黄芩苷脂质体的制备工艺研究

目的:探讨黄芩苷脂质体的制备工艺.方法:采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体,SephadexG-50凝胶柱分离脂质体,UV-法测定包封率,Zetasizer3000粒度测定仪测定其粒径,透射电子显微镜进行形态学观察.结果:逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体平均粒径360nm,包封率56.02%;乙醇注入法平均粒径2600nm,包封率26.14%;薄膜-超声法平均粒径1200nm,包封率53.65%.结论:逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体粒径小,包封率高,条件易掌握,可作为黄芩苷脂质体的常规制备方法.     

不同制备方法对尼莫地平脂质体体外性质的影响

目的考察不同制备方法对尼莫地平脂质体体外性质的影响,优选出较好的制备方法。方法分别以薄膜分散法、逆相蒸发法、高压乳匀法制备尼莫地平脂质体,用透射电镜观察其形态,测定其包封率。结果所制得的尼莫地平脂质体形态较圆整,分布较均匀,包封率：薄膜分散法＞高压乳匀法＞逆相蒸发法;粒径：薄膜分散法＞逆相蒸发法＞高压乳匀法。结论尼莫地平脂质体体外质量与制备方法密切相关。     

去甲斑蝥素脂质体的制备工艺优化及其药剂学性质研究

目的:优化去甲斑蝥素脂质体的制备工艺,并对其药剂学性质进行评价。方法:以包封率、平均粒径及跨距为综合指标,分别考察4种制备方法即薄膜分散法、注入法、逆相蒸发法和逆相蒸发薄膜法对去甲斑蝥素脂质体包封率和粒径的影响;以磷脂的量(X1)、磷脂/胆固醇质量比(X2)、探头式超声次数(X3)、磷酸盐缓冲液稀释倍数(X4)、油水相体积比(X5)和脂类与药物的质量比(X6)为考察因素,采用均匀设计优化逆相蒸发薄膜法制备载药脂质体的制备工艺,并对最佳工艺进行验证试验。结果:以逆相蒸发薄膜法制备脂质体包封率最高;最佳工艺:X1为200mg、X2为7∶1、X3为20次、X4为50倍、X5为1∶4、X6为30∶1;验证试验中样品脂质体包封率为(42.5±1.3)%,平均粒径为(210.9±2.1)nm,跨距为0.61±0.12。结论:成功制备了去甲斑蝥素脂质体。     

黄芩苷脂质体的制备和稳定性考察

目的:改进黄芩苷脂质体的制备工艺,提高脂质体的包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体;测定脂质体包封率和平均粒径;用离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:5批黄芩苷脂质体的平均粒径为(360±42)nm,包封率为(56.0±5.3)%.结论:实验结果提示逆相蒸发法可用于制备具有较高包封率及稳定性的黄芩苷脂质体.     

壳聚糖包覆的人参皂苷Rg3脂质体的制备及质量评价

目的制备壳聚糖包覆的人参皂苷Rg3脂质体,并进行质量评价。方法采用薄膜分散法、逆相蒸发法、注入法制备脂质体,用壳聚糖包覆;以形态、粒径、包封率为指标筛选制备方法。结果薄膜分散法制备的脂质体外形规则、光滑、平均粒径为10.4μm,包封率为46.96%;壳聚糖包覆后外形圆整,平均粒径为11.1μm,包封率为54.79%。结论采用薄膜分散法制备脂质体并用壳聚糖包覆,质量合格。     

新疆紫草提取物脂质体制备工艺的初步筛选

目的:筛选新疆紫草提取物脂质体的制备工艺。方法:分别采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法和熔融法制备新疆紫草提取物(AEE)脂质体,以包封率、形态、粒径分布等为指标比较5种方法的适用性。结果:薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法与乙醚注入法制得的脂质体形态较完整,大小较均匀;其中乙醇注入法制备的AEE脂质体包封率最高,为(63.53±0.71)%。结论:乙醇注入法适合于AEE脂质体的制备。     

pH梯度法结合逆向蒸发法制备氟尿嘧啶脂质体

目的：以pH梯度法结合逆向蒸发法制备氟尿嘧啶脂质体,并评价其质量。方法：采用pH梯度法结合逆相蒸发制备氟尿嘧啶脂质体,以包封率为指标进行处方优化;用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离-高效液相色谱法测定氟尿嘧啶脂质体的包封率;以激光散射粒径分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观测形态,并初步考察脂质体在室温和4℃冷藏条件下的稳定性。结果：制得的氟尿嘧啶脂质体外观形态圆整,平均粒径为282nm,Zeta电位为-25．9mV,平均包封率为75．39％,4℃冷藏条件下贮存脂质体的稳定性要明显优于室温贮存。结论：运用pH梯度法结合逆向蒸发法能制备包封率较高的氟尿嘧啶脂质体。     

不同制备方法对硫酸多黏菌素E脂质体包封率的影响

目的筛选硫酸多黏菌素E脂质体2种制备方法的最优处方,选择适合的制备方法。方法薄膜分散-超声法、逆相蒸发法制备脂质体,HPLC测定硫酸多黏菌素E脂质体包封率,正交设计法优化脂质体处方。结果制得的脂质体形状均匀、粒径适宜,包封率较高。结论逆相蒸发法较薄膜分散-超声法更适合于硫酸多黏菌素E脂质体的制备。     

均匀设计法考察不同制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率的影响

目的考察不同制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率的影响,从而优选较好的制备方法.方法分别以薄膜分散法、逆向蒸发法、pH梯度法、以及硫酸铵梯度法制备氟尿嘧啶脂质体,用SephadexG 50葡聚糖凝胶柱分离 高效液相色谱法测定氟尿嘧啶脂质体的包封率,以包封率为指标运用均匀设计法优选制备方法和处方.结果主动载药法尤其是pH梯度法制得的氟尿嘧啶脂质体包封率明显优于被动载药法,包封率顺序为pH梯度法＞硫酸铵梯度法＞逆向蒸发法＞薄膜分散法.采用最优工艺制备氟尿嘧啶脂质体,平均包封率可达60.67%.结论制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率影响显著;pH梯度法能制得包封率较高的氟尿嘧啶脂质体.     

透明质酸介导姜黄素靶向脂质体的制备及质量评价

目的 制备透明质酸-姜黄素脂质体(HA-CUR-L),并考察其包封率及质量评价.方法 采用逆相蒸发法制备HA-CUR-L,测定其包封率、HA结合率、形态分布、粒径及体外释放度.结果 脂质体平均包封率为88.75％,HA结合率为71.69％;脂质体平均粒径为160 nm;36 h后,累计释药量为82.26％.结论 选用逆相蒸发法制备HA-CUR-L,处方合理,工艺简便可行,包封率高.     

去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体的制备及体外性质的研究

目的制备去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体并对其体外性质进行考察。方法采用紫外分光光度法测定去氢骆驼蓬碱的质量浓度;采用逆相蒸发法制备去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体,并用被动载药法包裹去氢骆驼蓬碱;测定脂质体的粒径、电位、包封率、Fe2+质量浓度、释放度并进行电镜观察。结果建立了紫外分光光度法测定去氢骆驼蓬碱质量浓度的方法,去氢骆驼蓬碱在2.0~12.0μg·mL~(-1)范围内线性关系较好(r=0.999 6),回收率为102.0%。去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体的粒径为297.7nm;药脂比1∶10和1∶20的包封率分别为69.22%和84.55%;Fe2+质量浓度为189.1μg·mL~(-1),体外释放度符合Wuibull方程。结论被动载药法制备的去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体包封率较高,粒径较好,体外释放度符合Wuibull方程。     

盐酸川芎嗪脂质体的研制及其质量评价

目的 :研究并评价盐酸川芎嗪脂质体的工艺及其质量。方法 :试验多种方法制备脂质体 ,考察主动载药与被动载药方法制备的脂质体的包封率。结果 :以主动载药制备方法中硫酸铵梯度法所得的脂质体包封率最高 ,达48.63 %;脂质体平均粒径为6.5μm ,经4℃～10℃贮放1mo稳定。结论 :用硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体方法可行 ,可为开发盐酸川芎嗪新剂型提供实验依据。     

盐酸吉西他滨脂质体的制备及含量和包封率的测定学性质

采用逆相蒸发法制备盐酸吉西他滨脂质体,建立盐酸吉西他滨脂质体的含量测定和包封率的HPLC方法.所制备的脂质体外观圆整而均匀,平均包封率为81.2%,平均粒径为187.5nm.     

氧化苦参碱PEGs脂质体的制备工艺研究

目的：制备氧化苦参碱PEGs脂质体,优化其工艺以获得较高的包封率。方法：分别采用薄膜法、逆相蒸发法、pH梯度法和（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体,以包封率为指标,筛选最佳制备方法,考察工艺因素对脂质体包封率的影响,并以正交试验设计优化工艺参数。结果：采用（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体的包封率最高,平均可达57.24%;并确定最佳工艺条件为：药-脂比1：5,磷脂-胆固醇比3.3：1,孵育温度60℃,孵育时间1.5h,（NH4）2SO4浓度0.2M;采用薄膜法制备空白脂质体、透析法获得（NH4）2SO4梯度。结论：（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体,对包封率影响因素由大到小依次为：（NH4）2SO4浓度、药-脂比、孵育时间和孵育温度;经筛选的处方工艺重复性好,操作性强,得到的包封率较为稳定。     

灰树花多糖脂质体的制备方法研究

目的:制备灰树花多糖脂质体。方法:用反向蒸发法、乙醚注入法、乙醇注入法、薄膜分散法制备灰树花多糖脂质体,根据包封率的高低确定制备方法;用葡聚糖凝胶层析法对灰树花多糖脂质体进行分离,硫酸-苯酚比色法测定游离灰树花多糖含量,负染色法观察其形态。结果:反向蒸发法、乙醚注入法、乙醇注入法、薄膜分散法制备灰树花多糖脂质体的包封率分别为20.15%、16.32%、10.26%、7.99%,形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200nm。结论:采用反向蒸发法制备的灰树花多糖脂质体包封率较高,是多糖类药物制备脂质体较好的方法;葡聚糖凝胶层析法对灰树花多糖脂质体的分离效果较好。     

卡巴拉汀脂质体的制备及其大鼠鼻腔给药的药代动力学

制备卡巴拉汀脂质体,研究其在大鼠鼻腔给药的药代动力学。采用硫酸铵梯度法制备包载卡巴拉汀的脂质体,考察粒径、zeta电位和包封率,测定脂质体在磷酸盐缓冲液中的释放;大鼠鼻腔给予卡巴拉汀脂质体,以安替比林为内标,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC/MS)测定血浆中卡巴拉汀的浓度,运用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数。经筛选制备的脂质体包封率为(33.41±6.58)%,平均粒径在154～236 nm,zeta电位(-10.47±2.41)mV。脂质体的体外释放符合一级动力学方程。大鼠鼻腔给药后,Cmax,Tmax和AUC0-∞分别为(1.50±0.15)mg.L-1,15 min和(89.06±8.30)mg.L-1.min。卡巴拉汀制备成脂质体经大鼠鼻腔给药后,吸收迅速,血药浓度可以达到一定水平。     

胰岛素与二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体的相互作用

目的　研究胰岛素与二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体的相互作用。方法　用反相蒸发法制备脂质体,研究胰岛素对脂质体的包封率、粒径大小及分布的影响,脂质体对胰岛素荧光发射光谱的影响、胰岛素诱发包埋钙黄绿素脂质体的泄漏。结果　胰岛素对粒径为170～190 nm的脂质体的粒径大小及分布影响不大,胰岛素的酪氨酸基团对中性磷脂膜插入不深,胰岛素与磷脂发生作用,在进入脂质体双层过程中扰动脂质体膜,导致钙黄绿素泄漏,随着多肽浓度的增加,脂质体所包封的钙黄绿素的泄漏加快。结论　多肽或蛋白类药物,例如胰岛素,可以通过亲水或疏水的相互作用扰动脂质体的结构完整性。对多肽与脂质体包封的过程要给予足够的重视。     

Remote loading of diclofenac, insulin and fluorescein isothiocyanate labeled insulin into liposomes by pH and acetate gradient methods

Remote loading of the model drugs diclofenac, insulin and fluorescein isothiocyanate labeled insulin (FITC-insulin) into liposomes by formation of transmembrane gradients were examined. A trapping efficiency of almost 100% was obtained for liposomal diclofenac, by the calcium acetate gradient method, whereas liposomes prepared by the conventional reverse-phase evaporation vesicle method had 1-8% trapping efficiencies. Soybean-derived sterol was a better stabilizer of the dipalmitoylphosphatidylcholine bilayer membrane than cholesterol, as shown from trapping efficiencies and drug release. The pH gradient method resulted in a 5-50% of FITC-insulin liposomal trapping efficiency, while insulin could not be loaded by this method. Liposomes released calcein in response to insulin, showing insulin interacts with the liposomal membrane in the presence of a transmembrane gradient. The present work has demonstrated a remote loading method for weak acids such as diclofenac into liposomes by the acetate gradient method. From the result of remote loading of FITC-insulin into liposomes by the pH gradient method, this method may be available for the preparation of liposomal peptides.Copyright     

羟基喜树碱脂质体制备工艺的研究

目的 确定羟基喜树碱(HCPT)脂质体(HCPT-lipo)的处方和制备工艺.方法 筛选乙醇、丙酮、甲醇、乙腈等有机溶剂,进行色谱条件专属性试验并在色谱条件下进样分析;测定HCPT-lipo中药物包封率(ER),以ER(％)=WE/Wz×100％求算HCPT-lipo的包封率.对比干膜法、pH梯度/真空-注入法、逆相蒸发法、高压乳匀法、乳化蒸发法5种不同方法制得脂质体的包封率,确定制备HCPT-lipo的技术.结果 每1mL脂质体溶液(含HCPT0.5 mg)加入3mL甲醇超声能够得到完全澄清透明的溶液.在与样品峰相应的位置上,空白脂质体对HCPT-lipo样品中HCPT测定无干扰;HCPT原料在0.824～692 ng具有良好的线性关系.乳化蒸发法可制得包封率高,稳定性好的脂质体.药脂比宜＞12.5∶1.结论 制得的脂质体在粒径和包封率等关键指标上都比较满意,基本达到了试验设计的目的.