鼻腔作为全身给药途径的研究

目的：以安乃近、对乙酰氨基酚、双氯灭痛、吲哚美辛、吡罗昔康和普罗帕酮为模型药，进行药物的鼻腔吸收研究，完善和发展鼻腔吸收的系统研究方法。方法：采用Ｖ－Ｃ扩散池进行离体透膜试验；采用大鼠鼻腔循环装置进行在体内吸收试验；鼻腔全身吸收实验在志愿者体内进行，同时还采用示踪元素标记化合物法进行了药物的鼻腔吸收研究。此外，对药物的鼻粘膜纤毛毒性也进行了研究。结果：安乃近、对乙酰氨基酚鼻腔吸收良好，有望开发为鼻腔给药制剂；普罗帕酮鼻纤毛毒性较大，不适合鼻腔给药；另三种药物初步结果表明鼻腔吸收良好，值得进一步研究。结论：本文提出并采用的一系列研究方法适合作药物鼻腔吸收研究     

鼻腔给药的生物利用度研究进展

目前，鼻腔给药生物利用度的研究主要集中在吸收促进剂、药物性质、剂型和载体等因素的影响。虽然药物通过鼻腔吸收受诸多因素的影响，但由于鼻腔特殊的解剖生理结构，药物吸收迅速；且与其他给药途径相比，尤其对于多肽和蛋白类药物而言，鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用，因此，有望成为未来全身给药的重要途径之一。本文综述了近年来药物经鼻腔给药的生物利用度的研究进展。     

鼻腔给药制剂的研究进展

鼻腔给药制剂系将药物制成供鼻腔内使用，产生局部作用，或经鼻黏膜吸收而发挥全身作用的制剂。传统的鼻腔给药制剂主要用于局部治疗。1976年有研究报道，10％盐酸可卡因溶液经鼻黏膜吸收，15--60min血药浓度达120～474ng·mL^-1；1978年的研究表明，将含表面活性剂的胰岛素制剂给狗和大鼠鼻腔给药，吸收率显著提高^[1]。鼻腔给药制剂具有吸收迅速完全、     

药物的鼻腔黏膜吸收

鼻腔给药具有诸多优点，如能够避免肝脏的首过效应和胃肠道的降解，提高化学药物和肽类药物的生物利用度；增加药物向脑内递释，提高脑部疾病的治疗效果；具有特有的免疫性质等。介绍药物鼻腔黏膜吸收的特点和影响因素，综述鼻腔给药制剂的研究方法和研制情况，旨为该领域研究提供参考。     

吸收促进剂对人参皂苷Rg1鼻腔吸收的促进作用及鼻腔毒性

目的考察吸收促进剂对人参皂苷Rg1鼻腔黏膜的吸收促进作用以及对鼻腔黏膜毒性。方法采用大鼠在体鼻腔循环考察人参皂苷Rg1鼻腔吸收及吸收促进剂的促吸收作用，在体蟾蜍上腭纤毛法评价药物对纤毛运动的影响；考察吸收促进剂对家兔血红细胞的溶血作用、对鼻腔循环液中总蛋白和乳酸脱氢酶的影响及对鼻腔黏膜形态学的影响。结果人参皂苷Rg1鼻腔吸收必须加入吸收促进剂。各种吸收促进剂的促进作用为：1%去氧胆酸钠作用显著；1%甘草酸二钾和1%氮酮作用中等；1% Tween-80，2% β-环糊精、0.5%冰片、0.5%壳聚糖、5%羟丙-β-环糊精和0.1% EDTA等作用微弱。吸收促进剂对鼻腔黏膜毒性影响：1%去氧胆酸钠、1%氮酮和1%甘草酸二钾毒性大；1% Tween-80，2% β-环糊精及5%羟丙-β-环糊精等毒性中等；0.5%冰片、0.5%壳聚糖和0.1% EDTA毒性小。结论0.5%冰片与0.5%壳聚糖可安全有效地促进人参皂苷Rg1的鼻腔吸收。     

鼻腔给药系统药用辅料研究进展

介绍与分析国内外用于鼻腔给药系统(NDDS)的生物黏附剂、吸收促进剂及酶抑制药的种类、应用特点以及对鼻腔吸收的影响，综述用于鼻腔给药的药用辅料的研究进展，这些辅料对NDDS的成型、药物的吸收与疗效有重要影响。     

鼻腔给药的研究进展

鼻腔给药具有生物利用度高、起效快、无损伤性、使用方便等特点，成为制剂领域的研究热点；鼻腔与脑部的生理联系，使鼻腔给药成为有效治疗脑部疾病的一种新途径。鼻腔给药存在的最大问题是大分子药物的促吸收和鼻粘膜纤毛毒性问题。本文结合鼻腔的生理特点，综述了近年来鼻腔给药的研究进展。     

用α-氨基硼酸衍生物使多肽药物在经鼻吸收过程中稳定化

多肽药物经鼻腔吸收的生物有效率较低。这是由于多肽药物在鼻腔给药部位就被蛋白分解酶——氨基肽酶迅速降解的缘故。因而给予有效的溶蛋白抑制剂可能改善鼻腔对多肽药物吸收的生物有效率。     

脂质体在鼻腔给药中的应用

通过介绍脂质体的特点，指出脂质体在鼻腔给药的优点。探讨脂质体在鼻腔黏膜的作用机制。利用脂质体增加药物鼻腔黏膜的透过吸收的原理，可以对疾病进行有效的治疗。介绍脂质体作为鼻腔药物载体的研究现状，展望脂质体纳米化是脂质体鼻腔给药药物的发展趋势。     

鼻腔给药的研究进展

<正> 鼻腔给药已有悠久的历史,但以往多用于治疗鼻炎等局部性疾患。近年,随着药物新剂型的开发和对鼻腔吸收药物的深入研究,发现鼻腔给药可达到全身性用药的目的,从而引起了人们对鼻腔给药系统的重视。目前,经鼻腔途径给的药物已有心血管药物、抗生素、脑垂体激素、多肽类等。鼻腔之所以成为引人瞩目的给药新途径,关键在于鼻腔的生理状态。 1.药物鼻腔吸收的特点 鼻腔独特的药物吸收特点是由其粘膜的生理状况所决定的。鼻腔粘膜表面积较大,