丹皮酚合成路线新探

丹皮酚(Paeonol)又名芍药酚(Peonol),化学名为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮。是萝藦科植物徐长卿[Pycnoslelma paniculatum K.Schum]全草,牡丹皮[Paeonia Suffruticosa Andr.]及[P.Moutan)中的有效化学成分。药理研究证明,丹皮酚具有抗炎、镇痛、解痉等作用。临床上用于风湿痛、胃痛(胃痉挛)、神经痛、某些癌症疼痛、皮肤瘙痒、过敏性皮炎、湿疹、鹅掌风等。由于该化合物轻微升华,且气味芳香,渗透性好,故是目前有待开发的药物服装的理想药料。 1957年Mather曾用间苯二酚为原     

丹皮及其有效成分丹皮酚抗肿瘤作用研究进展

现代研究表明传统中药丹皮具有抗菌消炎、抗过敏,增强细胞免疫功能,解热镇痛,抑制血小板聚集,抗动脉粥样硬化、清除自由基及保肝利尿等多种药理作用。丹皮酚(Paeonol,Pae)是中药丹皮的主要活性成分,又称牡丹酚,是毛莨科植物牡丹(Paeonia S uff ruicosaA ndr.)根皮和萝摩科植物长徐长卿Pycnostelma Paniculatum(B unge)K.Schum干燥根或全草的主要有效成分。Pae是一种小分子的酚类化合物,呈白色针状结晶,具有熔点低[mp(51±1)℃]、易挥发及水溶性差的特性。其分子量为166.18,分子式为C9H10O3,化学结构是2-羟基-4-甲氧基苯乙酮。近年来的…     

丹皮酚的酮基衍生物及其药理活性研究进展

丹皮酚(paeonol)是从毛茛科芍药属植物牡丹、芍药的干燥根皮及萝藦科植物徐长卿的根或全草中分离的一种小分子化合物,化学名为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮,化学结构式如图1所示,易溶于乙醇和甲醇,在热水中溶解,不溶于冷水[1]。研究表明丹皮酚药理活性广泛,有镇痛、解热、抗菌消炎、抗动脉粥样硬化以及抑制血小板聚集、增强细胞免疫功能、抗氧化等作用,且活性强毒副作用低[2]。丹皮酚结构简单,生物活性明显,倍受国     

丹皮酚复乳型凝胶的制备

丹皮酚 ( paeonol简称 pae)为常用中药牡丹皮(毛茛科植物牡丹 Paeonia suffruticosa根皮 )的主要活性成分 [1] ,具有良好的抗菌、抗炎、抗变态及解热、镇痛和降压等作用 [2 ]。临床上用于治疗风湿痛、胃痛和其他疼痛、湿疹、过敏性皮炎等 ,具有较好疗效。将 pae制备成复乳型凝胶降低了药物的挥发性 ,延长药物在皮肤上的滞留时间 ,具有缓释作用 ,且乳胶成膜性好 ,使用方便。1　 W/O型初乳的制备处方 :丹皮酚 1 .0 g　液体石蜡 3.0 m L　司盘 -80 1 .0 m L　蒸馏水加至 8.0 g制备 :取液体石蜡将丹皮酚溶解 ,加入司盘 - 80搅拌均匀 ,然后加入…     

丹皮酚的研究进展

丹皮酚(paeonol,简称Pae),又称牡丹酚,主要是从萝摩科植物徐长卿Cynanchum paniculatum(Bunge)Kitagawa干燥根或全草和毛茛科芍药属植物牡丹Paeonia suffru-ticosa Andr.、芍药P.lactiflora Pall.的根皮中提取分离出来的活性成分,是一种小分子的酚类化合物,呈白色针状结晶,其化学名称为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮,味苦、辛,具有易挥发及水溶性差的特性[1]。近年来,涉及Pae的研究取得了长足的进展,本文对其制备方法、定量分析、药理作用及结构修饰研究等方面的新进展进行综述。1Pae制备方法1.1Pae提取方法1.1.1徐长卿中Pae的提取:主要方法有…     

丹皮酚的制备及药理作用研究进展

丹皮酚(paeonol,简称Pae),又称牡丹酚,主要是从萝摩科植物徐长卿Cynanchum paniculatum(Bunge)Kitagawa干燥根或全草及毛茛科芍药属植物牡丹Paeonia suffruticosa Andr.、芍药P.lactiflora Pall.的根皮中提取分离出来的活性成分,其化学式为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮,分子式为C9H10O3,相对分子质量为166.18,性微寒,味苦、辛,具有熔点低[mp(51 1)℃]、易挥发及水溶性差的特性[1]。近年来,随着对Pae药理作用不断深入的研究,极大地推动了Pae的临床使用。本文对其近年药理研究新进展进行综述。1Pae提取、制备方法[2]1.1徐长卿中Pae的提取:主要…     

丹皮酚的抗炎作用研究

目的：观察二氧化碳（CO2）超临界提取的丹皮酚的抗炎作用。方法：用醋酸导致小鼠腹腔毛细血管通透性增加;用角叉菜胶导致大鼠足跖肿胀。结果：丹皮酚50．0、25．0、12．5mg,／kg灌胃给药,可明显降低小鼠腹腔毛细血管通透性;丹皮酚32.0、16．0、8．0mg,／kg灌胃给药,能显著抑制角叉菜胶所引起的大鼠足肿胀。结论：经CO2超临界提取的丹皮酚具有明显的抗炎作用。     

丹皮酚对动脉粥样硬化相关细胞的作用及机制

动脉粥样硬化作为心脑血管疾病中的重要病程,成因复杂且对身体健康威胁巨大。牡丹皮作为一味具有清热凉血、活血化瘀功效的中药,其主要活性成分丹皮酚在抗动脉粥样硬化中起到了重要的作用。丹皮酚通过抑制血管内皮细胞炎症反应,调节血管平滑肌细胞功能,调控巨噬细胞功能抗动脉粥样硬化。丹皮酚对血管内皮细胞与血管平滑肌细胞相互作用、血管内皮细胞与单核细胞相互作用都有积极的影响。     

徐长卿中异丹皮酚的结构测定

徐长卿是常用中草药。其化学成分研究除对主要活性成分丹皮酚有报道外,未曾报道其他成分。本文分离到的七个化合物是硬脂酸癸酯、蜂花烷、十六烯、D-赤丝草醇、β-谷甾醇、丹皮酚及异丹皮酚。     

丹皮酚诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展

丹皮酚有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗菌等药理作用。细胞凋亡是生物体内广泛存在的一种重要的生命过程,是多细胞动物调节机体发育、维护内环境稳定、有基因调控的细胞主动性死亡过程。近年来试验研究表明,丹皮酚还具有抗肿瘤细胞增殖及促肿瘤细胞凋亡的生物学作用。本文综述了丹皮酚诱导肿瘤细胞凋亡的分子机制研究进展。     

牡丹皮中丹皮酚提取工艺的研究

目的:研究水蒸气蒸馏法提取丹皮酚的最佳工艺。方法:以丹皮酚含量为指标,通过L9(34)正交试验法研究提取时间、加水量、药材粒度、加盐的量等工艺条件对丹皮酚提取率的影响。结果:丹皮酚的最佳提取工艺为药材粒度(0.2±0.05)cm,加6倍量水,加1%氯化钠,提取3 h。结论:水蒸气蒸馏法有效提高了牡丹皮中丹皮酚的提取含量。     

丹皮酚在碳载铂金双金属修饰电极上的电化学行为研究

碳载铂催化剂为燃料电池中常用的催化剂,为电催化剂的一种,在其作用下,电极反应可得到一定程度的加速。近年来该种催化剂及其它类型催化剂在燃料电池领域中获得了广泛应用,而碳载铂金双金属纳米催化剂由于具有较碳载铂催化剂更好的对催化氧气还原反应的活性和稳定性因此也获得了一定的应用[1-2]。但将这类燃料电池中常用的电极催化材料应用在药物分析,特别是中药含量分析领域的报道尚不多见。本研究利用制备的碳载铂金双金属纳米修饰电极进行了中药丹皮的有效成分—丹皮酚的电化学性质研究,发现碳载铂金双金属纳米修饰电极(修饰与玻碳电极表面）对丹皮酚的氧化具有良好的催化作用,可用于丹皮酚软膏等含丹皮酚制品中丹皮酚含量的测定,结果令人满意。与丹皮酚的其它检测技术,如色谱技术[3]、光谱技术[4]、极谱法[5]以及超微电极法[6]等比较,本方法具有检测灵敏度高而价格相对低廉等特点。     

水蒸气蒸馏法提取丹皮酚工艺研究

目的 对牡丹皮中丹皮酚的提取工艺进行研究,考察水蒸气蒸馏法提取的效果,改进提取工艺. 方法 用水蒸气蒸馏法提取丹皮酚,加水量为药材量20倍,蒸馏液收集量为药材量15倍,冷藏时间为24 h. 结果 丹皮酚提取率平均值为88.07%.经验证实验证明,正交设计优化的工艺稳定可行. 结论 本工艺可以提高丹皮酚的提取效率,操作简单、成本低、毒性小,可用于丹皮酚的大规模制备.     

丹皮酚对缺血再灌注损伤保护作用的研究进展

丹皮酚（paeonol,Pae）又称牡丹酚,是毛莨科植物牡丹根皮和萝科植物徐长卿干燥根或全草的主要活性成分［1］,是一种小分子的酚类化合物,呈白色针状结晶,其分子量为166．17,分子式为C9 H10 O3,味苦、辛,微溶于水,能随水蒸气挥发,溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、苯和二硫化碳［2］。现在研究发现,丹皮酚具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗菌等药理作用,同时对缺血再灌注具有保护作用［3］,本文对Pae在缺血再灌注损伤的保护作用做一综述。     

薄层扫描法测定血脂平胶囊中丹皮酚的含量

本实验采用薄层扫描法测定血脂平胶囊中丹皮酚的含量。测得丹皮酚含量为 0 .0 4 6%。血脂平胶囊为降血脂 ,治疗高血脂症的中成药。其中成分丹皮酚具有抗炎、镇痛、降压等生理作用。因此 ,测定丹皮酚的含量可作为考察血脂平胶囊内在质量的主要指标之一 ,本实验采用薄层扫描法测定血脂平胶囊中丹皮酚的含量 ,作为检测和控制该制剂的含量指标 ,为该制剂的质量控制提供了简便可行的方法。1　实验仪器与材料血脂平胶囊由贵阳中医学院药厂提供 ;薄层板 :2 0ｃｍ× 14 .5ｃｍ ;工厂生产 ;其余试剂为分析纯。日本岛津ＣＳ 92 0型薄层扫描仪 ,λ =5 2…     

丹皮酚的吸收、分布、代谢及排泄

丹皮酚(Paeonol)是牡丹皮的主要成分,也是牡丹酚原甙(Paeonolide)、丹皮甙(Paeonoside)等的组成成分。至今已报告丹皮酚只有抗致兰尾炎菌作用,中枢抑制作用(镇痛、镇静作用)和抗炎症等作用。本文用~(14)C标记丹皮酚投与大鼠、追踪~(14)C的放射能,观察吸收到机体内的丹皮酚的归宿情况。     

RP-HPLC法测定桂附地黄丸中芍药苷和丹皮酚

桂附地黄丸收载于《中国药典》2005年版一部,由肉桂、附子(制)、熟地黄、山茱萸(制)、牡丹皮、山药、茯苓、泽泻8味中药组成,具有温补肾阳之功效。牡丹皮是该方重要组成药材,所含酚性成分有丹皮酚、牡丹酚苷、牡丹酚原苷,所含萜类和苷类成分有芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷     

丹皮酚的抗HIV-1活性初步实验研究

目的 基于国内艾滋病流行现状，以丹皮酚抗菌消炎、调节代谢、调理免疫、抗肿瘤、抗病毒等药理活性为基础，进一步明确丹皮酚的抗人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)-1活性，为新型抗HIV药物的研发提供依据。方法 建立TZM-bl-HIV-1IIIB细胞系统，设计细胞毒性实验及抗病毒活性实验，通过检测荧光素酶报告基因在TZM-bl细胞中的表达水平，探讨丹皮酚的毒性及抗HIV-1活性。结果 在细胞毒性实验及抗病毒活性实验中，细胞存活率及抗HIV-1IIIB活性均与药物浓度呈剂量依赖关系，且通过Graphpad Prism 5软件计算出丹皮酚对TZM-bl细胞的半数细胞毒性浓度(concentration of cytotoxicity 50%,CC₅₀)为208.00μM,丹皮酚对HIV-1IIIB的半数抑制浓度(median effective concentration, IC₅₀)>48.14μM,治疗指数(therapeutic index, TI)为4.32。结论 多酚类化合物已在近年研...     

HPLC法测定徐长卿药材和丹皮酚注射液中丹皮酚的含量

目的建立徐长卿药材和丹皮酚注射液中丹皮酚的含量测定方法。方法色谱柱：Venusil XBP-C18（200mm×4．6mm,5Hm）l流动棚：甲醇-水（70：30,v／v）流速：1．0mL·min-1检测波长：274nm。结果丹皮酚在0．03225～12．9Hg·mL-1范围内线性关系良好（r=0．9999）,药材和丹皮酚注射液样品的平均回收卒分别为97．8％和98．6％,RSD分别为1．2％和1．3％。结论本法快速,准确,可有效控制徐长卿药材和丹皮酚注射液的内在质量。     

丹皮酚肟衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a ~ 4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷（ADP）和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。