HPLC法同时测定灌胃黄芩水煎剂后大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的质量浓度及药动学研究

目的建立大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的HPLC测定方法及药动学研究。方法大鼠ig黄芩水煎剂后,不同时间眼底静脉丛取血,制备血浆。血浆样品经甲醇沉淀蛋白,HPLC-UV测定血药浓度。色谱柱为Shim-packODS(250mm×4.6mm,5μm);流动相采用梯度洗脱,体积流量:1.5mL/min;检测波长:276nm。结果黄芩苷的线性范围为0.156~10μg/mL,汉黄芩苷的线性范围为0.109~7μg/mL,定量下限(LLOQ)分别为0.156和0.109μg/mL,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,准确度(RE)为-6.82%~3.26%。大鼠ig黄芩水煎剂后,血浆中黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度-时间曲线均存在双峰:黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(12.0±4.5)min和(7.2±1.79)h;Cmax1和Cmax2分别为(5.29±1.96)和(4.49±2.12)μg/mL,汉黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(14.0±9.0)min和(6.8±1.1)h;Cmax1和Cmax2分别为(1.38±0.16)和(1.62±0.71)μg/mL;黄芩苷的CL/F为(4.72±1.68)L/h,汉黄芩苷的CL/F为(3.04±0.98)L/h。结论该方法经考察符合生物样品的测定要求,可应用于大鼠体内黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度的测定和药动学研究。大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷质量浓度存在双峰现象,黄芩苷的口服清除率大于汉黄芩苷。     

黄连解毒汤中栀子苷在正常及脑缺血大鼠体内药动学研究

目的 比较黄连解毒汤中栀子苷在正常和脑缺血大鼠体内的动力学过程。方法 正常大鼠及脑缺血大鼠 ig 黄连解毒汤后不同时间采血,用 HPLC 法测定栀子苷的血药浓度,3P87 软件拟合药动学参数。结果 脑缺血及正常大鼠栀子苷药动学符合一室模型。脑缺血及正常状态下大鼠 ig 黄连解毒汤后,栀子苷在脑缺血及正常状态下体内的 AUC 分别为 (15.819±5.228)、(11.395±3.111)μg?h?mL-1,t1/2 ke分别为(4.704±1.850)、(3.695±1.595) h,C max分别为 (2.135±0.202)、(1.677±0.621) μg/mL。结论 栀子苷在脑缺血状态下的血药浓度及吸收效果优于正常状态,在体内停留的时间较长,消除较慢,反映了黄连解毒汤临床对症治疗脑缺血疾病的合理性,体现了方证对应的思想。     

头孢拉定对黄芩苷大鼠体内药动学的影响

目的研究头孢拉定对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法用HPLC-ECD方法测定头孢拉定和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果头孢拉定和黄芩苷合并给药组黄芩苷Cmax为(782.63±469.37)ng/mL,AUC0~24h为(8407.86±3476.14)ng/mL·h;黄芩苷单独给药组黄芩苷Cmax为(2645.62±601.42)ng/mL,AUC0~24h为(28952.90±5731.42)ng/mL·h。结论两者药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服头孢拉定严重降低了黄芩苷的血药浓度。提示临床应合理用药。     

黄连解毒汤对尼莫地平在大鼠脑内处置动力学的影响

目的在整体和离体水平上研究黄连解毒汤对尼莫地平脑处置动力学的影响。方法测定大鼠单独给予尼莫地平以及尼莫地平与黄连解毒汤合用的血浆、脑组织中的尼莫地平经时过程,并在离体水平上采用原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞(rBMEC)模型考察ig黄连解毒汤后的大鼠血清、黄连解毒汤中的指标成分黄芩苷和小檗碱对尼莫地平在血脑屏障上转运的影响。结果整体实验中,合用黄连解毒汤组,尼莫地平在血浆和脑组织中的Cmax和AUC均显著高于单独给予尼莫地平组;离体实验中,ig黄连解毒汤后的大鼠血清、黄芩苷(5μg/mL)、小檗碱(>10ng/mL)促进rBMEC对尼莫地平的摄取,小檗碱(10ng/mL)对尼莫地平的摄取没有影响。结论在合用黄连解毒汤时,尼莫地平在大鼠血浆和脑组织中的药动学行为均发生改变;合用组尼莫地平在大鼠脑组织中分布增加,可能部分源于黄连解毒汤中黄芩苷的作用。     

黄连解毒汤的药动学-药效学相关性研究

目的 研究大鼠给予黄连解毒汤（HJD）、黄芩提取物及黄芩苷后,血清中黄芩苷和汉黄芩苷的经时变化及抗氧化作用的药动学-药效学（PK-PD）相关性。方法 以HPLC法同步监测血清黄芩苷、汉黄芩苷的水平,求算其血药浓度-时间曲线下面积（AUC）,并将含药血清抗氧化作用的效应-时间曲线下面积（AUE）与对应的AUC进行相关性分析。结果 HJD、黄芩提取物及黄芩苷的lgAUC-AUE均呈近似“S”形曲线。结论 HJD、黄芩提取物及黄芩苷的抗氧化作用与血清黄芩苷、汉黄芩苷水平呈正相关,黄芩苷可能是HJD及黄芩抗氧化作用的活性成分,汉黄芩苷也有一定的抗氧化作用。     

葛根芩连汤配伍黄芩苷在犬体内药动学研究

目的测定葛根芩连汤剂和黄芩单煎剂灌胃后犬血中黄芩苷的含量,分析配伍对其体内过程的影响。方法采用高效液相色谱法,测定不同时间点犬血浆黄芩苷的含量,WinNonlin软件计算药动学参数。结果葛根芩连汤全方及黄芩单煎剂中黄芩苷在犬体内过程均符合一室模型,主要药动学参数分别为:AUC(单)=(18.44±0.53)h·μg/ml,AUC(全)=(17.25±0.13)h·μg/ml,Tmax(单)=(8.92±0.02)h,Tmax(全)=(8.95±0.36)h,Cmax(单)=(1.01±0.03)μg/ml,Cmax(全)=(1.02±0.01)μg/ml。CL(单)=(130.47±2.5)L/h,CL(全)=(93.97±0.96)L/h。结论葛根芩连汤配伍后黄芩苷入血的Cmax、t1/2(K01)及t1/2(K10)没有明显变化,而AUC降低、清除速率减慢。     

阿莫西林对大鼠体内黄芩苷血药浓度的影响

目的 研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响.方法 用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数.结果 阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94&#177;301.18)μg&#183;L-1,AUC0～24 h(8 989.35&#177;2 610.28)μg&#183;h&#183;L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2 645.62&#177;601.42)μg&#183;L-1,AUC0～24 h(28 952.90&#177;5 731.42)μg&#183;L-1.结论 两组药动学参数存在显著性差异(P＜0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意.     

黄芩苷渗透不同动物皮肤的透皮吸收研究

目的　比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮吸收行为。方法　黄芩苷的测定采用分光光度法。透皮吸收研究以改进型 Franz扩散池为工具 ,比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数。结果　黄芩苷透过小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数分别为 (6 7.31± 2 3.6 6 )、(78.35±3.2 9)、(117.35± 2 9.4 8)、(86 .2 5± 7.5 5 )、(84 .4 3± 11.2 7)μg/ (cm2 · h)。结论　裸鼠皮肤作为黄芩苷透皮吸收研究用皮肤较为理想。     

中药多糖对黄芩苷的溶解度及其药动学的影响

目的 考察中药多糖对黄芩苷溶解度及其体内药动学的影响.方法 采用高效液相色谱法测定体内及体外样品中黄芩苷的质量分数;通过比较不同多糖对黄芩苷溶解度的影响,选取影响最大的多糖进行SD大鼠药动学试验,DAS 2.0软件计算得到药动学参数.结果 灵芝多糖对黄芩苷溶解度的影响最明显,黄芩苷与灵芝多糖混合前后在水中的溶解度由6.68μg/mL增至92.93μg/mL.与单用黄芩苷组比较,灵芝多糖组的AUC0-t增加了27.16％,Cmax增加了29.67％,达峰时间Tmax延长了52.03％,而CL减少了19.47％.结论 灵芝多糖可增加黄芩苷的水溶性,促进黄芩苷的吸收,提高其生物利用度.     

黄连、黄芩药对提取物在大鼠肝组织分布研究

目的:研究黄连、黄芩药对提取物在大鼠体内的肝组织分布规律。方法:黄连、黄芩药对提取物干膏大鼠灌胃给药33 g·kg-1后,应用HPLC测定黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、汉黄芩苷在大鼠肝组织中的含量,色谱柱:Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.3%磷酸三乙胺(22∶78);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:278 nm,进样体积20μL。结果:建立了黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、汉黄芩苷在大鼠肝组织中的HPLC含量测定方法。结论:该法成功应用于黄连、黄芩药对提取物大鼠灌胃给药后,黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、汉黄芩苷在大鼠体内组织分布的研究。     

小儿耳鼻喉手术麻醉的新进展

因小儿耳鼻喉手术刺激强,时间短,且常与气道相关,故麻醉的控制有一定难度,现对国内外现阶段小儿耳鼻喉手术麻醉的改良方法及新观点进行评述,以期对临床工作有较好的指导意义。     

2001年我国医药研究的若干进展

随着国内外生命科学和生物技术等的飞速发展,我国医药技术在2001年取得了长足的进步。提前完成了我国所承担的人类基因组汁划中的1％测序任务,到2000年,中国科学家在功能基因研究和基因组多样性领域共完成研究论文1850篇,遍及医药各领域,研究手段和水平可于国际先进水平媲美,中国完全有条件在“后基因时代”成为主角之一。     

成都市属医院1，175例儿童支气管肺炎住院费用分析

为探讨成都市不同级别医疗机构儿童支气管肺炎单病种费用水平以及不同收费项目占总费用的比例特点及控制医疗费用的有效途径,为患者自主选择就诊医疗机构提供参考指导,对成都市卫生局所属不同级别医院儿童支气管肺炎住院医疗费用分析如下。1资料与方法1.1资料来自成都市卫生局2     

Malaria in children in Birmingham in the 1970s

Thirty-two children with malaria were admitted to Dudley Road Hospital, Birmingham, in the 1970s. None was admitted before 1974 and there was a rapid increase after that. All the infections were due to Plasmodium vivax and occurred in children of Asian immigrant families who had been born in or had visited India or Pakistan apart from one infant born in England who acquired the disease transplacentally. All presented within 12 months of entering or re-entering the United Kingdom. The clinical features of the 32 patients have been analysed and it is suggested that more effort should be made to educate travellers about the need for anti-malarial chemoprophylaxis and the necessity to continue it for one month after return.     

2005年广西流动人口疟疾监测结果分析

目的了解广西流动人员疟疾流行现状,进而提出针对性防治措施。方法收集全区网络直报疫情资料和各级疾病预防控制机构疟疾监测数据进行分析。结果2005年广西流动人口发热病人平均疟原虫阳性率为0·33%。80·62%的病人为本地居民外出到疟疾流行区务工感染所致。以从事护林/砍伐比例最高,占44·19%。结论加强返乡流动人口疟疾监测是巩固广西疟疾防治的关键所在。