手性氨基醇催化的前手性芳酮的不对称还原反应

首次以天然D-樟脑的衍生物为原料, 合成了两个新型龙脑基氨基醇配体, 研究了它们与硼烷原位制备成手性噁唑硼烷后, 在不对称催化氢化还原前手性芳酮中的性能, 得到的手性仲醇的对映体过量(ee)值最高可达96%, 还考察了反应温度、时间、溶剂等因素对苯乙酮的不对称氢化还原的化学产率和光学收率的影响.     

非对异构体^13CNMR化学位移不等性研究

合成了８对非对映异构体酰胺，测定了它们的＾１３Ｃ ＮＭＲ化学位移值和相应的非对映异构体基团的化学位移差，根据实验数据提出一种分子优势构象与＾１３ＣＮＭＲ化学位移不等性的相关模型。     

手性试剂TMPEA用于手性酮对映体纯度测定的研究

β-三氟甲基-β甲氧基β-苯基乙胺（TMPEA）是含氨基功能团的手性试剂[1]．由于胺可将按酸转变成酸胺，该试剂已成功地用于手性有机酸对映体的纯度测定[2]．考虑到胺同样可将醛酮转变成亚胺，本文进一步探讨了TMPEA用于手性醒酮对映体纯度测定的可行性．用R－（－）－TMPEA及dl－TMPAE分别与下列4种手性酮反应，制备相应的非对映异构亚胶：比较光活亚胺及相应的非对映异构体混合物亚腔的NMR谱，可确定各组非对映异构亚胺‘HNMR位移差（以OCH为探针基团）和’‘FNMR的位移差（以CF为探针基团）（表1）．TablelCheffiicalshif…     

3-芳基-5-巯基-1,2,4-三唑的亲核取代反应研究

以3-芳基-5-巯基-1,2,4-三唑为原料合成了20个3-芳基-1,2,4-三唑-5-巯基乙酸乙酯(2a～e)、3-芳基-1,2,4-三唑-5-巯基乙酸(3a～e)、3-芳基-5,6-二氢噻唑并[2,3-c]均三唑(5a～e)和3-芳基-6,7-二氢均三唑并[3,4-b][1,3]噻嗪(6a～e)。研究了3a～e在微波辐射下的环化反应，合成了5个3-芳基-5-氧代-6H-噻唑[2,3-c]均三唑(4a～e)。产物经元素分析、红外、核磁共振以及质谱方法确定了结构。初步研究了代表化合物的生物活性。     

α-单取代环十二酮构象的研究

利用分子力学计算，单晶X射线分析和~1H NMR技术研究了α-单取代环十二酮 的构象。结果表明，它们的优势构象的环骨架仍是[3333]构象，而羰基则在2-C位 置上。在晶体中，它们的优势构象为α－角顺取代[3333]-2-酮构象，而在溶液中 则取α－角顺取代和α－边外取代[3333]-2-酮两种构象，且两种构象处于动力学 平衡之中，以α－边外取代[3333]-2-酮构象占优势。     

新手性化合物－龙脑基氨基醇的合成

以天然d-樟脑的衍生物为原料,合成了两种龙脑基氨基醇,其方法简单,化学收率高。对中间体及目标化合物结构及物理性质作了表征。     

环十二烷的构象研究进展

综述了近３０年来环十二烷的构象研究进展,介绍了某些环十二烷衍生物的优势构象     

新手性试剂R-(-)-β-三氟甲基-β-甲氧基-β-苯基乙胺的合成和研究

本文报道一种新的手性试剂 R-(-)-β-三氟甲基-β-甲氧基-β-苯基乙胺(TMPEA)。它是在吸取已有手性试剂优点的基础上设计合成的,具有下列优点:1.立体识别能力强,由它与多种手性有机酸生成的非对映异构酰胺,相应非对映基团的~1H和~(19)F NMR 位移差都较大。2.分子中 CF_3基团的~(19)F NMR 信号是尖锐的单峰,且出现在无质子共振信号干扰的区域。这两点都利于非对映基团信号的分别和精确积分。故在多数情况下,R-(-)-TMPEA 可以成功用于手性有机酸的对映体纯度测定。     

一类新的嘌呤核苷类似物的合成及简单生物活性检测

Convenient procedure for coupling of 1,2,3,5-tetra-O-acetyl-β-D-ribofuranose and 4-nitroimidazole was provided to obtain β-anomer as major product. A novel category of nucleoside analogues with an imidazole base moiety bearing amino-acid residue was designed and synthesized to develop selective and effective antiviral agents. They were evaluated for the anti-HBV activity.