2-(4-取代苄基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(5-溴喹喔啉-6-基)乙酰胺衍生物的合成及正性肌力活性研究

设计合成了一系列2-(4-取代苄基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(5-溴喹喔啉-6-基)乙酰胺化合物,测定其对家兔离体左心房搏出量的影响,对化合物的正性肌力活性进行了初步评价.结果显示,一些衍生物在测试浓度下显示出比上市药物米力农更好的正性肌力活性,其中活性最好的化合物是3f,在浓度为3×10-5mol L-1时,增强左心房搏出量的强度达(6.18±0.06)%[米力农:(2.46±0.07)%].实验中所合成的化合物通过IR,1H NMR,MS和元素分析测试进行了确证.     

含噻唑烷二酮-3-乙酸结构查尔酮衍生物的合成及抗菌活性的研究

合成了一系列含噻唑烷二酮-3-乙酸结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了抗菌活性测定.结果显示,一些化合物对4种多重耐药菌显示出较强的抗菌活性,其中化合物8g,8i,8l和8m在抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑制浓度(MIC)达到4μg/mL,与对照药诺氟沙星(norfloxacin)相当.另外,在64μg/mL浓度下,所有化合物对大肠杆菌1356均无明显抑制活性.