丹皮酚肟衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a ~ 4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷（ADP）和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。     

《药物化学》课程教学改革与实践

以培养药学类创新型和应用型人才为目标,以更新教学理念和师资队伍建设为突破口,在药物化学课程教学中注重教学内容、教学方法和教学手段的改革探索,提高学生的学习兴趣,着力培养学生发现问题、分析问题和解决问题的能力。     

水苏碱的合成工艺研究

目的　合成水苏碱并优化其合成工艺。方法　以L -脯氨酸和碘甲烷为原料合成水苏碱 ,并采用正交试验法优化其合成工艺。结果　水苏碱收率达 95 .0 1% ,产物的化学结构经核磁共振氢谱、碳谱确证。结论　所设计的合成技术简单易行。     

NO供体型大黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U2OS,耐药细胞Bel-7402/5-FU及正常肝细胞LO2的体外抗细胞增殖活性。结果显示,所有目标化合物对受试的肿瘤细胞和耐药细胞均具有较强的增殖抑制活性,其中化合物4g对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人骨肉瘤细胞U2OS及耐药细胞Bel-7402/5-FU具有强的增殖抑制活性,而且对正常细胞影响很小,表现出较好的选择性。采用Griess法测定了目标化合物4g在肿瘤细胞HepG2中对NO释放的影响。结果表明,化合物4g在细胞中能释放高浓度的NO,其抗肿瘤作用可能与NO的释放相关。NO清除剂验证实验表明,化合物4g的抗肿瘤活性部分来自于NO的释放。     

烟酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性

目的 研究烟酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为寻找新型抗血小板聚集剂提供参考。方法 以烟酸为先导物,利用拼合原理,以不同的连接桥分别与乙酰水杨酸、烟酸偶联,制得目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果与结论 设计合成了10 个未见文献报道的烟酸衍生物,目标物的结构经 ESI-MS、IR 及 ¹H–NMR 谱确证。体外活性结果表明,10个目标化合物在体外均具有一定的抗血小板聚集活性,且化合物 3a、3b 的活性强于阳性对照药阿司匹林,值得进一步研究。     

盐酸水苏碱的含量测定

目的:建立盐酸水苏碱的含量测定方法。方法:样品以冰醋酸为溶媒,以结晶紫为指示剂,用0.1 mol/L标准高氯酸溶液进行滴定。结果:平均回收率为99.81%,RSD为0.04%~0.19%(n=5)。结论:采用非水滴定法测定盐酸水苏碱的含量,方法简单、可靠、准确。     

苄基丹皮酚肟抗血栓活性的初步研究

目的探讨苄基丹皮酚肟(benzyl paeonol oxime,BPO)的抗血栓活性。方法采用全自动凝血因子分析仪,检测家兔血浆PT、APTT和TT;比浊法检测血小板聚集率;ELISA法检测大鼠血浆中PC、PS、AT-Ⅲ、GPⅡb/Ⅲa和cAMP含量。结果BPO对APTT有延迟作用,对ADP、AA、胶原诱导的血小板聚集有抑制作用,可升高血浆中蛋白C的浓度,降低抗凝血酶Ⅲ的浓度,但未引起蛋白S的浓度变化;同时BPO可升高血浆中GPⅡb/Ⅲa的浓度,而对cAMP的浓度无影响。结论BPO具有优良的抗凝血活性和抗血小板聚集活性,其抗凝血机制可能与增强PC活性和促进AT-Ⅲ与凝血酶结合有关;抗血小板聚集机制可能与抑制纤维蛋白原和GPⅡb/Ⅲa的结合有关。     

HPLC测定合成益母草碱的含量

目的 采用HPLC测定合成益母草碱的含量.方法 用C18色谱柱,流动相为0.025 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH4)-甲醇(17:83);流速0.8 ml·min-1;检测波长277 nm,柱温为30℃.结果 益母草碱进样量6.09～60.09μg·ml-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为99.78%(RSD=0.55%,n=6).结论 所建方法灵敏、准确、重复性好,操作简便,可有效地测定益母草碱的含量.     

医药中专药物化学的教学方法

方法是达到彼岸的桥梁。良好的教学方法能起到事半功倍的效果。在多年的药物化学课堂教学中，笔采用了以下的教学方法，并取得了良好的教学效果。     

《药物化学》精品课程建设的体会

精品课程建设是教学质量工程建设的核心要素。我校的药物化学课程是大药学专业、制药工程专业和药剂学专业的核心课程,被评为校级精品课程。该文就我们在《药物化学》精品课程建设过程中积累的经验和行之有效的做法进行总结。