Effect of pretreatment with the selective β1-adrenoceptor antagonist bisoprolol on the subsequent cardiovascular actions and β-adrenoceptor subtype specific occupancy of celiprolol in healthy man

Summary The cardiovascular effects at rest and during exercise and ₁- and ₂-adrenoceptor occupancy following a single dose of 1200 mg celiprolol p. o. were investigated in 8 healthy subjects with or without pretreatment with a single dose of 20 mg bisoprolol p. o., using a place-bo-controlled, 2-way cross-over design.The ergometric responses of heart rate (HR) and systolic blood pressure (SBP) after celiprolol were reduced to a similar extent as after bisoprolol, but the cardiovascular function at rest was affected in a different way: there was a rise in HR, clear enhancement of cardiac systolic performance, and a considerable drop in the estimated total peripheral vascular resistance, associated with median ₁-RRA and ₂-RRA occupancies of 88 and 34%, respectively. The cardiovascular effects of celiprolol were not affected by pretreatment with bisoprolol. Celiprolol thus binds extensively to ₁-adrenoceptors, moderately to ₂-adrenoceptors, acts as ₁-adrenergic antagonist (exemplified by the ergometric effects) but has vasodilator, positive chronotropic and cardiac systolic performance enhancing properties, which do not involve either direct or indirect ₁-adrenergic agonism, but which might reflect ₂-adrenergic agonism.     

比索洛尔治疗原发性高血压的疗效及对心功能的影响

目的：研究比索洛尔治疗原发性高血压的临床疗效及对左心功能的影响。方法选择2012—2013年湖州市七里亭新村社区卫生服务站收治的150例原发性高血压患者,分为比索洛尔组83例和氯沙坦组67例。患者治疗前后行心脏彩超检查,记录治疗前后的每搏输出量（SV）、心排血量（CO）、左心室射血分数（LVEF）、左心室缩短分数（LVFS）及左室舒张早期血流峰值（E 峰）速度、舒张晚期血流峰值（A 峰）速度,计算 E 峰/ A 峰比值（E/ A）。结果比索洛尔组总有效率为94.0%,高于氯沙坦组的85.1%,差异有统计学意义（P ＜0.05）。治疗后比索洛尔组 E/ A 值高于氯沙坦组,差异有统计学意义（P ＜0.05）。结论比索洛尔治疗原发性高血压的疗效确切,可有效改善左心室的舒张功能。     

比索洛尔对心力衰竭患者心功能及血淋巴细胞内游离钙浓度的影响

目的 :研究心力衰竭患者心功能与血淋巴细胞内游离钙浓度的关系及比索洛尔对二者的影响。方法 :应用超声心动图及荧光分光光度计分别测定 40例心力衰竭患者和 15例健康人的左室舒缩功能和血淋巴细胞内游离钙浓度 （[Ca2 +]i） ,心衰患者中 2 5例在强心、利尿、扩血管等治疗基础上加用比索洛尔 5 mg/ d,另 15例患者仅常规治疗。 3周后重复各项检查。结果 :1心衰患者血淋巴细胞内 [Ca2 +]i 显著高于正常对照组。 2比索洛尔治疗 3周后 ,心功能改善 ,血淋巴细胞内 [Ca2 +]i 明显降低 （P<0 .0 1）。3心功能改善程度与 [Ca2 +]i 降幅呈正相关 （r=0 .6 8,P<0 .0 1）。结论 :比索洛尔与心力衰竭常规治疗联合应用 ,能明显改善患者心功能 ,其机制可能与抑制交感神经过亢活性 ,逆转心肌细胞内 Ca2 +超载有关     

比索洛尔治疗原发性高血压180例报告

目的：观察比索洛尔对轻中度高血压的降压疗效及其安全性。方法：采用自身对照开放试验方法。180例原发性高血压（EH）病人，服安慰剂1周后，口服比索洛尔5～20mg（80％病人服5～10mg）共6周，不服其它降血压药。结果：服药6周后血压为18．6±1．77／11．3±1．05kPa，收缩压下降4.0kPa，舒张压下降2．4kPa，有效31．1％，显效67．2％，总有效率98．3％；36例冠心病人中19例心绞痛及心肌缺血好转改善率为52．7％。出现不良反应20例（11．1％），但症状轻，不需停药。治疗前后血生化及肝肾功能无改变。结论：比索洛尔对轻中度EH病人具有降压作用，对合并冠心病者兼有抗缺血效应，不良反应少，耐受性好。     

比索洛尔治疗老年高血压伴心功能不全患者的临床疗效观察

目的:观察富马酸比索洛尔治疗老年血压伴心功能不全患者的临床疗效。方法:将100例患者随机分为治疗组和对照组,各50例,对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗的基础上加用比索洛尔,疗程8周。观察其治疗前后血压、心率、左室质量指数(LVMI)、室间隔厚度(IVS)、左室后壁厚度(LVWP)、左室舒张末期容量(LVEDV)、左室收缩末期容量(LVESV)、射血分数(EF)和舒张功能指标(E/A),以及血浆脑钠素(BNP)、血管内皮生长因子(VEGF)和高敏C-反应蛋白(hs-CRP)、肝肾功能等血液生化指标。结果:治疗组患者治疗后收缩压、舒张压及心率均较治疗前明显降低(P<0.01),且治疗后的心功能各指标(除NYHA分级IV)均优于治疗前(P<0.05),其中LVEDV、LVESV、LVMI、EF和E/A优于对照组(P<0.05)。治疗组治疗后BNP、VEGF及hs-CRP较治疗前显著降低(P<0.01),且治疗组BNP水平显著优于对照组(P<0.01)。两组患者血常规及肝肾功能检查治疗前后均在正常范围,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:比索洛尔治疗高血压伴心功能不全疗效确切且安全可靠。     

比索洛尔联合氨氯地平治疗对老年冠心病并高血压临床疗效及预后观察

目的分析比索洛尔联合氨氯地平治疗对老年冠心病并高血压临床疗效及预后观察。方法选择本院2018年1月-2019年1月收治的70例老年冠心病并高血压患者,随机分成两组,对照组35例使用比索洛尔治疗,研究组35例在对照组基础上添加氨氯地平治疗,对两组临床疗效及不良反应情况比较。结果治疗后,研究组显效21例,好转13例,研究组总有效率为97.14%,比对照组的82.85%高,差异具有统计学意义(P<0.05);研研究组患者不良反应发生率为8.57%,比对照组的25.71%低,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论比索洛尔联合氨氯地平治疗老年冠心病并高血压患者,可减少患者不良反应,有效提高临床治疗疗效,临床上值得推广使用。     

氨氯地平联合比索洛尔对老年冠心病合并高血压患者心功能和血压的影响

目的:观察氨氯地平联合比索洛尔对老年冠心病合并高血压患者心功能和血压的影响。方法:选取144例老年冠心病合并高血压患者为研究对象,按照随机抽签法分为对照组和研究组各72例,对照组采用比索洛尔治疗,研究组采用氨氯地平联合比索洛尔治疗。比较两组患者的心功能变化、血压变化、治疗效果以及不良反应发生情况。结果:治疗后,两组患者的心功能指标和血压指标均优于治疗前,且研究组优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组的治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:氨氯地平联合比索洛尔治疗老年冠心病合并高血压患者效果显著,可降低患者血压,缓解患者临床症状,改善患者的心功能,且安全性较高。     

丹蒌片联合比索洛尔治疗冠心病心绞痛的临床研究

目的探讨丹蒌片联合比索洛尔治疗冠心病心绞痛的临床疗效。方法选取2015年2月—2018年2月于天津市第三中心医院收治的冠心病心绞痛患者104例作为研究对象,随机分成对照组和治疗组,每组各52例。对照组口服富马酸比索洛尔片,1片/次,1次/d。治疗组患者在对照组治疗基础上口服丹蒌片,5片/次,3次/d。两组均连续治疗6周。观察两组患者的临床疗效标准和心电图疗效,比较两组患者ADL评分、硝酸甘油用量、颈动脉内中膜厚度(IMT值)、血清指标的变化情况。结果治疗后,对照组和治疗组的临床总有效率分别是76.92%、92.31%;心电图总有效率分别是82.69%、96.15%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者ADL评分均显著升高,而硝酸甘油用量及颈动脉IMT值均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组ADL评分显著高于对照组,而硝酸甘油用量及颈动脉IMT值低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者血清可溶性CD105(sCD105)、P选择素及氨基末端脑钠肽前体(NT-proBNP)水平均较治疗前显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);治疗后,治疗组这些血清学指标显著低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论丹蒌片联合比索洛尔治疗冠心病心绞痛疗效显著,能显著改善患者生活质量水平,改善血清学相关指标,具有一定的临床推广应用价值。     

稳心颗粒联合比索洛尔治疗老年阵发性心房颤动的临床疗效观察

目的观察稳心颗粒联合比索洛尔治疗老年阵发性心房颤动患者的临床疗效。方法选择102例老年阵发性房颤患者,随机分为两组。一组为对照组,男性38例,女性12例,年龄61-86岁,在常规治疗原发病的基础上给予比索洛尔1．25mg,每日2次,口服,作为起始剂量。另一组为观察组,男性36例,女性16例,年龄62-88岁,在对照组药物治疗基础上加用稳心颗粒9g,每日3次,口服。疗效不佳时两组均将比索洛尔逐渐加至5mg,每日1次,口服。观察治疗前后两组患者每周房颤发作次数、持续时间及服药后的临床疗效,共观察4周。结果药物治疗后两组患者每周房颤发作次数、持续时间均较治疗前明显减少,差异有统计学意义（P〈0．01）,且观察组较对照组变化明显,差异有统计学意义（P〈O．05）;临床总有效率观察组高于对照组,差异有统计学意义（P〈O．05）。结论稳心颗粒治疗老年阵发性房颤有效,联合比索洛尔治疗,疗效优于单用比索洛尔。     

比索洛尔联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛的临床研究

目的探讨富马酸比索洛尔片联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛的临床疗效。方法选取2016年1月—2016年12月在深圳市第二人民医院接受治疗的不稳定型心绞痛患者84例,采用计算机随机分组法分为对照组和治疗组,每组各42例。对照组静脉滴注丹参酮ⅡA磺酸钠注射液,80 mg加入到0.9%氯化钠注射液250 m L中,1次/d。治疗组在对照组基础上口服富马酸比索洛尔片,5 mg/次,1次/d。两组患者均治疗14 d。观察两组的临床疗效,比较两组的心电图改善和血清细胞因子情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为70.95%、95.24%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,对照组和治疗组的心电图改善率分别为83.33%、97.26%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组血清白细胞介素-6(IL-6)、可溶性CD40配体(s CD40L)、妊娠相关血浆蛋白A(PAPP-A)和心肌肌钙蛋白I(CTn I)水平均显著下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组这些观察指标明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论富马酸比索洛尔片联合丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛具有较好的临床疗效,可明显改善患者临床症状,降低血清细胞因子水平,具有一定的临床推广应用价值。