酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究

目的：研制酮洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和经皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为辅料制备酮洛芬巴布剂，用HPLC法测定酮洛芬的经皮吸收量，按《中华人民共和国药典》2005年版方法进行体外释放度测定，利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。结果：酮洛芬巴布剂含膏量均匀，含量稳定，体外释药符合Weibull分布方程。巴布剂中的酮洛芬24h内以零级动力学经皮渗透，体外经皮释药方程为Q=10．196t-7．9547（r=0．9988），24h累积渗透量为244．70μg／cm^2结论：酮洛芬巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

盐酸西替利嗪巴布剂的研制及体外释放特性

目的:制备盐酸西替利嗪(CET)巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法:以水溶性高分子材料为基质制备CET巴布剂,采用HPLC法测定制剂中CET的含量.按2000年版中华人民共和国药典方法进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为.结果:CET巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为0.557 7mg·cm-2·h-1/2.透皮吸收符合零级动力学过程,渗透速率为14.58μg·cm-2·h-1.结论:CET巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗过敏性疾病提供了新的给药途径.     

中药巴布剂现状与展望

巴布剂是在一种类似糊剂的古老的剂型——泥罨剂的基础上发展起来的，与泥罨剂共有一个拉丁学名——Cataplasma。巴布剂一般可分为泥状和定型的两类，泥状巴布剂与传统的泥罨剂相似，属于软膏剂。这里所述巴布剂特指定型巴布剂，其外观与橡胶硬膏相近，属于硬膏剂。巴布剂20世纪70年代首先在日本出现，日本药局方第11改正版对巴布剂作了明确的规定；在我国直至1994年才对这一剂型作了简单的介绍，《中国药典》2000年版一部制剂通则项下增加了巴布剂剂型。     

复方骨质增生巴布剂的制备及质量控制

目的:制备复方骨质增生巴布剂并对其质量控制指标进行了研究。方法:以水溶性高分子材料为基质制备复方骨质增生巴布剂,采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸利多卡因的含量。按《中华人民共和国药典》中的方法进行了体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究了巴布剂的透皮吸收行为,并考察了其含膏量、赋形性和黏附性。结果:制备的复方骨质增生巴布剂中盐酸利多卡因的含量稳定,体外释药符合零级动力学方程,释放速率为3.996 mg.cm-2.h-1。其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.073 mg.cm-2.h-1,含膏量、赋形性、黏附性等指标均符合《中华人民共和国药典》标准。结论:复方骨质增生巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统。     

己酮可可碱巴布剂的研制及质量评价

目的制备己酮可可碱巴布剂并按照《中华人民共和国药典》(2 0 0 0版 )的有关规定对其进行体外质量评价。方法通过正交实验确定己酮可可碱巴布剂的优化处方 ,利用Franz扩散池研究己酮可可碱的体外经皮渗透性 ,用HPLC法测定药物的经皮渗透量。结果己酮可可碱巴布剂经皮行为呈零级模式 ,2 4h累积渗透量为 1 98mg·cm-2 ,质量考察结果表明各项指标均符合要求 ;5 %NMP的增渗倍数最大 ,为 2 61。结论己酮可可碱巴布剂质量可控 ,刺激性小 ,是一种安全、有效的透皮给药系统     

布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究

目的 制备布洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为. 方法 以水溶性高分子材料为基质制备布洛芬巴布剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中布洛芬的含量. 按《中华人民共和国药典》2010年版二部附录 方法 进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为. 结果 布洛芬巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为1.522 mg.(cm²)^-1.h^-1/2,渗透速率为1.071 mg.(cm²)^-1.h^-1,渗透速率小于释放速率. 结论 布洛芬巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床提供新的给药途径.     

曲尼司特巴布剂的研制及释放度测定

目的:制备曲尼司特巴布剂并研究其体外释药性能.方法:以水溶性高分子材料为主要基质,以巴布剂基质的成型时间为指标,考察影响巴布剂物理性状和影响因素;进行体外释放度的测定,研究巴布剂的透皮释放行为.结果:巴布剂最佳处方为:曲尼司特 0.5 g,聚乙烯醇 6 g,水溶性高分子材料 25 g,甘油 5 g,丙二醇 5 g,氮酮 5 g,蒸馏水加至 150 g;4天药物释放率大于80%.结论:曲尼司特巴布剂含水量高,皮肤水合效果好,无刺激性;符合皮肤缓释型透皮给药系统的要求.     

六神巴布剂中胆酸含量测定方法研究

目的根据《中药新药质量标准研究的技术要求》以及六神丸制订六神巴布剂的质量标准草案,对六神巴布剂品中胆酸含量测定方法进行研究,建立有效、可靠的测定方法。方法采用高效液相色谱法测定六神巴布剂中胆酸含量。结果测定3批样品,每克六神巴布剂中胆酸平均含量不少于0.05 mg。结论此法稳定、可靠,可有效测定六神巴布剂中胆酸含量。     

敷脐巴布剂的制备及对大鼠胃肠动力与胃肠激素的影响

目的观察敷脐巴布剂对胃手术模型大鼠胃肠运动和胃肠激素的影响,探讨其可能的作用机制。方法①观察胃手术模型大鼠用敷脐巴布剂敷脐后碳素墨水在小肠的移动长度,并与巴布剂基质组、手术模型组进行比较;②用放射免疫分析法测定巴布剂敷脐10 d后大鼠小肠组织胃动素(MOT)和生长抑素(SS)的水平。结果①敷脐巴布剂组能明显提高碳素墨水在大鼠小肠的推进距离与百分比,与巴布剂基质组及手术模型组比较差异显著(P<0.01),巴布剂基质组与手术模型组无显著差异(P>0.05);②敷脐巴布剂可提高大鼠小肠组织MOT及降低小肠组织SS水平,与手术模型组比较差异显著(P<0.05或P<0.01)。结论敷脐巴布剂能促进胃手术模型大鼠术后胃肠蠕动,对胃肠激素水平有调节作用。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

摩风巴布剂制备工艺研究

目的制备摩风巴布剂并进行质量评价。方法采用L9(34)正交试验法对摩风巴布剂的基质进行筛选,以黏着力为指标评价基质优劣,优选巴布剂基质处方,将药物浸膏加入到最优比例基质中,制备了摩风巴布剂。结果巴布剂基质最优处方为阿拉伯胶、明胶、甘油和氯化钙,其比例为3∶3∶5∶0.2。所制得的巴布剂性状稳定,黏性适度,延展性、保湿性均良好。结论可用正交试验来优化巴布剂的基质,方法简便易行;在实验中应注意基质的比例和工艺条件对结果的影响。     

布洛芬巴布剂在兔体内的药动学

目的:研究布洛芬巴布剂在兔体内药动学。方法:用HPLC法测定兔分别给予布洛芬巴布剂和混悬液后不同时间点血浆中布洛芬的浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并对2种制剂的主要药动学参数分别进行单、双侧t检验。结果:布洛芬混悬液和自制巴布剂贴后的药动学过程均符合一房室一级吸收模型,2种制剂的主要药动学参数Ka、Ket、1/2(Ka)t、1/2(Ke)t、peak均有显著性差异(P<0.05),巴布剂具有缓释作用,当巴布剂给药量为口服液的2倍时可达到有效血药浓度,峰浓度与口服液的峰浓度差异无显著性,自制贴剂的相对生物利用度为(94.1±6.0)%。结论:与参比混悬剂相比,自主开发的巴布剂药动学参数发生了明显改变,且具有缓释作用。     

氟比洛芬巴布剂在健康人体内的药代动力学

目的考察氟比洛芬巴布剂与对照混悬剂在人体内的药代动力学.方法8名健康志愿者自身交叉口服混悬剂100 mg或外贴巴布剂 600 mg,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中氟比洛芬浓度.结果氟比洛芬混悬剂和巴布剂的t1/2分别为5.91和7 .7 h,MRT分别为5.93和19.4 h,经单侧t检验均有显著差异(P<0.05). 结论氟比洛芬巴布剂可以明显减少血药浓度波动,延长作用时间.     

洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价

以水溶性高分子材料聚丙烯酸钠NP700为骨架,聚维酮K90、羧甲纤维素钠为增黏剂,明胶为成膜剂,制备洛索洛芬钠巴布剂,并采用正交设计优化处方。所得制品在体外2 h基本释放完全。经巴马香猪离体皮肤试验表明,其透皮行为符合零级动力学过程。处方中采用复合渗透促进剂的巴布剂的累积透过量显著高于不含渗透促进剂的空白组和含单一渗透促进剂的巴布剂组。初步稳定性考察结果表明,制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性、含量、体外释放度、透皮性能等无显著改变。     

氟比洛芬巴布剂的质量评价

目的：对氟比洛芬巴布剂进行体外质量评价。方法：按照中国药典（2000版）的有关规定,对氟比洛芬巴布剂的释放度、透皮性能、粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果：氟比洛芬巴布剂释药符合Higuchi方程,透皮呈零级过程,48h累积透过量达32％,粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论：氟比洛芬巴布剂有望成为一种安全、舒适的局部给药体系。     

癌痛贴巴布剂的皮肤刺激性及毒性实验研究

目的:评价癌痛贴巴布剂的安全性,从而保证临床用药安全。方法:皮肤刺激性试验观察单次和多次用药后,癌痛贴巴布剂组与空白巴布剂组豚鼠皮肤红斑、水肿的发生情况。急性毒性试验比较癌痛贴巴布剂实验组与空白巴布剂对照组豚鼠在用药14 d内的一般情况、体质量变化、中毒表现和死亡数,并心脏取血观察癌痛巴布剂在短期内对豚鼠血常规、血生化指标有无明显改变。长期毒性试验是将2组实验组豚鼠连续敷贴癌痛贴45 d后选一组心脏取血,与对照组比较血常规、血生化指标有无明显差异;另一组停药饲养14 d后再心脏取血,与对照组比较血常规、血生化指标有无明显差异,以评价停药后一段时间内有无影响。结果:癌痛贴巴布剂对豚鼠一般状况无明显影响;对豚鼠皮肤无明显刺激性作用;对豚鼠体重无明显影响(P>0.05);急性毒性试验中豚鼠心脏取血检测血常规、血生化指标,实验组和对照组无显著性差异(P>0.05)。长期毒性试验中豚鼠心脏取血检测血常规、血生化指标,实验组和对照组无显著性差异(P>0.05)。结论:癌痛贴巴布剂的皮肤刺激性试验、急性毒性试验及长期毒性试验均未显示毒性作用,预期临床应用安全性良好。     

正交试验法优选中药巴布剂基质配方

目的选择以聚乙烯醇、明胶、聚丙烯酸钠、丙二醇制备巴布剂的最佳基质配比。方法采用L9(34)正交试验法,以成型巴布剂基质的剥离强度为衡量指标,评定不同基质配比下巴布剂的质量。结果巴布剂的最佳基质配比为明胶-聚丙烯酸钠-丙二醇(5∶5∶6)。结论采用此最佳基质配比可制备质量较佳的巴布剂基质。     

双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐巴布剂制备及其体外透皮研究

目的 制备双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐巴布剂,进行含量测定,并考察不同种类促渗剂对其体外透皮行为的影响.方法 以水溶性高分子材料基质,制备巴布剂,高效液相色谱法测定含量;添加不同种类、不同浓度促渗剂后采用改良的Franz扩散池法进行透皮实验.结果 巴布剂含量测定结果均在90%~110%范围内,符合制剂要求.不同种类促渗剂均能促进药物的经皮渗透,其中1%氮酮的促渗效果最显著,经皮渗透速率为18.98μg·cm-2·h-1,增渗倍数为2.38.结论 巴布剂制备工艺简单,成型性良好,1%氮酮具有良好的促渗效果,适宜作为促渗剂.     

栀黄巴布剂抗炎镇痛作用的实验研究

目的研究栀黄巴布剂的抗炎镇痛作用。方法采用醋酸所致小鼠腹膜炎引起疼痛的扭体反应观察栀黄巴布剂的镇痛作用;采用二甲苯所致的小鼠急性炎症、大鼠棉球肉芽肿慢性炎症观察栀黄巴布剂的抗炎作用。结果栀黄巴布剂对实验鼠具有明显的镇痛及抗炎作用,与模型组比较有显著性差异(P<0.01)。结论栀黄巴布剂具有镇痛、抗炎作用。     

安泰巴布剂中当归、独活、羌活等药味的鉴别研究

目的 建立安泰巴布剂中主要药味的鉴别方法.方法 采用薄层色谱法(TLC)鉴别制剂中当归、独活、羌活等主要药味,并进行方法耐用性考察.结果 薄层色谱中当归、独活、羌活、丁香的特征斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰.结论 上述鉴别方法准确可靠,耐用性良好,可有效控制安泰巴布剂质量.