一类新型取代苯甲基雌甾咪唑鎓盐的合成

用雌二醇经溴乙基化、咪唑乙基化、季铵化和水解反应，合成一类新型的取代苯甲基雌甾咪唑钅翁盐。     

含硫咪唑及其衍生物的合成

1.合成了8-(β-氨乙基巯基)及8-(β-胍乙基巯基)咖啡碱与它们的类似物8-(β-巯乙基氨基)及8-(β-S-异硫脲基乙基氨基)咖啡碱。2.由巯基化合物与β-溴乙胺溴氢酸盐直接反应,制备了具有β-氨乙基巯基的苯并咪唑、甲基咪唑、苯并咪唑及咪唑啉等衍生物。     

差示分光光度法测定替硝唑片的含量

差示分光光度法测定替硝唑片的含量沈特庞吴建良（浙江省湖州市第二医院３１３０００）计明珠范晓萍（浙江省湖州市第一医院）替硝唑（Ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ），１－２－（乙基磺酰基）－乙基－２－甲基－５－硝基咪唑，是继甲硝唑（Ｍｅｔｒｏ－ｎｉｄａｚｏｌｅ）后研制...     

新型喹啉酸咪唑乙酯类化合物的合成及活性研究

目的：设计合成新型的抗厌氧菌喹诺酮类药物。方法：首先由1-羟乙基-2-甲基-5-硝基咪唑经氯代、碘交换生成1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑，然后再与各种哌嗪4位取代的1-烷基-6-氟-7-哌嗪基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸作用生成目标化合物。结果：设计合成了一系列新型含咪唑结构的喹啉酸乙酯类似物，利用元素分析、核磁共振进行了结构确认，活性测试表明所合成的16个化合物中，化合物d4、d15的抗厌氧菌活性略高于甲硝唑，体外抗革兰氏阴性细菌的活性低于对照物诺氟沙星。     

新咪唑啉化合物的抗微生物作用

业已报道,具有抗静电、抑菌及防腐性质的咪唑啉盐类是一组阳离子界面活性剂。本文报道由1-乙基-2-烷基-3-(烷氧甲基)-及1-乙基-2-烷基-3-(烷硫甲基)氯化咪唑啉合成的一组新化合物的合成方法及其抗微生物作用。一、合成1-乙基-2-烷基-3-(烷氧甲基)-及1-乙     

离子液体促进氟罗沙星的合成

2,3,4-三氟苯胺经与EMME缩合、环合、氟乙基化、与N-甲基哌嗪缩合和水解反应制得氟罗沙星,前4步反应可被离子溶剂1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐促进,如环合反应温度由300℃降至200℃,总收率61%.     

舍吲哚的合成

1-(2-氯乙基)-2-咪唑啉酮和哌啶酮盐酸盐缩合得1-[2-(2-氧代咪唑啉)乙基]哌啶-4-酮,再和1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(3)缩合得1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1,2,3,6-四氢-1-吡啶]乙基]-2-咪唑啉酮,最后经还原制得舍吲哚,总收率约63%(以3计)。     

替硝唑（Tinidazole）

替硝唑（Ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ）又名服净（Ｆａｓｉｇｙｎ），为美国Ｐｆｉｚｅｒ公司开发的硝基咪唑类药，化学名１－［２－（乙基磺基）乙基］－２－甲基－５－硝基咪唑，国内已批准生产。药理作用与甲硝唑（灭滴灵）类似，但疗效更高，疗程缩短，副作用少而轻。１药理...     

阿司咪唑合成路线图解

阿司咪唑合成路线图解张珩，杨建设（武汉化工学院，武汉４３００７３）阿司咪唑（Ａｓｔｅｍｉｚｏｌｅ）（１），化学名为１－［（４－氟苯基）甲基）－Ｎ－［１－（２－（４－甲氧苯基）乙基）－４－哌啶基）－１Ｈ－苯并咪唑－２－胺，是由比利时的Ｊａｎｓｓｅｎ开发...     

唑类抗真菌药进展

近些年来,真菌感染的发病率呈上升趋势,日益引起人们的重视,抗真菌药的研究也成为热点之不,目前临床应用和研究得较多的是唑类抗真菌药,相继有几代产品问世,唑类抗真菌药的结构大致可分为４类,多苯甲基唑类,α－卤代苯乙基－β,Ｎ－咪唑乙基苄醚类,α－卤代苯乙基－α－环氧戊环唑类和α－卤代苯乙基三唑类,其代表药物分别为克霉唑、咪康唑、酮康唑和氟康唑。其基本药效基团为无取代唑环（咪唑或三唑）,间位Ｎ与真菌１４     

抗霉菌药1-[β-(对硝基苯氧基)-2,4-二氯苯乙基]咪唑硝酸盐的合成

合成抗霉菌药1-[β-(对-硝基苯氧基)-2,4-二氯苯乙基]咪唑时,制备2',4'-二氯-2-(1-咪唑基)苯乙酮(Ⅲ),用过量咪唑作缩合剂效果较好(过量咪唑可以回收)。α-(2,4-二氯苯基)咪唑-1-乙醇和对-硝基氯苯缩合时,使用极性和非极性溶剂并使用适当触媒优于用四氢呋喃。     

KD-042 硫康唑硝酸盐

1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(4-氯苯甲硫基)乙基]-1H-咪唑硝酸盐     

2-二乙胺基甲基眯唑的合成

咪唑和苯甲酰氯经酰化、成盐、催化氢化还原和水解反应制得咪唑-2-甲醛，再在硼氢化钠作用下，与二乙胺发生还原胺化反应制得2-二乙胺基甲基咪唑，总收率为40％。     

琥珀酸普卡必利的合成

对氨基水杨酸经甲酯化、乙酰化、氯代、溴代、溴乙基化、在锌粉作用下环合及水解反应得到4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸(10).另用4-哌啶酮盐酸盐经甲氧丙基化及氨基化得到1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(11).10与11在羰基二咪唑作用下经缩合、成盐得到便秘治疗药琥珀酸普卡必利,总收率约10％(以对氨基水杨酸计).     

4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸的合成工艺改进

以对氨基水杨酸钠为原料，经甲酯化，酰胺化、O－乙基化、氯化和酸性水解反应得到枸橼酸莫沙必利的重要中间体4－氨基－5－氯－2－乙氧基苯甲酸。以溴乙烷为O－乙基化试剂，并预先加入催化量的碘化钾，可提高收率，缩短反应时间，总收率59％。     

取代哌啶基苯骈咪唑啉酮类衍生物的合成及镇痛作用

本文报道取代哌啶基苯骈咪唑啉酮类衍生物的合成及镇痛活性。这类衍生物一般都具有吗啡样的镇痛作用(小鼠,ip,热板法),其中化合物1-{1-[1-(对甲苯基)乙基]-4-哌啶基}-3-(2-氰乙基)-2-苯骈咪唑啉酮(I_h)的镇痛强度为吗啡的500多倍。哌啶环的3位引入甲基后,镇痛作用明显下降。     

由乙二胺合成甲硝唑

1-(β-羟乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑(4,甲硝唑)早已用于医疗实践。作者以廉价易得的乙二胺作原料,按下述路线合成4。为制备2-甲基-2-咪唑啉(1),乙二胺与AcOH生成乙二胺的二醋酸盐,蒸馏去水转     

4-甲基-5-[(2-氨基乙基)硫甲基]咪唑制备的工艺改进

4-甲基-5-[(2-氨基乙基)硫甲基]咪唑二盐酸盐(1)是合成组胺 H_2-受体拮抗剂西咪替丁的重要中间体,一般是由4-甲基-5-羟甲基咪唑盐酸盐(2)和半胱胺盐酸盐(3)缩合而得,其工艺可分盐酸法、醋酸法、熔融     

探讨替硝唑及其注射液有关物质中杂质的控制

替硝唑为人工合成咪唑类抗厌氧菌、抗滴虫药.替硝唑在<中国药典>2005年版、USP30和EP5.0 均有收载,替硝唑注射液和替硝唑葡萄糖注射液仅<中国药典>2005年版有收载.在合成过程中,替硝唑中会残留合成起始物2-甲基-5-咪唑(杂质A)和副产物1-(2-(乙基磺酰基)乙基)-2-甲基-4-硝基-1H咪唑(杂质B),这两杂质在USF30中均有收载.分子式如下:     

胺和醇的甲酰化

胺和醇的甲酰化ＫｉｔａｇａｗａＴ等［ＣｈｅｍＰｈａｒｍＢｕｌｌ，１９９４：１６５５］１，１＇草酰二咪唑和甲酸在乙腈中室温反应生成Ｎ－甲酰咪唑，直接加胺或醇即得到甲酰胺或甲酸酯。１６例产率０７～９８％。［益兵摘马维勇校］胺和醇的甲酰化...