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华法林(WF)是临床常用口服抗凝药物,有关它与人血清白蛋白(HSA)结合位点处的热点残基、作用力类型以及对HSA构象影响报道较少。通过在模拟人体生理条件下,利用分子模拟、内源荧光光谱、三维荧光光谱和同步荧光光谱,研究了WF与HSA之间作用机理。WF能使HSA构象发生改变,导致Tyr残基微环境极性降低、Trp残基周围亲水性增强。WF能有效猝灭HSA内源荧光,猝灭机制属静态猝灭,通过Lineweaver-Burk方程求得两者间结合常数(KA)为3.55×105L/mol(310 K)、结合位点数(n)约为1。Van′t Hoff定律计算得到的热力学参数(ΔH=169.56 kJ/mol和ΔS=653.23 J/(mol·K)),说明WF与HSA之间的主要作用力为疏水作用力。根据F9rster′s能量转移定律确定,WF与HSA结合距离为2.87 nm。WF通过氢键和疏水作用力与HSA的亚域ⅡA中氨基酸残基进行作用,WF周围4.0?区域还存在ⅠB、ⅡB、ⅢA亚结构域的30个氨基酸残基。 相似文献
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研究药物和血浆中载体蛋白的相互作用对阐明药物在体内的转运、分布、代谢和药效等具有重要的意义。采用荧光光谱和紫外-可见吸收光谱法研究了不同温度下丹酚酸A(Sal A)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用机理。研究结果表明,Sal A对HSA的内源荧光有明显的猝灭作用,猝灭过程为静态猝灭,并测定和计算得到不同温度下Sal A与HSA反应的结合常数、结合位点数。分析两者结合过程的热力学数据,表明Sal A和HSA的结合是一种自发的放热过程,且推测出Sal A与HSA之间的作用力为氢键和范德华力。 相似文献
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《化学试剂》2021,43(7):872-877
利用荧光光谱法和分子对接比较研究了新型免疫抑制剂霉酚酸的两个前药吗替麦考酚酯和霉酚酸钠与人血清蛋白(HSA)相互作用。结果表明,两种药物与HSA之间以1∶1结合形成复合物,猝灭机制均为静态猝灭。不同温度下荧光猝灭实验计算了结合参数,结果显示两种药物对HSA均有猝灭,且霉酚酸钠猝灭更为显著。三维和同步荧光结果表明两个药物单体的加入均对HSA的构象产生了影响。分子对接结果显示配体和蛋白间有氢键生成,结合热力学结果说明药物与HSA之间的相互作用力主要是氢键和范德华力,且霉酚酸钠的结合能力更强。综上结果表明霉酚酸钠能更好的结合HSA,从而在体内运转和代谢的更快。相关研究工作不仅从分子层面阐明了两种药物单体与蛋白的结合机制,而且可为免疫抑制剂类药物的临床用药选择提供一定的理论依据。 相似文献
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运用荧光猝灭光谱、同步荧光光谱探讨了L-半胱氨酸(L-Cys)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,并计算了猝灭常数、结合常数、结合位点数以及3个热力学参数△H、△G和△S。结果表明,L-Cys使BSA的内源荧光发生猝灭,BSA的发射峰从350nm蓝移到347.5nm,荧光猝灭机制为动态猝灭;L-Cys与BSA之间的作用力主要为疏水作用力;L-Cys对BSA结构的微环境有一定的影响。 相似文献
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乙烯酮(双乙烯酮)是十分重要的化工中间体,其下游产品较多。江苏某化工厂开发生产乙烯酮(双乙烯酮)下游产品三十多个,年生产规模三万多吨,是国内以乙烯酮(双乙烯酮)为中间体生产精细化学品的综合骨干企业。针对乙烯酮(双乙烯酮)下游产品废水特点,该厂结合企业实际,开展了产品优化,结构调整,清洁生产,资源循环利用,节水降耗等工作,从源头削减了污染物的生产。同时投资二千多万元新建预处理装置三套,6000m3/d废水生化处理装置一套,使全厂乙烯酮(双乙烯酮)下游产品的废水得到了有效的治理。 相似文献
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我厂3号回转窑(Φ4m×60m)生产线在1996年年底由SP窑(产量912t/d)改为NSP窑(产量1320t/d),预分解系统为四级旋风预热器带离线式分解炉 相似文献
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利用组件技术开发化工原理实验课件,给出了系统层、组件库层和应用层的架构划分。重点讨论了组件库的设计,给出了流体阻力这一典型实验的实现描述。实践证实,基于组件技术可以提高仿真实验的开发效率。 相似文献
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以F类粉煤灰为例,详细介绍了测定粉煤灰中烧失量的步骤、计算数学模型、影响测量不确定度的因素以及各项测量不确定度分量评定,人员、设备、材料、方法、环境都是影响测量不确定的因素。 相似文献
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The miscibility of various amorphous polybutadienes with mixed microstructures of 1,4 addition units (cis, 1,4 and trans 1,4) and 1,2 addition units have been investigated. The studies here involved optical transparency, differential scanning calorimetry, and small angle light scattering. It was found that a 90 percent (cis) 1, 4 addition polybutadiene was immiscible with high (91 percent) 1,2 addition polybutadiene. Reduction of the 1,2 content to 71 percent induced an upper critical solution temperature (UCST) with the cis 1,4 polymer. Polybutadienes with 50 percent and 10 percent 1,2 contents were miscible above the crystalline melting temperature of the cis 1,4 polybutadiene. Immiscibility of the 91 percent 1,2 addition polymer was also found with a 10 percent 1,2 polybutadiene. The latter polymer also exhibits an UCST with the 71 percent 1,2 polymer. The results are used to interpret the characteristics of blends of polybutadienes of varying microstructure. 相似文献
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Conclusions It is significant that the purification on a single passage of viscose through porous ceramic corresponds to the result of a two-stage filtration of it in industrial filter-presses with standard fillings.Kiev Combine. Kiev Technological Institute of Light Industry. Translated from Khimicheskie Volokna, No. 3, pp. 20–22, May–June, 1969. 相似文献