复方磺胺二甲噁唑和复方磺胺甲异噁唑在正常受试者药物动力学的比较

复方磺胺甲异噁唑(Co-trimoxazole,复方SMZ)是由SMZ和TMP组成,体外试验表明,在最佳浓度比(1:10～1:40)时,两药可发生协同作用。但研究表明,使用复方SMZ后,尿液、支气管吸出液和脑脊液中两药浓度并不能达到最佳比例。最近又引进了     

双波长系数倍率法测定复方新诺明片中甲氧苄啶的含量

利用磺胺甲(口恶)唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)在0.05 mol/LH_2SO_4中溶解度的不同,将其不完全分离,降低干扰组分 SMZ 的比例,再用双波长系数倍率法消除其干扰,测定 TMP 的含量。浓度 C 与△A 线性关系良好。相关系数 r=0.9999,平均回收率99.4%,cv=0.72%。     

甲氧苄氨嘧啶和洁霉素的抗菌协同作用研究

甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprim,TMP)的抗菌作用原理是干扰细菌的叶酸代谢,选择性地抑制二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而妨碍细菌核酸的合成,使细菌的生长繁殖受到抑制。TMP的抗菌谱和磺胺药相似,对革蓝氏阳性和阴性细菌均有效,但单独使用时,细菌对之易于产生耐药性。1969年TMP与磺胺甲墓异(口恶)唑(SMZ)联合使用,制成SMZ-TMP复合制剂用于临床,并通过药理试验和临床观察,证明TMP对SMZ有明显的协同抑菌作用,并已广泛于临床应用。一些作者证明     

HPLC法测定复方磺胺甲噁唑颗粒剂的含量

目的:采用HPLC法同时测定复方磺胺甲噁唑颗粒剂中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的含量。方法:色谱柱为ODS C_(18)柱,4.6x150mm,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH5.90)(20:80),检测波长为240nm。结果:线性范围分别为:SMZ 20～181μg·ml~(-1),(r=0.9999);TMP 4～38μg·ml~(-1),(r=0.9999)。平均回收率分别为:SMZ100.5％(RSD=0.29％);TMP 100.3％(RSD=0.51％)。结论:本法分离度好,快速,简便,可同时测定该品中的两种组分。     

HPLC同时测定复方磺胺甲噁唑片的两个主药含量

目的建立复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑(sohamethoxazole,SMZ)和甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)的HPLC测定方法。方法采用高效掖相色谱法,色谱柱:waters C18(4μm,3.9mm×150mm)柱,流动相为乙腈-磷酸缓冲液(pH6.8±0.1),(12∶88),检测波长为240nm。结果在优化的色谱条件下,SMZ和TMP完全分离,片剂辅料不干扰测定,SMZ在20～100μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.9999),TMP在4～20μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.9999)。ASD<1.5%。结论该法结果准确、简便、快速、专属性强,重复性好,敏感度高,适用于复方磺胺甲噁唑片的含量测定。     

近红外光谱—偏最小二乘方法同时测定复方磺胺甲唑片的两种有效成分

目的建立复方磺胺甲口恶唑片的两种有效成分磺胺甲口恶唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的快速同时测定方法。方法基于近红外漫反射光谱技术,利用偏最小二乘方法建立该复方中SMZ和TMP的定量分析多元校正模型。结果对于所建立的SMZ与TMP模型,相关系数分别为:100.00%与100.00%;校正集残差分别为:0.0163与0.008 36;预测均方差分别为:0.156与0.0815。结论本方法在样品不经任何预处理的情况下,实现了该制剂的两种有效成分SMZ和TMP的简单、快速、两组分同时准确测定。     

卡氏肺囊虫肺炎补救治疗的meta-分析

磺胺甲口恶唑 /甲氧苄啶 (SMZ/TMP)及胃肠道外应用戊烷脒作为一线药物治疗卡氏肺囊虫肺炎具有一定的临床效果。然而 ,不能耐受上述治疗的患者并不少见 ,尤其是艾滋病患者 ,需要更换药物者高达 5 0 %～6 0 %。对上述患者 ,应用戊烷脒代替 SMZ/ TMP,或应用 SMZ/ TMP代替戊烷脒时一般均有效。但有关不能耐受常规 SMZ/ TMP或戊烷脒治疗而施行补救治疗的报道较少。检索并分析 MEDLINE等资料库中 1975年 1月至 1999年 8月发表的有关常规治疗失败后采用替代药物治疗卡氏肺囊虫肺炎的英文文献 ,对符合要求的2 7项临床实验、病例报告等…     

甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲异噁唑混悬液中药物的交互作用与物理性质

晚近报道,甲氧苄氨嘧啶(TMP)与磺胺甲异噁唑(SMZ)在混悬液中可按1:1的比例生成分子化合物,其结晶构造亦已被鉴定。本文研究商品TMP-SMZ混悬液中有否此类化合物的生成以及稳定性等问题。采用动电学实验法、红外光谱分析法和显微镜观察法进行了实验。对TMP-SMZ混悬液、TMP-SMZ分子化合物的混悬液,用微观方法测定了在不同pH时的电动电位,结果所得电动电位-pH曲线,基本相同。这是由于TMP与SMZ作用,转变成分子化合物的原故。两者     

RP-HPLC同时测定小儿复方磺胺甲噁唑片中两组分的含量

目的建立同时测定小儿复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的含量的反相高效液相色谱法.方法采用Kromasil C18色谱柱,以0.025 mol/L磷酸溶液(用20%氢氧化钠调节pH 3.0±0.5)-乙腈(75∶25)为流动相,流速:1.0 ml/min,检测波长:240 nm.结果 SMZ在20～200 μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9997),加样回收率为100.1%;TMP在 4～40 μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9999),加样回收率为96.0%.结论本法操作简便、专属性强.     

系数倍率法同时测定复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的含量

目的建立复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）的含量测定方法。方法采用系数倍率法,分别在235nm和257nm处测定吸光度,从而测定复方磺胺甲噁唑片中SMZ和TMP的含量。结果 SMZ的线性范围为6～16μg.mL-1（r=0.9994）,平均回收率为98.07%,RSD为0.65%（n=6）;TMP的线性范围为1.2～3.2μg.mL-1（r=0.9987）,平均回收率为98.91%,RSD为0.66%（n=6）。结论该法简便易行、重现性好、结果可靠,可用于该制剂的质量控制。     

硫酸异丙肾上腺素和甲基多巴的分光光度测定

硫酸异丙肾上腺素和甲基多巴在pH 9时能与四氯苯醌反应形成分子复合物(有色物至少稳定一小时),并于354nm和358nm处分别有最大吸收。步骤:准确吸取药液(取20mg甲基多巴或硫酸异丙肾上腺素,溶解于20ml 0.1M盐酸液中,以0.05M四硼酸钠中和至pH 7,用水稀释至100ml)1～5ml置     

毛细管电泳-电流突跃标记法测定磺胺甲哑唑磺胺嘧啶和甲氧苄啶的离解常数

目的 测定磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的离解常数(pKa).方法 毛细管电泳(CE)条件:未涂层的弹性石英毛细管柱(60.2 cm×75 μm, 有效长度50 cm),30 mol·L -1磷酸盐缓冲液,恒电压,柱温25 ℃,检测波长214 nm;阳极进样,阴极检测.电流突跃标记法测定中性标记物的电泳淌度.分别测定固定缓冲溶液的离子强度或不固定缓冲溶液的离子强度条件下三种化合物的有效淌度,并与pH值进行非线性拟合,测定其离解常数.结果 SMZ、SD、TMP的离解常数固定离子强度时,分别为5.69,6.36和6.68;不固定离子强度时分别为5.71,6.35和6.60.结论 该方法简便、快速、准确,可用于测定3种磺胺类药物的解离常数,且不受缓冲液离子强度的影响.     

非相关成分参比一倍率导数光谱法测定制剂中甲氧苄啶和磺胺甲(口恶)唑

提出了非相关成分参比一倍率导数光谱法用于测定混合组分体系的基本原理和实验方法。本法可用于待测成分和非相关成分导数光谱严重重叠且待测成分含量较低时的不经分离直接测定。试用本法消除了甲氧苄啶(TMP)和磺胺甲嚼唑(SMZ)及附加剂之间的相互干扰,从而测定了部分制剂中的TMP:用“零交法”测定了SMZ,平均回收率分别为:102.5±1.63%(CV)和100.3±0.99%(CV)。     

LC-MS/MS法测定人血浆中复方磺胺甲噁唑的浓度及其临床应用

摘要：目的:建立LC-MS/MS法同时测定人血浆中磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）浓度的方法。方法:以甲苯磺丁脲为内标,血浆样品经含内标的甲醇溶液沉淀后,采用LC-MS/MS法测定,流动相A为水（含0.1%甲酸）,流动相B为乙腈（含0.1%甲酸）,梯度洗脱,采用电喷雾离子阱正离子模式,以多离子反应监测的方式进行正离子扫描,监测SMZ m/z 254.093→156.000,TMP m/z 291.144→230.000,内标m/z 271.242→154.900。结果:血浆中SMZ在2～500μg·ml-1（r=0.996 3）,TMP在0.2～50μg·ml-1（r=0.993 0）范围内线性关系良好;SMZ和TMP的日内和日间RSD≤10.55%,SMZ和TMP方法准确度分别为86.33%～97.38%,89.08%～97.17%;样本在室温放置8 h、4℃放置24 h、冰冻放置7 d和反复冻融3次等条件下均稳定,RSD≤8.91%。临床样本监测结果显示,SMZ峰浓度均值为（119.14±53.9）4μg·ml-1,TMP峰浓度均值为（7.49±3.60）μg·ml-1。结论:本方法可快速、准确、灵敏监测人血浆中复方磺胺甲噁唑的浓度,可用于临床样本中复方磺胺甲噁唑血药浓度的测定。     

复方新诺明有效成分的晶体结构及共晶研究

目的 研究复方新诺明中有效成分磺胺甲噁唑(SMZ)的单晶结构,研究其与甲氧苄啶(TMP)的共晶现象,为开发共晶新剂型提供实验支持.方法 采用加溶剂研磨法制备SMZ和TMP的共晶粉末,利用反射法测定红外光谱,采用差示扫描量热法(DSC)测定熔点,通过粉末X射线衍射(PXRD)研究晶型.通过溶剂挥发法得到SMZ的单晶,利用X射线单晶衍射仪测定其晶体结构.结果 SMZ的单晶属于单斜晶系,空间点群为C2/c,晶胞参数a=1.6209(10)nm,b=0.5527(3)nm,c=2.5955(16)nm,每个晶胞中有8个分子.共晶粉末的熔点为187.78℃,介于SMZ的熔点170.92℃和TMP的熔点201.96℃之间.与单独组分相比较,红外图谱的指纹区发生明显变化,PXRD产生新的X射线粉末衍射峰.结论 SMZ的单晶属于E型结构,SMZ和TMP通过研磨可以形成共晶,共晶现象引起红外、熔点和衍射峰的明显变化,研究结果为开发药物共晶新剂型提供实验基础.     

RP-HPLC同时测定小儿复方磺胺甲噁唑片中两组分的含量

目的　建立同时测定小儿复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的含量的反相高效液相色谱法。方法　采用KromasilC18色谱柱,以0. 025mol/L磷酸溶液(用20%氢氧化钠调节pH 3. 0±0. 5) 乙腈(75∶25)为流动相,流速: 1. 0ml/min,检测波长: 240nm。结果　SMZ在20~200μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0. 9997),加样回收率为100. 1%;TMP在4~40μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0. 9999),加样回收率为96. 0%。结论　本法操作简便、专属性强。     

转换曲线分光光度法测定复方磺胺甲(口恶)唑片的含量

目的:研究复方磺胺甲(口恶)唑片更简便的含量测定方法.方法:用转换曲线分光光度法原理,以乙醇-0.1mol·L-1盐酸(1∶1)为溶剂,直接测定复方磺胺甲(口恶)唑片中SMZ和TMP的含量.结果:SMZ及TMP的平均回收率和RSD(n=6)分别为(100.0±0.22)%和(99.88±0.90)%.结论:方法简便、快速、准确.     

复方磺胺甲噁唑片均匀性的相关因素分析

目的:分析复方磺胺甲唑片批内、批间及厂间均匀性的主要相关因素,为该片均匀性生产过程控制方案的制订提供依据。方法:采用高效液相色谱仪、分析天平、片剂硬度仪和游标卡尺分别测定复方磺胺甲唑片4个厂家13批共258片样品的磺胺甲唑(SMZ)含量、甲氧苄啶(TMP)含量、片重(TW)和片抗张强度(TRTS),结合近红外光谱、采用方差分析法分析以上相关因素对复方磺胺甲唑片批内、批间及厂间均匀性的影响。结果:复方磺胺甲唑片批内均匀性的主要相关因素各厂不同,厂A为TW(变异为0.772×10-5~3.22×10-5g2),厂B为SMZ含量[变异为19.3×10-5~34.4×10-5(g·g-1)2]及TMP含量[变异为0.623×10-5~1.27×10-5(g·g-1)2],厂C为TW(变异为6.48×10-5~24.3×10-5g2);批间均匀性的主要相关因素为TW(变异为0.121×10-5~10.3×10-5g2);厂间均匀性的主要相关因素为TW(变异为13.9×10-5g2)及SMZ含量[变异为13.2×10-5(g·g-1)2]。结论:本研究证明SMZ含量、TMP含量、TW和TRTS均是复方磺胺甲唑片均匀性的相关因素。在制订该片均匀性生产过程控制方案时,应控制各厂的主要相关因素以提高批内均匀性:主要控制TW变异以提高批间均匀性,控制TW及SMZ含量的变异以提高厂间均匀性。本研究也为其他片剂的均匀性研究与控制提供了参考。     

复方磺胺甲噁唑混悬剂质量问题的研究

复方磺胺甲噁唑混悬剂是由磺胺甲噁唑(SMZ)及甲氧苄氨嘧啶(TMP)配以赋形剂制成的具有芳香气味的混悬剂。但该制剂在贮藏过程中会产生不良气味,影响患者服用,长期未能解决。其不良气味经研究表明系抗     

双波长一元线性回归分光光度法同时测定复方磺胺甲噁唑片中两组分含量

本文采用双波长一元线性回归分光光度法同时测定了复方磺胺甲噁唑片中SMZ和TMP的含量,分析结果表明:平均回收率SMZ为99.9%,TMP为100.2%,变异系数SMZ为0.25%,TMP为0.76%。