新疆紫草提取物脂质体制备工艺的初步筛选

目的:筛选新疆紫草提取物脂质体的制备工艺。方法:分别采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法和熔融法制备新疆紫草提取物(AEE)脂质体,以包封率、形态、粒径分布等为指标比较5种方法的适用性。结果:薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法与乙醚注入法制得的脂质体形态较完整,大小较均匀;其中乙醇注入法制备的AEE脂质体包封率最高,为(63.53±0.71)%。结论:乙醇注入法适合于AEE脂质体的制备。     

黄芩苷脂质体的制备工艺研究

目的:探讨黄芩苷脂质体的制备工艺.方法:采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体,SephadexG-50凝胶柱分离脂质体,UV-法测定包封率,Zetasizer3000粒度测定仪测定其粒径,透射电子显微镜进行形态学观察.结果:逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体平均粒径360nm,包封率56.02%;乙醇注入法平均粒径2600nm,包封率26.14%;薄膜-超声法平均粒径1200nm,包封率53.65%.结论:逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体粒径小,包封率高,条件易掌握,可作为黄芩苷脂质体的常规制备方法.     

异甘草素脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备异甘草素脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用超声波薄膜分散法制备异甘草素脂质体,正交设计优选制备工艺;透射电镜观察形态;激光粒径仪测定平均粒径;葡聚糖凝胶层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:异甘草素脂质体的平均粒径为233.1 nm,跨距为0.74,平均包封率为82.57%,稳定性良好.结论:该法制备异甘草素脂质体工艺可行,质量稳定.     

均匀设计法考察不同制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率的影响

目的考察不同制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率的影响,从而优选较好的制备方法.方法分别以薄膜分散法、逆向蒸发法、pH梯度法、以及硫酸铵梯度法制备氟尿嘧啶脂质体,用SephadexG 50葡聚糖凝胶柱分离 高效液相色谱法测定氟尿嘧啶脂质体的包封率,以包封率为指标运用均匀设计法优选制备方法和处方.结果主动载药法尤其是pH梯度法制得的氟尿嘧啶脂质体包封率明显优于被动载药法,包封率顺序为pH梯度法＞硫酸铵梯度法＞逆向蒸发法＞薄膜分散法.采用最优工艺制备氟尿嘧啶脂质体,平均包封率可达60.67%.结论制备方法对氟尿嘧啶脂质体包封率影响显著;pH梯度法能制得包封率较高的氟尿嘧啶脂质体.     

人参总皂苷脂质体的制备及质量评价

目的制备人参总皂苷(TSPG)脂质体,并进行质量评价。方法采用薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法制备TSPG脂质体,以形态、包封率、载药量为指标筛选制备方法。结果薄膜分散法制备的TSPG脂质体外形规则、光滑、不黏连,包封率、载药量分别为38.70%、3.14%,较其他方法好。结论薄膜分散法制备的TSPG脂质体达到预期目标。     

蟾酥提取物长循环脂质体的制备及质量评价

目的研究蟾酥提取物长循环脂质体(chan su long-c ircu lation liposom e,CSLLP)的制备方法,并对其质量进行评价。方法考察不同方法制备CSLLP的包封率,最终确定选用乙醇注入法制备CSLLP,正交设计优化处方,用两亲性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰脂质体膜,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径大小及分布,采用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC法测定CSLLP的包封率和渗漏率。结果乙醇注入法制备的CSLLP包封率最高,所得脂质体外观圆整而均匀,渗漏率小,稳定性好,平均粒径为69.8 nm,药物平均包封率为95.54%。结论用乙醇注入法可制备包封率高、稳定性好的CSLLP。     

注射用克拉霉素脂质体的制备及其包封率的测定

目的制备克拉霉素脂质体并建立其包封率的测定方法。方法采用薄膜．超声法制备克拉霉素脂质体。用葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物，以Tris缓冲生理盐水（TBS）为洗脱液，用高效液相色谱法测定脂质体中克拉霉素的含量。结果柱层析分离方法的药物回收率为99．86％，加样回收率为99．57％，药物含量测定方法的回收率为99．53％，线性范围25-125mg／L。样品的包封率为85％-87．5％。结论薄膜．超声法适合用于制备克拉霉素脂质体。葡聚糖凝胶柱层析法便捷、准确，可用于测定克拉霉素脂质体的包封率。     

HPLC 法测定冰片-葛根素脂质体中葛根素的含量和包封率

目的：建立冰片-葛根素脂质体中葛根素含量及包封率测定方法.方法：采用薄膜分散法制备冰片-葛根素脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定脂质体中葛根素的含量和包封率.结果：葛根素在8～160 μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0.999 8） ;柱层析法可有效分离药物,分离游离药物的柱回收率为99.32%（RSD=1.16%,n=9）,加样回收率为98.56%（RSD=1.23%,n=9）.3批样品的平均包封率为62.35%,65.41%,63.18%（n=3）.结论：该方法准确、灵敏,可用于冰片-葛根素脂质体中葛根素含量及包封率的测定.     

醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体

目的:评价醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体的可行性,并与薄膜法、逆相蒸发法进行质量比较。方法:采用薄膜法、逆相蒸发法和醋酸钙梯度法分别制备维A酸脂质体,用G-50葡聚糖凝胶柱分离,以紫外分光光度法和纳米激光粒度仪分别测定维A酸脂质体的包封率和粒径,以电子显微镜观察维A酸脂质体的形态。结果:以醋酸钙梯度法制备的维A酸脂质体包封率最高,达90.48%;其外观圆整均匀,平均粒径为35.8nm,4℃放置3mo质量稳定。结论:采用醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体包封率较高,方法可行。     

壳聚糖包覆的人参皂苷Rg3脂质体的制备及质量评价

目的制备壳聚糖包覆的人参皂苷Rg3脂质体,并进行质量评价。方法采用薄膜分散法、逆相蒸发法、注入法制备脂质体,用壳聚糖包覆;以形态、粒径、包封率为指标筛选制备方法。结果薄膜分散法制备的脂质体外形规则、光滑、平均粒径为10.4μm,包封率为46.96%;壳聚糖包覆后外形圆整,平均粒径为11.1μm,包封率为54.79%。结论采用薄膜分散法制备脂质体并用壳聚糖包覆,质量合格。     

多相脂质体139—2号注射液的包封率测定(SePhadex凝胶柱-荧光法)

本文研究了多相脂质体139-2号注射液中唐松草新碱(TD)的包封率测定法。建立了凝胶柱-荧光法。考察了Sephadex G-50凝胶柱对139-2号注射液中脂质体等微粒和药物分子的分离能力、凝胶柱对脂质体等微粒的回收率、包封率的测定等。操作简便,结果可靠,重现性较好。适用于139-2号注射液的包封率质量控制。     

葡聚糖凝胶柱色谱法测定阿苯达唑纳米脂质体包封率的方法研究

目的：考察用葡聚糖凝胶柱色谱法测定阿苯达唑纳米脂质体包封率的影响因素。方法：考察大、小2种不同粒径（100～300、50～150μm）的葡聚糖凝胶对样品脂质体的分离效果;以方法回收率和脂质体分离比为综合指标,以凝胶柱内径与葡聚糖填充高度比（A）、洗脱流速（B）及上样量（C）为因素设计正交试验,筛选测定脂质体包封率的最优条件,并进行验证试验。结果：小粒径的葡聚糖凝胶对样品分离效果更好;优选测定条件为A：1.2：5、B：5mL·min-1、C：0.5mL;验证试验中平均脂质体分离比（包封率）为（91.56±0.98）%,平均方法回收率为（98.61±0.44）%（n=3）。结论：所建立的阿苯达唑纳米脂质体包封率测定方法准确、重现性好。     

脂质体阿霉素的制备及包封率测定方法的研究

目的：建立一种检测脂质体中阿霉素含量的方法。方法：对阿霉素溶液进行紫外可见光扫描,探求最佳波长。阿霉素脂质体溶液进行柱分离,找出脂质体和游离药物分离的最佳体积。结果：可以看出在２３２ｎｍ处阿霉素有最大吸收;脂质体和游离药物的最佳分离体积为２０ｍｌ。用紫外ＳｅｐｈａｄｅｘＧ５０法测定阿霉素脂质体的包封率为１０．３％±１．２％（ｎ＝４）,包封率测定回收实验表明,此法重复性好。结论：紫外ＳｅｐｈａｄｅｘＧ５０法测定阿霉素脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行。     

阿糖腺苷脂质体的制备及其稳定性

本文比较了薄膜法、反相蒸发法、冰冻熔融法制备Ara-A脂质体的包裹率,采用正交设计法摸索Ara-A脂质体制备的最佳技术条件,利用自行设计的改良冰冻熔融法将难溶性药物Ara-A研制成脂质体,其包裹率可达约50%,为国外文献报道的采用反相蒸发法所制得的Ara-A脂质体的包裹率(5.2±0.9%)的10倍。本法操作简单、重现性好。本文还考察了Ara-A脂质体的物理和化学稳定性,实验表明:Ara-A脂质体采用100℃30min灭菌的方法,制品的形态、粒度分布、包裹率及含量均无明显改变,经恒温加速试验,表明Ara-A脂质体具有一定的化学稳定性。     

足叶乙苷脂质体包封率测定方法研究

目的:建立足叶乙苷脂质体的包封率测定方法。方法:采用乙醇注入法制备足叶乙苷脂质体,以葡聚糖凝胶分离-高效液相色谱法测定含量和包封率。结果:洗脱曲线表明采用蒸馏水(洗脱速度0.5 mL/min)作为洗脱溶剂,柱回收率为99.22%,同一批样品包封率测定结果RSD在2%以内。结论:葡聚糖凝胶分离-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于足叶乙苷脂质体的包封率的测定。     

环孢素脂质体的制备工艺与质量评价

目的制备环孢素脂质体并进行质量评价。方法用薄膜一超声分散法制备环孢素脂质体,以包封率为评价指标,正交设计法优化处方和工艺,用HPLC法测定环孢素的含量,并观察其形态、粒径和稳定性。结果用混合磷脂制备环孢素脂质体的最优处方是磷脂和胆固醇的质量比为4：1,磷脂在水化介质中的浓度为3％,药物和磷脂的质量比为1：40,水化介质为pH=7．4的磷酸盐缓冲液;最佳的工艺条件为水化温度45℃,水化时间30min,搅拌时间10min,超声时间2h。按该处方工艺制备的脂质体包封率为97．84％,98．2％的粒径为（32．65±5．46）nm。在4℃冰箱存放5个月后形态和粒径无明显变化,渗漏率为4．55％。结论制备的环孢素脂质体包封率高、粒径小、稳定性好。     

正交试验优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺

目的:优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺。方法:以大豆磷脂与胆固醇的质量比、脂质与药物的质量比、水合溶液的种类为考察因素,以包封率为评价指标,利用正交试验优选制备工艺。结果:优选的工艺为采用薄膜-超声法,大豆磷脂与胆固醇的质量比为5∶1,脂质与药物的质量比为5∶1,以0.9%NaCl注射液为水合溶液。制得的脂质体形态均匀,包封率>85%。结论:该制备工艺和处方可以得到高包封率和稳定的二氢青蒿素脂质体。