超支化聚合物用作抗癌药物载体的应用研究

超支化聚合物独特的三维分子结构使其具有低粘度、高反应活性、良好的溶解性和大量的末端可功能化基团等性质。也正因为它们的低毒性、可生物降解性及无免疫原性能,所以作为药物载体材料具有良好的发展前景。对超支化聚合物的结构特点及其应用做了简单的介绍,重点对两类超支化聚合物/抗癌药物载体材料,包括超支化聚合物/药物复合物抗癌载体材料和超支化聚合物/药物键合物抗癌载体材料的研究进行了综述。     

细胞毒素类抗癌药物的研究进展

综述了近年来细胞毒素类抗癌药物的研究概况,根据作用机制重点介绍了几类细胞毒素类抗癌药物的合成和结构特点,并对其化学合成方法进行了评价。     

餐桌新宠 玉米汁

玉米作为杂粮型食品的代表,富含维生素C、谷胱苷肽和硒,能促进人体内的垃圾排出体外,抑制抗癌药物对人体的副作用,还可刺激大脑细胞,增强记忆力和免疫力。玉米胚尖所含的营养物质可增强人体新陈代谢、调节神经系统。特别值得一提的是,玉米富集土壤中的硒元素,可抑制癌细胞生长。     

Synthesis of Novel Series of Benzothieno [2,3-d] Pyrimidine Derivatives, Promising Anticancer Agents

An extension of the authors＇ previous discovery of in vitro antitumor activity of substituted thino [2,3-d] prymidine derivatives is reported. The synthesis of some new spirothino [2,3-d] prymidine （4a-f）, imidazolidin, substituted prymidinyl and substituted thiazolidine thino [2,3-d] prymidine derivatives have been described. Thirteen of the obtained compounds were selected by the NCI and evaluated for their in vitro anticancer activity. Seven of the investigated compounds, 4a, 8a, 9a, （12a, b）, 14a and 15a, displayed high anticancer activity in the primary assay. These compounds have been selected for a full anticancer screening against a 60-cell panel assay where they showed non-selective broad spectrum and promising activity against all cancer cell lines. Compounds 12a and 12b proved to be the active members in this study compared to 5-fluorouracil and cyclophosphamide as reference drugs, respectively. Compounds 12a and 12b were identified as promising lead compounds, evaluated for their in-vitro antitumor activity.     

N-(2-氨基苯)-4-[N-(吡啶-3-甲氧基碳酰)氨甲基]苯甲酰胺的合成

以3—羟甲基吡啶为起始原料，采用1，1′—碳酰二咪唑(CDI)法合成中间体4—[N—(吡啶—3—甲氧基碳酰)氨甲基]苯甲酸，然后与氯甲酸乙酯及三乙胺反应，制得活性中间体，该活性中间体不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应即得目标产物。经质谱、核磁和红外等鉴定了目标分子的结构。     

神经网络用于抗癌药物蛋白质酪氨酸激酶抑制剂苄叉丙二腈衍生物QSAR研究

系统研究了神经网络 (NN)模型算法及其在药物定量构效关系 (QSAR)中的应用。采用改进的误差反传算法探讨了抗癌药物蛋白质酪氨酸激酶抑制剂苄叉丙二腈类化合物的生物活性 (PI50 )与取代基参数如共振效应R ,摩尔折射率MR及指示变量I等的定量关系。给出了精密的估计和准确的预测 (相关R =0 .9435,标差S =0 .343,残差小于 0 .8,即d≤ 0 .772 ) ,优于经典的多元线性回归法 (相关R =0 .864,标差S =0 .52 8,残差小于 2 .5即d≤ 2 .42 )。结果表明 :神经网络是一种有效的计量化学建模预测方法 ,可用于抗癌药物的分子设计与构效关系研究。     

抗癌药物L—天冬酰胺酶摇瓶发酵研究

对大肠杆菌Ｌ－天冬酰胺酶的摇瓶发酵进行了研究。在最适条件下发酵１２ｈ，可使产酶达到６０ｕ／ｍｌ。在培养其中添加０．０１％硫酸亚铁和２％的Ｗ试剂可分别提高产酸能力１５％和２８％，该发酵过程是一个耗氧很大的过程。     

酸度在抗癌新药卡铂光反应中之应用

用高效液相色谱研究卡铂的酸性溶液在３１３ｎｍ紫外光作用下的光化学反应，测定反应产物和量子产率。结果表明酸度在卡铂的光反应中起重要作用。还讨论酸度的作用机制。     

新药“饿死”肿瘤

2006年1月，FDA发布的新闻公报称．该机构首次批准了能同时治疗两种疾病的抗癌药物：SUTENT——多靶点酪氨酸激酶抑制剂（Sunitinib）。FDA透露，目前美国有1700多辑癌症患者在服用该药。[编者按]