氢溴酸东莨菪碱口崩片的制备

目的探讨氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide,SH)口崩片制备工艺,优化口崩片处方。方法将湿法制粒与直接压片法进行比较,选择合适的制备方法 ;以硬度、崩解时间和溶出度为指标,采用正交设计综合评分法优化SH口崩片的处方和制备工艺,并进行优化后验证实验。结果确定以湿法制粒法制备SH口崩片;优化处方为甘露醇40%,微晶纤维素35%,乳糖0,羧甲基淀粉钠10%。以此处方制备SH口崩片的硬度为3.8kg,崩解时间为54s,溶出度T50在2.5min以内。结论该口崩片处方合理,质量可控。     

3D打印速效救心口崩片的制备研究

目的 采用3D打印技术制备速效救心口崩片,并评价其质量.方法 采用3D打印技术制备半径为5～9 mm、厚度为1.2～3.9 mm的一系列速效救心口崩片,以崩解时限和硬度为指标调整3D打印的工艺参数,以最终确定的制备工艺参数制备速效救心口崩片,并对其质量进行评价.结果 通过计算机终端设置3D打印成型参数:喷涂半径8.5 mm、喷涂层高0.1 mm;喷涂层数14层;喷涂数量30片,制得的速效救心口崩片的平均片质量为0.221 6 g,平均硬度为3.89 N,平均崩解时间为43.3 s,每片含川芎以阿魏酸计均不低于75 μg.结论 采用3D打印制备的速效救心口崩片,工艺简单,质量符合《中国药典》要求.     

口腔速崩片的研究进展

口腔速崩片（rapidly disintegrating oral tablets，RDT）简称口崩片，是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂，服用时不需用水或用少量水就能在口腔内迅速崩解，仅几个吞咽动作即可完成服药过程。口腔速崩片目前已成为药剂领域中的研究热点之一，本文参考国内外文献就口腔速崩片的研制状况、特点、制备工艺、辅料选择、口感问题及评价指标等方面进行综述。     

口腔速崩片的研究进展及应用前景

口腔速崩片 (口崩片 )是口腔速释固体制剂的一种 ,该类片剂在口腔内遇到唾液后几十秒内即能迅速崩解、分散 ,患者不需要水 ,即可将药物顺利服下。它具有服用方便、起效快、生物利用度高等特点 ,从而成为当前新剂型领域倍受关注的研究热点。目前 ,文献中关于口腔速溶片的报道较多 ,而关于口腔速崩片的报道较少 ,为了推动这方面的研究 ,本文就口腔速崩片的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用综述如下 :1　口腔速崩片的特点口崩片遇唾液能快速崩解、使药物迅速溶出 ,加快吸收 ,从而使片剂快速起效。若将经口腔粘膜吸收的药物制成口腔速崩片 ,…     

口腔崩解片体外崩解评价方法探讨

目的 改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法.方法 制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法.分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性.结果 对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合.结论 用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法.     

新型口服固体速释制剂——口腔崩解片的研究概况及展望

综述口腔崩解片的特点、技术要求、制备工艺、速释机理和常用辅料,以及中药口崩片的发展前景,认为该剂型非常适合于儿童、老人及吞咽困难的患者,具有良好的使用价值和市场前景。     

甲硝唑口颊片的工艺研究

采用正交试验设计,考察处方工艺中羧甲基纤维素钠的用量、筛网的大小和片剂的硬度对甲硝唑口颊片的质量影响,从而优选甲硝唑口颊片的最佳处方和制备工艺。制备的甲硝唑口颊片各项指标均符合质量标准,20、50和90min的释放度分别为33．4％、54．3％和74．1％。     

盐酸异丙肾上腺素口腔速崩片的研制

目的 制备盐酸异丙肾上腺素口腔速崩片，并对其质量控制进行研究。方法 以微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素为崩解剂，以湿法制粒压片制备盐酸异丙肾上腺素口腔速崩片，并对其进行稳定性考察。结果 制备的片剂口感良好、崩解时限、硬度、片重差异、含量测定、溶出度等符合相关质量要求。结论 该制备工艺可靠、性质稳定、测定方法简便准确、质量控制方法可行。     

中药口崩片体外崩解时限测定方法的研究

目的:对中药口崩片体外崩解时间测定方法进行研究,筛选重现性、分辨率、体内外相关性好的评价方法。方法:采用自制和常用方法测定实验样品(空白和中药口崩片)的体外崩解时间,与口腔内崩解时间比较,评价不同方法测定结果的重现性、分辨率、体内外相关性等。结果:不同方法测定同一类型口崩片具有不同崩解时间。量筒静态法、崩解仪改良法均有缺陷,测定结果与口腔内崩解时间偏离较大;自制崩解装置能较真实地测试口崩片的崩解性能,测定的崩解时间接近口腔内崩解时间,终点判断明确,重现性、分辨率均优于其他方法,体内外相关性良好。结论:自制崩解装置适合测定口崩片(包括中药口崩片)的体外崩解时间,可作为质量控制参考方法。     

复方珍珠口疮口崩片的制备工艺和制剂中没食子酸的测定

目的：筛选复方珍珠口疮口崩片的制剂处方和制备工艺，建立HPLC法测定制剂中没食子酸的含量。方法：以口感、外观和崩解时限为指标，采用单因素试验法筛选最佳处方。采用HPLC法测定制剂中没食子酸的含量，色谱柱为Kromasil C18柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），柱温30℃，测定波长270 nm，流动相采用甲醇-1%磷酸（15∶85），流速1.0 ml/min。结果：按最佳制备工艺制得的复方珍珠口疮口崩片外观及口感良好，在1 min内能崩解完全。HPLC法测定没食子酸在0.048-0.768 μg范围内线性关系良好，平均回收率为98.6%。结论：复方珍珠口疮口崩片达到设计要求。建立的含量测定方法简便、快速、准确及重现性良好。     

茶苯海明口溶片的研制及其质量评价

目的:探讨茶苯海明速崩片的制备工艺.方法:茶苯海明口崩片的制备、含量测定、采用正交设计法以崩解时限、体外溶出度为指标筛选优化实验、含量均匀度、片重差异、硬度检查、稳定性考察.结果:用最小二乘法对光密度D与浓度c作线性拟合得标准曲线方程:D=0.022c-0.005,r=0.999.平均回收率为:(100.19±0.96)% (n=3) 日内RSD<1%,日间RSD<2%.根据K值大小,找出各因素的最佳水平:A1B1C1,即交联聚乙烯吡咯烷酮(A)5%、甘露醇(B)10 %、MCC (C)10%由R值大小可见各因素对溶出度的影响大小依此为:C > A > B,以此处方作为制备DMH口崩片的基本实验处方;随MCC的用量的增加而主药的溶出速度减小,特别是T50有较大的差别,故作为黏合剂和助流剂的MCC,本处方选用10%;随交联聚乙烯吡咯烷酮的用量的增加而主药的溶出速度减小,特别是T50有较大的差别,故作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮,本处方选用5%.在酸性条件下,即pH值在1.2～6.8的范围内,药物溶出的T50基本相同.随着溶出介质的温度增大,溶出速率略有增加.结论:制备的茶苯海明口崩片工艺成熟、质量稳定.     

氢溴酸东莨菪碱口崩片抗晕动病药效学研究

目的评价基于纳米粒-微球系统(NiMS)的氢溴酸东莨菪碱口崩片对晕动病的防治作用。方法 (1)将小鼠放进旋转刺激装置中进行旋转刺激,制备小鼠晕动综合征模型,出现立毛、肌肉震颤、大小便失禁症状等,观察实验前20 min灌胃给予口崩片6、12、24 mg/kg对小鼠晕动病样综合征的预防和治疗作用。(2)家兔右侧颈总动脉局部敷贴胆碱酯酶抑制剂对氧磷,家兔出现逆向(左向)转圈,逆向转圈3转/min以上为阳性症状;实验前10 min将口崩片按0.12、0.24、0.36、0.48、0.72、0.96、1.44 mg/kg置于家兔口中令其自然崩解后吞咽,观察对晕动病的防治作用。结果对于小鼠晕动病样综合征,氢溴酸东莨菪碱口崩片6 mg/kg与等剂量普通片相比差异无统计学意义(P=0.674),与空白组相比差异有统计学意义(P=0.001)。口崩片抗晕动效果在6～24 mg/kg范围内具有剂量依赖性。对于家兔逆向转圈综合征,氢溴酸东莨菪碱口崩片的半数有效量(ED50)为0.476 mg/kg,剂量取对数后对抑制率进行曲线拟合,方程为y=0.679x+0.724,R=0.929。结论基于NiMS的氢溴酸东莨菪碱口崩片具有抗晕动效果。     

阿立哌唑与利培酮治疗女性首发精神分裂症的对照研究

目的：比较阿立哌唑口崩片和利培酮口崩片治疗女性首发精神分裂症的疗效和安全性。方法：将100例符合ICD-10的女性首发精神分裂症患者随机分为两组,分别给予阿立哌唑口崩片与利培酮口崩片治疗6周。于治疗前和治疗后2、4、6周末采用阳性症状与阴性症状量表（PANSS）评定临床疗效,副反应症状量表（TESS）评定不良反应。结果：治疗6周后总有效率阿立哌唑组90%,利培酮组92%,两者相比疗效近似（P〉0.05）;两药引起的不良反应一般为轻度或中度,患者耐受性较好。结论：阿立哌唑口崩片和利培酮口崩片治疗女性首发精神分裂症均有较好疗效,疗效相当,不良反应较小。     

阿立哌唑与利培酮治疗女性首发精神分裂症的对照研究

目的:比较阿立哌唑口崩片和利培酮口崩片治疗女性首发精神分裂症的疗效和安全性.方法:将100例符合ICD-10的女性首发精神分裂症患者随机分为两组,分别给予阿立哌唑口崩片与利培酮口崩片治疗6周.于治疗前和治疗后2、4、6周末采用阳性症状与阴性症状量表(PANSS)评定临床疗效,副反应症状量表(TESS)评定不良反应.结果:治疗6周后总有效率阿立哌唑组90%,利培酮组92%,两者相比疗效近似(P＞0.05);两药引起的不良反应一般为轻度或中度,患者耐受性较好.结论:阿立哌唑口崩片和利培酮口崩片治疗女性首发精神分裂症均有较好疗效,疗效相当,不良反应较小.     

不同颗粒制备方法对龙胆腱胃片的崩解度和硬度的影响

龙胆健胃片在生产过程中 ,因处方中含有生药龙胆粉 ,采用湿法制备颗粉 ,其片剂的崩解度和硬度相互矛盾。为了优选颗粒制备的方法 ,我们观察了以ＣＭＳ -Ｎａ作为粘合剂 ,采用不同的软材制备工艺对所得片剂崩解度和硬度的影响。1　材料与方法1.1　仪器与原料　ＰＹＳ - 2 0型硬度计和ＬＢ - 2Ｂ型崩解仪为上海黄海药检仪器厂生产。ＺＰ - 33型压片机为上海天祥药机厂生产。龙胆粉 (过 10 0目筛 ) ,ＣＭＢ -Ｎａ(菱湖食品化工厂生产 )。1.2　实验方法　1.2 .1　龙胆健胃片处方与软材制备　龙胆健胃片处方见表 1。表 1　龙胆健胃片处方原辅料名…     

阿立哌唑口崩片治疗首发精神分裂症1年随访

目的:了解阿立哌唑口崩片长期治疗首发精神分裂症的疗效、不良反应等。方法:对96例首发精神分裂症患者给予阿立哌唑口崩片治疗,随访1年。采用阳性和阴性症状量表(PANSS)、副反应量表(TESS)分别于入组前和入组第1、2、4、8、12个月末进行评定,比较两组的疗效及安全性。结果:从第1个月末～第12个月末,PANSS评分较入组时均显著降低(P〈0.01);第2、12个月末临床总显效率分别为60.9%和66.5%。阿立哌唑口崩片不良反应少。结论:阿立哌唑口崩片是一种安全有效,不良反应轻、依从性好的药物,适合精神分裂症患者长期服用。     

崩漏停胶囊剂制备及质量控制

崩漏是指经血非时暴下如崩，或淋漓不断如漏，为月经周期、经期、经量严重失常的一种月经病。崩与漏虽有轻重、缓急，出血多少情况不同，但它们的病因病机是一致的，况且两者常相互转化，故概称崩漏。崩漏，西医称之为功能失调性子宫出血。为妇科常见疾病，可发生于月经初潮至绝经期间的任何年龄。若大出血，不及时治疗会发生失血性休克，甚至危及生命。     

苯磺酸左旋氨氯地平口崩片质量考察

目的：建立苯磺酸左旋氨氯地平口崩片质量控制方法。方法：对制备的口崩片进行有关物质,含量均匀度,崩解时限测定和稳定性考察,含量测定采用kromasil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以甲醇-0.03 mol/L的磷酸二氢钾溶液（75：25）为流动相,流速为1 ml/min,检测波长为238 nm。结果：制得的苯磺酸左旋氨氯地平口崩片有关物质均小于1.0%,在0.12～0.87μg范围内的进样量与峰面积有良好的线性关系,含量均匀度符合要求,在30 s内能完全崩解,但在高湿和光照条件下稳定性较差。结论：建立的高效液相色谱测定方法实用可靠,精密度好。     

黄芩苷口崩片的制备及质量标准研究

目的筛选黄芩苷和β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法用喷雾干燥的方法,制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物。用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。以崩解时间为指标,采用Lg(34)正交设计法优选口崩片处方,通过对口崩片中主要有效成分黄芩苷的含量测定,确定制剂的质量标准。以外观,含量,崩解时限和溶出参数为考察指标进行质量检查。结果 1.黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。2.黄芩苷-环糊精口崩片在45min内溶出度达到85%以上,溶出度比单纯黄芩苷的溶出度高。3.最优崩解剂为交联聚维酮(PVPP),用量6%,采用内外加法。黏合剂为PVP,用量1%,硬度控制在4.0kg,矫味剂甘露醇和阿斯巴甜比例为1∶1。结论用本法制备黄芩苷口崩片可操作性强,制备工艺稳定可行且黄芩苷释放度良好,口感不错,具有良好的应用前景。     

利培酮口崩片与五氟利多暗服药治疗精神分裂症对照研究

目的:评价比较利培酮口崩片与五氟利多暗服药治疗精神分裂症的临床疗效与安全性.方法:将符合CCMD-3精神分裂症诊断标准100例精神分裂症患者随机分为研究组和对照组,分别给予利培酮口崩片与五氟利多暗服药治疗,疗程8周, 在治疗前及治疗后第1、2、4、6、8周末采用阳性症状量表和阴性症状量表(PANSS) 评定临床疗效.采用锥体外系副反应量表(RSESE)、副反应量表(TESS)评定药物不良反应,并进行比较分析.结果:利培酮口崩片的治疗有效率为74%,五氟利多的治疗有效率为72%,两组治疗后PANSS总分均较治疗前显著下降,两组间比较差异无显著性(P>0.05).利培酮口崩片的不良反应更少.结论:利培酮口崩片与五氟利多暗服药治疗精神分裂症疗效相当.利培酮口崩片暗服药依从性好,不良反应轻,疗效及安全性好.