼠攻击实验考察黄芩苷对孤养小鼠的抗焦虑作用。结果黄芩苷可以对抗孤养小鼠在高架十字迷路实验、明暗箱实验和孔板实验中所表现出的焦虑样行为,在隔离小鼠攻击实验中表现抗攻击作用。结论黄芩苷对孤养小鼠有显著的抗焦虑作用。     

不同产地黄芩抗炎镇痛作用的实验研究

目的研究不同产地黄芩抗炎镇痛作用的差异,初步评价湖北武当山、湖北房县人工栽培黄芩的质量。方法采用四个产地(河北承德、云南、湖北武当山、湖北房县)所产黄芩的提取物对实验小鼠行腹腔注射,观察其对二甲苯所致耳肿胀炎症的抗炎作用,对醋酸所致小鼠扭体反应的抑制作用。结果河北承德、云南、湖北武当山、湖北房县四地所产黄芩在抗二甲苯引起的耳肿胀、抗醋酸引起的小鼠扭体反应方面没有明显差异。结论湖北武当山、湖北房县人工栽培黄芩与药典规定的正品黄芩的抗炎镇痛作用无明显差异,此两地所产黄芩在抗炎镇痛作用方面具有与正品黄芩相同的使用价值。     

黄芩中黄芩苷的抗内毒素作用

目的 探讨黄芩中黄芩苷的抗内毒素作用。方法将黄芩苷配成0.5%水溶液，鲎实验法进行抗内毒素定量测定；内毒素致家兔发热实验检测黄芩苷体内抗内毒素作用；脂多糖致小鼠死亡实验测定黄芩苷保护作用及黄芩苷对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子（TNF）和一氧化氮（NO）的影响实验，研究黄芩苷的抗内毒素作用。结果0.833 g· mL 1黄芩苷可使4 EU内毒素降解为0.546 EU，破坏率为87.45%；0.5%黄芩苷溶液可显著降低内毒素引起的家兔体温升高，同等剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70.0%降为10.0%；黄芩中的黄芩苷可抑制脂多糖致小鼠血清中TNF和NO的过度释放，其抑制率呈剂量依赖性。结论 从黄芩中提取分离出的黄芩苷有抗内毒素作用。     

黄芩苷药理作用研究新进展

目的介绍黄芩苷药理作用研究新进展。方法根据发表的相关黄芩苷的文献进行综述。结果黄芩苷除了传统的镇静、降压、清除自由基、抗心律失常等作用外,还发现其具有抗肺炎衣原体所致的动脉粥样硬化作用,对缺血再灌注损伤的大脑和心肌具有保护作用,对不同原因引起的肝损伤具有保护作用,能显著促进成纤维细胞增殖,对人牙周膜成纤维细胞具有保护作用,在体外对某些寄生虫均有明显的抑制和杀灭作用。结论黄芩苷的开发利用主要是应用其抗炎、降压等活性,对其他药理活性的研究利用相对较少;黄芩苷还具有广泛的药理活性,如缺血再灌注损伤的保护作用、肝损伤的保护作用等,有着广泛的开发与应用前景。     

黄芩素和黄芩苷对四氯化碳所致肝脏损伤大鼠转氨酶的影响

目的 :研究黄芩素和黄芩苷降转氨酶活性 ,以其评价二者的肝保护作用。方法 :复制大鼠 CCl4 肝损伤模型 ,用黄芩素和黄芩苷防治 ,用生化方法测定血清 AL T、AST、AL B和 TP。结果 :与 CCl4 组相比 ,黄芩素组和黄芩苷组 AL T、AST均显著降低 (P <0 .0 1) ,AL B和 TP无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ;黄芩素组和黄芩苷组之间各项指标均无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :黄芩素和黄芩苷均对 CCl4 所致肝损伤具有一定的保护作用 ,二者作用效果无显著差异。     

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对鼻黏膜的毒性研究

目的 评价黄芩苷磷脂复合物原位凝胶经鼻给药的鼻黏膜毒性.方法在体蟾蜍药物对纤毛运动的影响,用溶血实验考察药物对生物膜的作用.结果黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对蟾蜍鼻纤毛的运动几乎无影响,纤毛运动时间相对百分率约90.1%,并不产生溶血反应.结论黄芩苷磷脂复合物原位凝胶鼻腔给药无明显毒性,经鼻给药的开发是可行的.     

黄芩苷对卡介苗加脂多糖诱导免疫性肝损伤小鼠的作用

目的　研究黄芩苷对免疫性肝损伤小鼠的作用。方法　采用卡介苗加脂多糖(BCG+LPS)诱导小鼠免疫性肝损伤模型,通过检测血清谷丙转氨酶(ALT)的活性,计算脾脏等脏器指数并检查肝组织的病理损伤程度,研究黄芩苷的护肝作用。结果　黄芩苷对BCG+LPS诱导的小鼠免疫性肝损伤有明显保护作用,可降低肝损伤小鼠血清ALT的活性和肝脏、胸腺指数,与模型对照组比较有显著差异(P<0. 05～0. 01),且可不同程度减轻肝脏病理损伤。结论　黄芩苷对小鼠免疫性肝损伤有保护作用,对小鼠的免疫功能有调节作用。