| 血卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探 |
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| 引用本文： | 崔瑜霞,李秀玲,何菱,余蓉.血卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探[J].华西药学杂志,2012,27(5):517-520. |
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| 作者姓名： | 崔瑜霞 李秀玲 何菱 余蓉 |
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| 作者单位： | 四川大学华西药学院,四川成都,610041 |
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| 摘 要： | 目的合成硝基咪唑类血卟啉衍生物,测定其体外抗肿瘤活性。方法以血红素为原料,首先制备血卟啉二甲醚,然后用4-二甲氨基吡啶为催化剂、二环己基碳二亚胺为脱水剂,在室温下,催化血卟啉二甲醚与甲硝唑缩合成酯;下腹部穿刺抽取接种了腹水瘤细胞H22的小鼠腹水瘤细胞,以台盼兰排染法测试体外的抑瘤活性。结果合成得到血卟啉二甲醚-双甲硝唑(HDMEM2)、血卟啉二甲醚-单甲硝唑异脲(HDMEM1)一对异构体,收率分别达50%、21%,其结构通过紫外、红外、核磁及质谱得到确证;两种化合物在57.5～240.0μg.mL-1对腹水瘤细胞H22的杀伤率均超过50%,IC50分别为0.103、0.101μmol.mL-1。结论 HDMEN2与HDMEN1仍保持着原料血卟啉的光谱性质,且有良好的体外抑瘤活性。
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| 关 键 词： | 血卟啉 血卟啉二甲醚 硝基咪唑 抗肿瘤 |
Synthesis and antitumor activity of blood porphyrin-nitro imidazole derivatives |
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| CUI Yu-xia
,
LI Xiu-ling
,
HE Ling
,
YU Rong.Synthesis and antitumor activity of blood porphyrin-nitro imidazole derivatives[J].West China Journal of Pharmaceutical Sciences,2012,27(5):517-520. |
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| Authors: | CUI Yu-xia LI Xiu-ling HE Ling YU Rong |
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| Affiliation: | (West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu,Sichuan,610041 P.R.China) |
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| Abstract: | |
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