汉防己甲素抑制三种神经递质引起的新生大鼠脑细胞内游离钙的升高

应用Ｐｕｒａ－２技术测定游离新生大鼠脑［Ｃａ２＋］ｉ浓度的技术、研究了Ｔｅｔ对静息脑［Ｃａ２＋］ｉ和３种递质引起的脑［Ｃａ２］ｉ变化的影响。Ｔｅｔ（１，１０和２０μｍｏｌ·Ｌ－１）对静息脑［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响。Ｔｅｔ（１０μｍｏｌ·Ｌ－１）可降低Ｌ－Ｇｌｎ（０．１、１．０和１０μｍｏｌ·Ｌ－１）引起的脑（Ｃａ２＋）ｉ的升高。在Ｈａｎｋ＇ｓ液Ｃａ２＋为１．３ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，Ｔｅｔ１０μｍｏｌ·Ｌ－１可降低Ｈｉｓ（５０和１００μｍｏｌ·Ｌ－１）和５－ＨＴ（０．１、１．０、１０和１００μｍｏｌ·Ｌ－１）引起的脑［Ｃａ２＋］ｉ的升高。但不能降低Ｈａｎｋ＇ｓ液无Ｃａ２＋时Ｈｉｓ和５－ＨＴ引起的脑［Ｃａ２＋］ｉ的升高。研究表明Ｔｅｔ可阻滞Ｌ－Ｇｉｎ、Ｈｉｓ和５－ＨＴ受体调控的钙通道。但对Ｈｉｓ和５－ＨＴ引起的细胞内贮存钙的释放并无明显影响。Ｔｅｔ的这种降低脑［Ｃａ２＋］ｉ的作用可能是其治疗脑缺血性疾病的机理之一。Ｐ＜０．０１在Ｔｅｔ１０μｍｏｌ·Ｌ－１作用下，相同浓度的细胞外液钙和Ｈｉｓ（０、５０和１００μｍｏｌ·Ｌ－１），脑［Ｃａ２＋］ｉ分别是２２１±５、２４５±５和３０２±６ｎｍｏｌ·Ｌ－１。增加了１１．８?     

汉防己甲素对大鼠门静脉高压性胃病的保护作用

目的观察汉防己甲素(Tet)对大鼠门静脉高压性胃病(PHG)的保护作用。方法采用四氯化碳制备肝硬化门静脉高压性胃病大鼠模型。分别用Tet 15、30 mg/kg,连续给药14 d。测定生化指标[丙氨酸转氨酸(ALT)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、NO、前列环素代谢产物(6-keto-PGF1α)]同时测定胃黏膜下血管面积并进行图像分析及进行组织学观察。结果Tet可降低血中ALT、PCⅢ、NO、6-keto-PGF1α含量,使黏膜下血流量减少、黏膜血流量相对增加,尤以Tet 30 mg/kg作用显著(P<0.05)。结论Tet对门静脉高压性胃病有保护作用。     

Protective Effect of Tetrandrine against Excitatory Amino Acids induced Neuronal Injury in Cortical Culture

兴奋性氨基酸类神经毒剂与粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）共同作用于原代培养胎鼠大脑皮层神经元２４小时，发现１０７，１０６ｍｏｌ·Ｌ１Ｔｅｔ明显降低５０μｍｏｌ·Ｌ１谷氨酸（ｇｌｕｔａｍａｔｅ，Ｇｌｕ），３００μｍｏｌ·Ｌ１βＮｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｏＬａｌａｎｉｎｅ（ＢＭＡＡ，ＮＭＤＡ受体激动剂）和２０μｍｏｌ·Ｌ１βＮｏｘａｌｙｌａｍｉｎｏＬａｌａｎｉｎｅ（ＢＯＡＡ，ｎｏｎＮＭＤＡ受体激动剂）导致的培养液乳酸脱氢酶（ｌａｃｔａｔｅｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ，ＬＤＨ）活性的增高；细胞形态损害减轻，细胞数量增加。对２０μｍｏｌ·Ｌ１ＮＭＤＡ介导的神经元损伤改变无影响。提示Ｔｅｔ对某些Ｇｌｕ类神经毒剂引起的胎鼠大脑皮层神经元损伤有一定保护作用，其机制可能是抑制细胞膜上的Ｎａ＋通道开放，阻止膜去极化而影响电压依赖性Ｃａ２＋通道启动。对ＮＭＤＡ受体可能亦有一定作用。     

轻燕减肥胶囊质量标准研究

目的：制定轻燕减肥胶囊的质量标准。方法：采用薄层色谱法对防己、大黄、陈皮进行定性鉴别;并建立粉防己碱含量的检测方法,采用薄层扫描法测定。层析条件：硅胶Ｇ薄层板,氯仿－丙酮－甲醇（６：１：１）为展开剂,稀碘化铋钾为显色剂,双波长反射法锯齿扫描,λＳ＝４．９５ｎｍ,λＲ＝６００ｎｍ,ＳＸ＝３。结果：粉防己碱的量在０．５～３．２μｇ范围内具有良好的线性关系,ｒ＝０．９９９９,平均回收率为９５．１％,ＲＳ     

粉防己碱提高心脏保存效果的实验研究

用小鼠Langendorff心脏灌流法 ,测定保存前后的心功能指标及心肌含水量。动物随机分成两组 ,对照组使用mEC保存液 ,粉防己碱组 (TET组 )使用含粉防己碱 0 .0 3mmol/L的mEC液。保存时间为 4h。结果表明 :TET组保存后再灌注 30min、4 0min、6 0min时LVPSP、 DP/DTmax优于mEC组 ,差异显著 (P <0 .0 5) ,TET组保存后再灌注 30min、6 0min时 ,-DP/DTmax显著优于mEC组 (P <0 .0 5)。保存后再灌注 30min、4 0min、6 0min时 ,TET组RPP优于mEC组 ,差异显著(P <0 .0 5)。表明粉防己碱可以明显提高mEC液的心脏保存效果 ,TET组也可以提高保存后心脏的心率和冠脉流量 ,但差异不明显     

蛋白激酶C与K562/A02细胞多药耐药相关性的研究

目的 探讨蛋白激酶C(protein kinase C，PKC)在K562／A02细胞多药耐药的产生及其逆转中的作用。方法 用放射免疫法检测了耐药细胞株K562／A02及其敏感株K562的静息PKC活性水平，并观察了柔红霉素(daunomycin，DNR)以及耐药调节剂粉防己碱(tetrandrine．Tet)、屈洛昔芬(droloxifene，Drol)单独或联合应用后细胞PKC活性的变化。结果 静息状态下耐药细胞株K562／A02的PKC活性显著高于敏感株K362，有效调节浓度的Tet、Drol单独作用于K562、K562／A02细胞均可显著下调其PKC活性，联合应用有显著协同性。1μg／mLDNR可显著下调K562细胞的PKC活性，部分下调K562／A02细胞的PKC活性，有效调节浓度的Tet、Drol单独或联合应用均可加强其作用。结论 PKC参与K562／A02细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)的形成，Tet、Drol逆转K562／A02细胞的MDR可能与下调其PKC活性有关。     

RP-HPLC法测定汉防己甲素的血药浓度

目的 :测定汉防己甲素在家兔血浆中的浓度。方法 :采用兔耳缘静脉注射给药方式 ,按不同时间间隔颈动脉取血 ,采用HypersilODS C18柱 ,以甲醇 水 ( 4 5∶5 5 )为流动相 ,检测波长 2 10nm ,以延胡索乙素为内标。结果 :标准曲线回归方程为Y =0 .5 318X 0 .0 6 88,(γ =0 .996 2 ) ,汉防己甲素在 0 .5 6 2 5～ 18μg·ml-1浓度范围内与峰面积比值呈良好的线性关系 ,平均加样回收率 88.5 % ,日内及日间RSD分别为 3.1%和 4 .7%。结论 :本方法简便、快速、可靠 ,可为汉防己甲素的其他生物样品分析提供参考     

汉防己甲素和阿苯达唑体外抗细粒棘球蚴原头节作用的观察

通过比较汉防己甲素和阿苯达唑体外抗细粒棘球蚴原头节作用，以探讨中药单体汉防己甲素抗包虫病的作用，将汉防己甲素和阿苯达唑分别配成不同浓度，加入RPMI 1640培养基中，体外培养细粒棘球蚴原头节，观察其每天的死亡率。结果显示各用药组原头节的死亡率分别与对照组相比，差异均有统计学意义(P＜0．01)；阿苯达唑和汉防己甲素联合组与阿苯达唑组，汉防己甲素低、中浓度组相比，差异有统计学意义(P＜0．05)，而与汉防己甲素高浓度组相比，差别无统计学意义(P＞0．05)。表明汉防己甲素在体外有明显的抗原头节作用；汉防己甲素体外抗原头节作用与阿苯达唑相当．同时两药联合抗原头节效果明显优于单药组，两药联合可能具有协同效果。     

汉防己甲素阻抑大鼠肝纤维化的实验研究

目的：研究汉防己甲素对实验性肝纤维化的作用。方法：用CCl4制备大鼠肝纤维化模型，以鳖甲作为对照。观察汉防己甲素对大鼠肝纤维化各项指标的影响。结果：组织学和生化分析表明，汉防己甲素能减少胶原在肝内沉积；免疫荧光半定量分析提示汉防己甲素组肝内Ⅰ型胶原含量较对照组显著减少；电镜观察发现汉防己甲素组大鼠肝内有些纤维母细胞胞浆中出现髓鞘样结构及自噬体。结论：汉防己甲素具有阻抑肝纤维化的作用，其作用机制可能与该药对纤维母细胞的致细胞病变作用有关。