吡喹酮在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内的羟化代谢概貌及其羟化物的质谱鉴定

用细胞色素Ｐ４５０（Ｐ４５０）特异诱导剂研究参与吡喹酮（ＰＱＴ）代谢的Ｐ４５０同工酶，在未诱导肝微粒体内，ＰＱＴ代谢仅生成其Ｄ环单羟化物．在β－萘黄酮诱导肝微粒体内，ＰＱＴ代谢后也生成其Ｄ环单羟化物．ＰＱＴ在苯巴比妥诱导的肝微粒体内代谢生成Ｄ环，Ｂ环和Ａ环三个单羟化物．在地塞米松和红霉素诱导的肝微粒体内，ＰＱＴ代谢生成七个代谢产物．结果表明参与ＰＱＴ分子羟化的Ｐ４５０同工酶至少包括ＣＹＰ１Ａ，ＣＹＰ２Ｂ和ＣＹＰ３Ａ亚家族，每个亚家族代谢ＰＱＴ的概貌各不相同，ＣＹＰ３Ａ优先羟化Ａ环，ＣＹＰ２Ｂ优先羟化Ｄ环和Ｂ环，ＣＹＰ１Ａ则几乎仅羟化Ｄ环．     

P450ⅢA在2,4,5—三氟苯胺代谢生成一氧化碳中起主导…

２，４，５－三氟苯胺（２，４，５－ＴＦＡ）与空气氧，ＮＡＤＰＨ及地塞米松（ＤＥＸ）预处理的大鼠肝微粒体共温育，可生成大量的一氧化碳（ＣＯ）。但是，未处理或β－萘黄酮预处理的大鼠肝微粒体却无上述能力。与ＤＥＸ相比，苯巴比妥（ＰＢ）诱导的鼠肝微粒体使２，４，５－ＴＦＡ生成ＣＯ的能力仅为前者的１／４。Ｐ４５０ⅢＡ是ＤＥＸ所诱导的最主要的Ｐ４５０亚族，亦能为ＰＢ所诱导，因而在Ｐ４５０ⅢＡ对２，４，５－ＴＦ     

知柏地黄丸中丹皮酚的差示分光光度测定

知柏地黄丸中丹皮酚的差示分光光度测定何再安，夏忠英，刘本（湖北中医学院，武汉４３００６１）ＤＩＦＦＥＲＥＮＴＩＡＬＳＰＥＣＴＲＯＰＨＯＴＯＭＥＴＲＹＯＦＰＡＥＯＮＯＬＩＮＺＨＩ－ＢＯ－ＤＩ－ＨＵＡＮＧＰＩＬＬＳ￥ＨＥＺａｉ－Ａｎ；ＸＩＡＺｈｏｎｇ－Ｙ...     

甘珀酸钠的合成

甘珀酸钠的合成彭宇，韩永生，王彩兰，冯瑞（河南师范大学化学系，新乡４５３００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＣＡＲＢＥＮＯＸＯＬＯＮＥＳＯＤＩＵＭ￥ＰＥＮＧＹｕ；ＨＡＮＹｏｎｇ－Ｓｈｅｎｇ；ＷＡＮＧＣａｉ－Ｌａｎ；ＦＥＮＧＲｕｉ，（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆ...     

两种注射液微粒检测仪检测的结果分析

两种注射液微粒检测仪检测的结果分析董玉亮（山东省临沂地区中心医院，沂水２７６４００）ＡＮＡＬＹＳＩＳＯＦＲＥＳＵＬＴＥＸＡＭＩＮＥＤＢＹＴＷＯＰＡＲＴＩＣＬＥＣＯＵＮＴＥＲＳＯＦＩＮＪＥＣＴＩＯＮ￥ＤＯＮＧＹｕ－Ｌｉａｎｇ（ＳｈａｎｄｏｎｇＬｉｎｙｉ...     

P450ⅢA在2，4，5－三氟苯胺代谢生—氧化碳中起主导作用

２，４，５－三氟苯胺（２，４，５－ＴＦＡ）与空气氧，ＮＡＤＰＨ及地塞米松（ＤＥＸ）预处理的大鼠肝微粒体共温育，可生成大量的一氧化碳（ＣＯ）．但是，未处理或β－萘黄酮预处理的大鼠肝微粒体却无上述能力。与ＤＥＸ相比，苯巴比妥（ＰＢ）诱导的鼠肝微粒体使２，４，５－ＴＦＡ生成ＣＯ的能力仅为前者的１／４．Ｐ４５０ⅢＡ是ＤＥＸ所诱导的最主要的Ｐ４５０亚族，亦能为ＰＢ所诱导，因而在Ｐ４５０ⅢＡ对２，４，５－ＴＦＡ降解为ＣＯ中或许起主要作用，为证实这一推论，我们研究了ＣＯ生成能力与Ｐ４５０不同亚族的特征催化活性间的相关性。在所选用的红霉素氮上去甲基化，三乙酰竹桃霉素（ＴＡＯ）代谢中间体（ＭＩ）络合物生成能力，对氨基苯甲酸叔丁酯ＭＩ络合物生成能力，戊氧基异吩唑氧上去烷基化，乙氧基异吩唑氧上去乙基化，以及氨基比林氮上去甲基化等活性指标中，仅表征Ｐ４５０ⅢＡ的活性指标──ＴＡＯ－ＭＩ络合物生成能力及红霉素氮上去甲基酶活性，与ＣＯ的生成能力明显相关。给ＤＥＸ诱导的大鼠以Ｐ４５０ⅢＡ的抑制剂ＴＡＯ处理，鼠肝微粒体的Ｐ４５０含量，ＴＡＯ－ＭＩ络合物生成能力，红霉素氮上去甲基化作用，及ＣＯ生成能力的丢失程度相近。上述结果表明，Ｐ４５０Ⅲ?     

计算机在研究药物稳定性的初均速法中的应用

计算机在研究药物稳定性的初均速法中的应用韩修林，何雁，姚松林（江西中医学院，南昌３３０００６）ＡＰＰＬＩＣＡＴＩＯＮＯＦＣＯＭＰＵＴＥＲＴＯＳＴＵＤＹＯＦＳＴＡＢＩＬＩＴＹＯＦＤＲＵＧＳ￥ＨＡＮＸｉｕ－Ｌｉｎ；ＨＥＹａｎ；ＹＡＯＳｏｎｇ－Ｌｉｎ（Ｊｉ...     

氰戊菊酯对细胞色素P450 2B1/2B2的诱导

１５只ＳＤ大鼠随机分为氰戊菊酯（Ｆｅｎ）组（１２０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×７,ｉｇ）,苯巴比妥（ＰＢ）诱导组（８０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×３,ｉｐ）及溶剂对照组（给予Ｆｅｎ组等体积的二甲亚砜,处理同Ｆｅｎ组）．应用不连续ＳＤＳ－ＰＡＧＥ电泳分离细胞色素Ｐ４５０,用ＣＯ差示光谱法和细胞色素Ｃ还原法测定Ｐ４５０含量及ＮＡＤＰＨ－细胞色素Ｐ４５０还原酶活性,用ＣＹＰ２Ｂ１／２Ｂ２抗体及ＣＹＰ３Ａ１／３Ａ２抗体进行Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹法分析,用免疫组化和半定量ＲＴ－ＰＣＲ等技术观察Ｆｅｎ影响大鼠脑,肝组织细胞色素Ｐ４５０亚型的特异性．结果显示,与溶剂对照组相比Ｆｅｎ可使脑和肝中Ｐ４５０含量及ＮＡＤＰＨ－Ｐ４５０还原酶活性增高;Ｐ４５０２Ｂ１／２Ｂ２增加,Ｐ４５０３Ａ１／３Ａ２未见改变;Ｐ４５０２Ｂ１／２Ｂ２ｍＲＮＡ含量相应增加．由于正常大鼠脑,肝组织中Ｐ４５０２Ｂ１／２Ｂ２表达很低,Ｆｅｎ对该亚型Ｐ４５０的诱导可能会干扰机体对内,外源化合物的正常代谢,从而产生毒作用．     

复方丁胺卡那霉素注射液的毒性研究

复方丁胺卡那霉素注射液的毒性研究曹秀文，陈林滨，刘炜，韩文华（河北省药品检验所，石家庄０５００１１）ＳＴＵＤＹＯＮＴＯＸＩＣＩＴＹＯＦＣＯＭＰＯＵＮＤＡＭＩＫＡＣＩＮＩＮＪＥＣＴＩＯＮ￥ＣＡＯＸｉｕ－Ｗｅｎ；ＣＨＥＮＬｉｎ－Ｂｉｎ；ＬＩＵＷｅｉ；ＨＡ...     

HPMC在盐酸二苯美仑片中的应用

ＨＰＭＣ在盐酸二苯美仑片中的应用谢安云，邓君芳（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＡＰＰＬＩＣＡＴＩＯＮＯＦＨＰＭＣＩＮＢＩＦＥＭＥＬＡＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＸＩＥＡｎ－Ｙｕｎ；ＤＥＮＧＪｕｎ－Ｆａｎｇ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔ...     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

大蒜提取物抗肿瘤作用研究进展

癌是严重威胁人类生命和健康的恶性肿瘤,中药大蒜含有多种抗癌活性成分,其抗癌、防癌作用已被国内外大量实验研究结果证实。本文就大蒜提取物的抗癌、防癌作用及在这方面的研究进展作一综述。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

构建条形码信息追溯系统对手术器械消毒的管理促进作用分析

目的：探讨构建条形码信息追溯系统对手术器械消毒的管理促进作用,以期为消毒管理提供参考。方法对我院16800件手术器械的消毒使用构建条形码信息追溯系统进行管理,对比实施管理前后效果,分析构建条形码信息追溯系统对于手术器械消毒的管理促进作用。结果构建条形码信息追溯系统之后,手术器械消毒的管理情况明显得到提升,差异有统计学意义（P＜0.05）。构建条形码信息追溯系统前后效果分析实施之后,促进效果显著上升,差异有统计学意义。构建条形码信息追溯系统之后,质量追溯时间明显得到提升,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论构建条形码信息追溯系统之后能够有效提升相关的工作效率,同时准确达到对手术器械的质量追溯,确保手术患者的安全。