基于乙酰胆碱酯酶和氧化应激研究海胆酮对阿尔茨海默症的作用机制

海胆酮是一种酮式类胡萝卜素，主要从海胆及藻类等海洋生物中提取。本文研究海胆酮对乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）的抑制作用，应用酶动力学、荧光光谱、圆二色光谱和分子对接技术研究海胆酮对AChE的抑制机理，并用淀粉样β蛋白片段25～35（amyloid beta-peptide 25-35，Aβ25-35）诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞（PC12细胞）建立阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease，AD）模型，研究海胆酮对AD细胞模型氧化应激损伤的作用。结果表明，海胆酮有很强的AChE抑制活性，其半抑制质量浓度为（16.29±0.97）μg/mL，抑制常数Ki为3.82 μg/mL，表现为竞争性抑制；海胆酮可诱导AChE二级结构改变，更容易与AChE活性中心氨基酸Ser200、His440、Trp84和Tyr121结合，阻碍底物碘代硫代乙酰胆碱（acetylthiocholine iodide，ATCI）与酶结合，从而引起酶活力降低。海胆酮能有效抑制Aβ25-35诱导PC12细胞的AChE活力，降低丙二醛含量，增加超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活力，减轻Aβ25-35诱导的PC12细胞氧化应激损伤。本研究基于AChE和氧化应激阐明了海胆酮对AD的潜在作用机制，为海胆酮在功能食品、生物医药等领域的应用提供了数据支持和理论根据。     

（S）-噻吗洛尔半水合物的合成及表征

为了开发β受体阻断剂新药（S）-噻吗洛尔半水合物，采用3-吗啉-4-氯-1，2，5-噻二唑为起始原料，经水解反应得到中间体1（3-吗啉-4-羟基-1，2，5-噻二唑）。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应，经后处理及重结晶得到中间体2 {（R）-4-［4-（环氧乙烷-2-基甲氧基）-1，2，5-噻二唑-3-基］吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到（S）-马来酸噻吗洛尔。（S）-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的（S）-噻吗洛尔半水合物，总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征，并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳；以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳；S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂，比传统不对称合成工艺安全稳定，操作简单，适合工业化生产。     

辽宁葫芦岛一企业爆炸致5死10伤 相关负责人被警方控制

2020年2月11日19时50分左右,辽宁省葫芦岛市先达农业科学有限公司烯草酮车间甲苯中间转运罐发生爆炸事故。葫芦岛市委宣传部处的消息,事故致5人死亡10人受伤。目前该公司负责人己被警方控制,事故具体原因仍在调查中。     

小剂量阿奇霉素联合噻托溴铵粉吸剂治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病的疗效

目的:观察小剂量阿奇霉素联合噻托溴铵粉吸剂治疗稳定期慢阻肺患者临床疗效。方法 :将120例稳定期慢阻肺患者随机分为观察组、对照1组和2组,在常规治疗的基础上,对照1组给予阿奇霉素口服,对照2组给予噻托溴铵粉吸入剂吸入治疗,观察组给予阿奇霉素口服加噻托溴铵粉吸入剂吸入治疗。1年后观察各组急性加重住院次数、治疗前后的肺功能、呼吸困难评分和C反应蛋白等指标的变化。结果:3组患者的不良反应较轻,无显著差异;对照1组和对照2组的1年内发作频率、肺功能和炎性指标等数据比较,差异无统计学意义;观察组1年内发作频率、C反应蛋白低于对照1组和对照2组,组间比较差异有统计学意义。肺功能指标和呼吸困难评分,略高于两个对照组,但组间比较差异无统计学意义。结论 :长期服用小剂量阿奇霉素配合噻托溴铵粉吸入剂治疗可以改善稳定期慢阻肺患者的肺功能和活动耐力,提高生活质量、减少急性发作频率。     

玉门减压深拔减五线生产微晶蜡的工艺研究及应用

对玉门减压深拔减五线生产微晶蜡的工艺进行了研究并进行了工业应用,生产结果表明:以减压深拔减五线为原料经酮苯脱蜡脱油、白土精制生产微晶蜡,操作过程平稳,酮苯脱蜡脱油过程过滤速度较快,脱蜡油和粗蜡的平均收率可达到78.24%。微晶蜡产品质量符合SH/T 0013-1999标准要求。     

酮苯脱蜡装置用加氢裂化尾油生产优质白油料

加氢裂化尾油经酮苯脱蜡和白土精制工艺可生产高质量润滑油基础油.该基础油具有很好的低温流动性能,且对添加剂感受性好,硫、氮含量低,饱和烃含量高,可以调合中、高档润滑油,制备白油.加氢裂化尾油的综合利用具有明显的经济效益.     

新型辅助稳定剂--液体β-二酮开发成功

一种广泛用于液体钙锌、液体钡锌、液体钡镉锌及稀土复合稳定剂的新型辅助稳定剂——液体β-二酮T-247由山西省化工研究所开发成功并投入生产。 该产品对于提升国内液体金属皂类复合稳定剂的档次将产生重要影响。 新型液体β-二酮T-247采用独特的合成技术及复合技术,具有无异味、易混配的特点。 其     

高粘度指数润滑油生产工艺探讨

详细介绍了中国石油抚顺石化分公司石油一厂新区以沈阳、大庆混合原油的减二、减三线馏分油为原料,采用甲苯、甲乙酮脱蜡、糠醛精制、白土补充精制工艺生产HVI润滑油基础油的生产经验。并结合理论分析,提出了完善此类工艺的一系列建议。生产HVI200基础油,要求蒸馏减二线润滑油馏分粘度不大于4.75 mm2/s,脱蜡油粘度不大于56 mm2/s。为保证HVI200基础油粘度指数合格,要降低减二线馏分中多环环烷烃含量。