几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对布洛芬乳膏的透皮吸收影响。方法采用立式Franz扩散池对不含氮酮和含不同浓度氮酮的布洛芬乳膏进行体外透皮扩散试验,得出不同时间段的累积渗透百分率,计算渗透速率常数。结果含1-5%氮酮的布洛芬乳膏透皮吸收率明显高于不含氮酮的布洛芬乳膏(P0.01)。含1%、2%、3%、4%、5%氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率常数分别为2.77、3.54、4.38、3.74、3.76/h。结论可选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂,最佳浓度为3%。     

驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用

目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用。方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用。结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05)。(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果。(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用。结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关。     

驻极体与化学促渗剂对美洛昔康促渗作用的比较研究

目的:比较驻极体与化学促渗剂对美洛昔康的促渗作用.方法:以美洛昔康贴剂为对照组,以加化学促渗剂的美洛昔康贴剂、驻极体美洛昔康贴剂和加入化学促渗剂的驻极体美洛昔康贴剂为实验组,利用改良的Franz扩散池,用紫外分光光度仪于362 nm处测定各类贴剂中主药的光密度并求算其10 h内的累积渗透量,并与对照组10 h内累积渗透量相比,比较驻极体与化学促渗剂对美洛昔康的体外促渗能力及驻极体与化学促渗剂的协同作用.结果:(1)1%、3%、5%氮酮美洛昔康贴剂作用离体皮肤10 h,其累积渗透量分别为对照组的1.20、1.33、1.26倍(P＜0.05),促渗能力由大到小依次排序为:3%氮酮＞5%氮酮＞1%氮酮;(2)除20%丙二醇外,化学促渗剂(1%、3%、5%氮酮,10%油酸乙酯,1%薄荷油,30%二甲亚砜)对美洛昔康均有促渗作用;其中以10%油酸乙酯促渗能力最强,为对照组的1.86倍(P＜0.05);(3)驻极体对美洛昔康的促渗作用优于选用的化学促渗剂,为对照组的2.16倍(P＜0.05);(4)驻极体可增强化学促渗剂的促渗作用,加入化学促渗剂的驻极体美洛昔康贴剂与加化学促渗剂的美洛昔康贴剂相比,其促渗能力提高到1.14～2.82倍(P＜0.05).结论:驻极体具有优良的药物透皮吸收促进作用,可作为一种新型促渗方法用于体外透皮.     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

丁香挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

目的：研究丁香挥发油对布洛芬体外经皮渗透的影响。方法：以30%乙醇-生理盐水溶液为接收液,不同浓度的丁香挥发油为促渗剂,以预处理的体外大鼠皮肤作为渗透屏障,Franz扩散池进行体外渗透实验,高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果：在不同浓度的丁香挥发油作用下,布洛芬透过离体大鼠皮肤24 h单位面积累积透过量无明显变化,透皮速率常数及滞后时间均无明显差异。结论：丁香挥发油单种PE可能会对药物的促透效果不够理想,我们将采用氮酮等PE与丁香挥发油联合使用,以期发现适合于布洛芬皮吸收制剂的良好促透剂。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

青蒿素贴剂的制备研究

目的 通过对分散剂、压敏胶、促渗剂的筛选,研究分散型青蒿素贴剂的处方工艺。方法 以成型性为考察指标,筛选分散剂、压敏胶,采用TK—6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选最佳促渗剂。结果 青蒿素在PEG400中分散较好,在罗门哈斯压敏胶中成型较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：油酸+氮酮＞丙二醇＞油酸＞氮酮。结论 PEG400、罗门哈斯压敏胶、油酸+氮酮分别作为分散型青蒿素贴剂的分散剂、压敏胶、促渗剂。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

促渗剂对八桂止痛乳膏体外经皮吸收的影响

  目的  研究八桂止痛乳膏的最佳制备方法,确定最佳基质配方,考察不同浓度促渗剂氮酮对八桂止痛乳膏体外透皮吸收的影响。  方法  制备含不同浓度促渗剂的八桂止痛乳膏。采用 Franz扩散池法,离体小鼠皮肤为经皮吸收材料,高效液相色谱法作为此研究测定方法,比较桂皮醛在不同浓度促渗剂下的累积渗透量（Q）、经皮吸收速率（J）,以此为指标,筛选出最佳促渗剂浓度。  结果  不同浓度的氮酮均不同程度地促进桂皮醛体外渗透,其促渗顺序为: 5%氮酮组 > 3%氮酮组 > 7%氮酮组 > 1%氮酮组 > 10%氮酮组。经多重比较,差异均有统计学意义（P < 0.05）。  结论  在含1%、3%、5%、7%和10%氮酮的八桂止痛乳膏中,选择5%的氮酮作为八桂止痛乳膏的促渗剂最佳。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的透皮吸收特性的研究

目的考察不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的经皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定蛇床子素的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数,以考察3%氮酮、3%冰片、3%薄荷油的促渗效果。结果不含促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率为1.3063（μg/cm2）/h,含3%氮酮、3%冰片和3%薄荷油促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率分别为2.5669、4.4063、3.4006（μg/cm2）/h,增渗倍数分别为1.97、3.37和2.60。结论中药冰片和薄荷油的促渗效果均优于相同用量的氮酮,为中药复方经皮给药制剂研究提供了参考依据。     

布洛芬贴剂均匀度检查及含量测定

目的建立布洛芬贴剂含量测定方法,并对其含量均匀度进行检查。方法采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量和均匀度,分别进行5片和10片贴剂的含量测定,色谱柱（DiamonsilCl8,250mm×4．6mm,5um）;流动相：甲醇-水-磷酸（75：25：0．8）;流速：1．0mL／min;检测波长：220nm;柱温：25℃。结果布洛芬在1．5～100ug／mL内线性关系良好,线性回归方程为y=50093x-22787,r2=0．999,每贴布洛芬的平均含量为0．4944g。结论布洛芬贴剂的含量均匀度符合药典相关要求,含量测定方法简单、重现性好,结果可靠。     

布洛芬混悬液与对乙酰氨基酚混悬滴剂临床退热疗效比较

目的观察比较布洛芬混悬液与对乙酰氨基酚混悬滴剂的临床退热疗效。方法选择有发热症状的患儿230例随机分成两组,布洛芬组120例,对乙酰氨基酚组110例,布洛芬组口服布洛芬混悬液7 mg/（kg·次）,对乙酰氨基酚组口服对乙酰氨基酚混悬滴剂10～15 mg/（kg·次）,记录用药后1～6 h的体温变化情况,并做统计学处理。结果布洛芬组与对乙酰氨基酚组在用药2 h之内退热效果差异无显著性（P＆gt;0.05）,3 h后布洛芬组退热效果明显优于对乙酰氨基酚组,4 h后对乙酰氨基酚组体温开始回升,退热率达77.5%,而布洛芬组在用药后6h仍有退热作用,6 h退热率达90%,经统计学处理差异有显著性（P〈0.01）。结论与对乙酰氨基酚混悬滴剂比较,布洛芬混悬液退热效果好,维持时间长,不良反应轻微。     

化学促渗剂与负极性驻极体促进5-氟尿嘧啶体外透过大鼠增生性瘢痕和背部皮肤的比较

目的 比较化学促渗剂和负极性驻极体对5-氟尿嘧啶（5-FU）体外经增生性瘢痕皮肤的促渗作用,为驻极体5-FU缓控释贴剂的制备奠定基础。方法 通过Franz扩散池和高效液相色谱仪,研究1%氮酮、10%油酸乙酯、-1 000 V驻极体、-1 500 V驻极体和-2 000 V驻极体作用后5-FU的体外经大鼠瘢痕皮肤或背部皮肤的透皮规律。结果 （1）1%氮酮和10%油酸乙酯均可促进5-FU经大鼠瘢痕皮肤的渗透,且10%油酸乙酯的促渗效果优于1%氮酮。（2）化学促渗剂作用下的5-FU经大鼠瘢痕皮肤和背部皮肤的体外渗透规律相似,但是5-FU经瘢痕皮肤的累积透皮量少于经背部皮肤的累积透皮量。（3）负极性驻极体对5-FU均具有良好的促渗作用,促渗效果的优劣顺序依次为：-2 000 V驻极体、-1 500 V驻极体、-1 000 V驻极体。同样,负极性驻极体作用下5-FU经大鼠瘢痕皮肤的累积透过量少于经背部皮肤的累积透皮量。结论 化学促渗剂和负极性驻极体均能促进5-FU的经皮渗透。其中,10%油酸乙酯和-2 000 V驻极体对5-FU的促渗效果最佳,可用于驻极体5-FU缓控释贴剂的制备。