第四代头孢菌素——头孢吡肟

头孢菌素用于治疗细菌感染已有20多年,被公认有良好的耐受性和有效性。对其侧链进行化学结构改造,使β-内酰胺的复合体具有更强的药效、更广的抗菌谱及更好的药动学特点。头孢菌素可根据对G 和G菌抗菌谱进行分类。第一代头孢菌素具有抗G 菌的活性,而对菌G作用有限。第二代头孢菌素增强抗许多G菌的活性,其中有些对厌氧菌具有活性。第三代头抱素具有广谱抗G-菌活性,但抗G 菌的作用不如第一代头孢菌素。国内首次上市的第四代头孢菌素马斯平Maxipine（头孢吡肟Cefepine）抗菌谱广,对一系列的G 和G菌,如金葡菌、肺炎球菌、绿脓杆菌及…     

注射用头孢哌酮钠与奈特存在配伍禁忌(附1例报告)

头孢哌酮钠属第三代头孢菌素,其抗菌谱广,杀菌力强,对革兰氏阳性菌具有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰氏阴性菌有较强作用;奈特属氨基苷类抗生素,对革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性,二者具有协同抗菌作用。临床上主要用于泌尿系感染、腹部感染等。 1 临床资料 临床治疗中我们遇到1例患者,女,34岁。宫颈癌晚期并盆腔感染,体温高达39.9℃。由于病情需要二者联合应用:5％葡萄糖注射液300ml     

最新β-内酰胺抗生素

头孢菌素是一类抗菌谱广,毒性低,作用强的抗生素,在抗感染治疗中日益显示其重要性。头孢菌素抗生素在二十多年的发展进程中,已从第一代发展到第三代。第三代头孢菌素属正在研究中的一类最新头孢菌素,其抗菌谱及抗菌活性较第一二代有了扩大和增强,其中部分品种在国外已投放市场、国内也正在试制中,现就国内进口的几个品种作一简单综述。     

第三代半合成头孢菌素:Cefoperazone、Cefotaxime和Moxalactam

近年来半合成头孢菌素获得迅速的发展,并根据抗菌谱的范围已进入第四世代的研究。抗菌谱与头孢噻嗯相似的称为第一代;第二代抗菌谱除包括第一代范围外扩大至对第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等;第三代活力更高,抗菌谱更广,并包括绿脓杆菌。目前正在发展药物动力学性能更优的第四代。本文就第三代中几个较成熟的半合成头孢菌素概述于下。头孢氧哌唑(Cefoperazone,T-1551)     

15种头孢菌素体外抗菌活性的比较

本文采用微量稀释法比较15种头孢菌素和3种青霉素对329株细菌的体外抗菌活性。第一代头孢菌素对肠球菌以外的所有阳性菌以及少数阴性菌有一定的抗菌活性。其中唑啉头孢菌素较为突出,硫脒头孢菌素对肠球菌、流感杆菌和多形模仿杆菌有独特的抗菌作用。新型头孢菌素,特别是第三代头孢菌素的抗菌谱较第一代头孢菌素为广,对各种阴性菌显示更强的抗菌作用。氧哌羟苯唑头孢菌素对绿脓杆菌的作用最强;氨噻肟头孢菌素几乎对所有的试验菌均显示相当强的活性。 微量稀释法省时省料,与试管稀释法的符合率超过80％,可推荐为临床实验室测定药敏的方法之一。     

氨噻肟头孢菌素对细菌超微结构的影响

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是1977年由联邦德国Hoechst公司创制的第三代头孢菌素。1982年四川抗菌素工业研究所及四川长征制药厂研制成功。HR756的抗菌活性较第一、二代头孢菌素强,抗菌谱广,对多种革蓝氏阳性及阴性菌特别是肠杆菌科细菌及多种抗生素耐药菌株均呈极高的抗菌活性。对青霉素型及头孢菌素型的β-内酰胺酶稳定性好。国产品临床前药效学评价表明它与进口品的体外抗菌谱、MIC和MBC值一     

第三代头孢菌素的致出血倾向

第三代头孢菌素大多于20世纪70—80年代开发，90年代后广泛用于临床。虽然目前头孢菌素已发展至第四代，但由于第三代的抗菌活性强，抗菌谱广，且性能稳定，作用时间长，不良反应及毒性较低，故受到广泛欢迎。目前，用于临床的第三代头孢菌素达10多个品种，如头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢曲松等。但因其     

第4代头孢菌素——头孢匹罗

头孢匹罗作为第４代头孢菌素,比第３代头孢菌素具有更广的抗菌谱,对肠杆菌科比第３代头孢菌素有更好的抗菌活性,头孢匹罗是已知第３和４代头孢菌素中对革兰阳性细菌抗菌活性最强的抗生素。     

浅谈口服头孢菌素

口服头孢菌素的发展是近30年的事,口服头孢菌素药物主要是用于较轻或中度感染,口服头孢菌素初期发展较慢,到1981年世界一年就有3个新品种首次上市,其中2个是第三代口服头孢菌素,此后不断开发出抗菌谱广、活性更强的优秀品种。已上市的口服头孢菌素主要品种如下:1 第一、二代口服头孢菌素有:cefalexin,(头孢氨     

第三代头孢菌素的作用特点及临床应用

第三代头孢菌素是近年来临床应用进展最快的抗生素。在我区，第三代头孢菌素的用量已超过了第二代头抱菌素。现将其作用特点、药代动力学参数简介如下，以供临床用药参考。l作用特点1．l对阴性杆菌所产生的β-内酰胺酶高度稳定。1．2抗阴性杆菌作用强大，明显超过第一、二代头孢菌素。1．3抗菌谱广，对绿胞杆菌及厌氧菌亦有不同程度的抗菌作用。互．4对革兰氏阳性球菌的抗菌作用不如第一代和某些第二代头抱菌素。1．5体内分布广，多数品种组织通透性较好，各种组织、体液、滑膜腔或浆膜腔及脑膜炎症时脑脊液内能达到有效药物浓度。鉴于第三…     

头孢菌素类抗生素的过敏反应及其应用注意事项

头孢菌素类抗生素自二十世纪六十年代应用于临床以来,由于它的抗菌谱广,疗效高,已广泛应用。尤其是第三代头孢菌素相继问世,临床疗效与应用已进一步扩大。鉴于部分医务工作者只注重头孢菌素的治疗作用而对其所引起的副作用注意不够,为此讨论一下头孢菌素产生过敏反应的问题。     

第二代和第三代头孢菌素

七十年代头孢菌素的发展,在整个抗生素领域中已占有极其重要的地位,它们的产量逐年增加,新品种不断涌现,较早报道和临床应用的一些头孢菌素见表Ⅰ、Ⅱ(目前有人把它们列为第一代头孢菌素),这些头孢菌素中的任何一个,实际上已具备了各个类型青霉素所表现的抗菌活性,仅有的不足之处是对绿脓杆菌、某些革兰氏阴性杆菌、流感嗜血杆菌和粪链球菌的抗菌作用尚不如羧苄和氨苄青霉素。但近几年来所开发的一些新品种,不仅抗菌作用强,且抗菌谱更广,包括较耐药的吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌以及偶见致病菌如类杆菌属、沙雷氏菌属等均有较强的抗菌作用,引起了人们极大的注目。有人将这些具有更广谱和超广谱的头孢菌素分别称作为第二代和第三代头孢菌素,它们的差别是:第一代头孢菌素对金黄色葡萄球菌、     

第三代头孢菌素类抗菌药物的药理作用及其临床合理用药研究

目的探讨第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及其临床合理用药。方法回顾分析我院对第三代头孢菌素类抗菌药物的使用频度和使用方法。结果研究表明,第三代头孢菌素类抗菌药物的使用频度12.76%,高于第一代的3.76%,低于第二代的17.87%(P<0.05);其中常用的第三代头孢菌素类抗菌药物主要有3种:一是头孢地嗪;二是头孢哌酮钠舒巴坦钠;三是头孢他啶。成人用药多选择静脉滴注、肌内注射等方式用药;其中各种药物的药理特征明显存在差异。结论我院使用的第三代头孢菌素类抗菌药物比较合理,因此严格掌握各种药物的药理知识,才能更好的确保临床上的合理用药。     

从药品不良反应监测信息看头孢菌素的安全应用

头孢菌素类抗生素作为半合成的高效抗生素,由于其菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、引起的过敏反应低(尤其是引起过敏性休克的病例比青霉素少)等优点而广泛应用于临床。头孢菌素类抗生素按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为四代:第一代头孢菌素主要用于耐药金葡菌所致的感染,对革兰阳性菌的抗菌作用最强。第二代头孢菌素多用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的各种感染。二者都是尿路感染的常用药。第三代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌的作用最强,且对肾脏基本无毒性,多用于     

新型头孢菌素HR810与艮他霉素、丁胺卡那霉素合用对多价耐药菌株的体外协同作用

HR810是一种新型头孢菌素,其抗菌活性高,抗菌谱广,对多种革蓝氏阳性菌及阴性菌有极强的抗菌活性.据报道,即使是对第三代头孢菌素高度耐药的临床分离菌株,HR810也有相当显著的抗菌活性,但其MIC     

第三代头孢菌素de致出血倾向

<正> 第三代头孢菌素大多于20世纪70～80年代开发,90年代后广泛用于临床。虽然目前头孢菌素已发展至第四代,但由于第三代的抗菌活性强,抗菌谱广,且性能稳定,作用时间长,不良反应及毒性较低,故受到广泛欢迎。目前,用于临床的第三代头孢菌素达10多个品种,如头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢曲松等。但因其可以引起患者凝血功能障碍,从而导致出血的报道近年逐渐增多,给患者     

头孢菌素抗生素的合理应用

头孢菌素类抗生素是临床上广泛应用的抗生素之一，头孢菌素类按其发现年代的先后和抗菌性能不同分为一、二、三、四代，经过近50年的研究开发，特别是进入80年代以来，取得了突破性进展，出现了抗菌谱及耐酶性方面不断发展的第三代，第四代，在抗严重感染中占主要地位。1头孢菌素的抗菌机理及特点头了解菌素抗生素和青霉素母核不同，但同属内酸胺类抗生素，均是通过干扰细胞的细胞壁合成，加速细胞壁破坏而起杀菌作用，均有抗菌谱广、高效、抗菌活力强，对各种细菌产生的6一酷胺酶比青霉素规定，过敏反应发生率低，约为青霉素的1／4，尤其过…     

头孢哌酮与其他药物配制的稳定性

头孢哌酮(Cefoperazone)是一第三代头孢菌素类药物，其抗菌谱广．对β-内酰胺酶亦有较好的稳定性，尤其是对经绿脓杆菌和流感杆菌高度敏感。目前临床上多用于敏感细菌所致的支气管扩张并发感染．肺脓肿和肺炎以及复杂性尿路感染。     

头孢吡肟的不良反应与防治

头孢吡肟(cefepime)是广谱第四代头孢菌素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。与前三代头孢菌素相比,具有更广的抗菌谱,对细菌产生的β-内酰胺酶有更高的稳定性和更低的诱导性,能     

国内头孢菌素类抗生素状况

<正> 头孢菌素类抗生素(先锋霉素类)属β—内酰胺类,是近年来国内外发展最迅速、新品种最多的一类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点,是一种高效低毒的抗生素。头孢菌素类分三大类(即三代)。一、第一代头孢菌素虽然对青霉素酶稳定,但仍能被许多G~-杆菌产生的β—内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(先锋霉素V)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等G~+菌具有较强的活性。由于第一代头孢菌素对G~-杆菌产生的β—内酰胺酶稳定性较差,所以在抗G~-杆菌方面不及第二代第三代头孢菌素。