莱菔硫烷诱导线粒体裂变抑制血管生成

目的 探讨莱菔硫烷对血管生成的影响及其可能机制。方法 体外实验以原代人脐静脉血管内皮细胞为研究模型，以1‰ 二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide，DMSO）干预作为对照。应用WST-1试剂盒检测不同浓度莱菔硫烷（5～100μmol/L）对原代人脐静脉血管内皮细胞增殖活性的影响，采用小管形成实验和Transwell迁移实验分析莱菔硫烷干预（10μmol/L）对原代人脐静脉血管内皮细胞管腔生成、迁移能力的影响，采用Mito-Tracker Green FM染料标记线粒体结合共聚焦显微镜成像技术观察莱菔硫烷（10μmol/L）干预后线粒体形态学改变，以及蛋白免疫印迹法检测线粒体动态相关蛋白包括线粒体融合蛋白1/2、动力相关蛋白1表达水平，以及血管内皮生长因子的蛋白表达。结果 5μmol/L莱菔硫烷干预24h对人脐静脉血管内皮细胞增殖活性无显著影响，而 ≥ 10μmol/L 莱菔硫烷干预则抑制了人脐静脉血管内皮细胞活性，10、20、40、80、100μmol/L干预组抑制率分别为（17.82±5.80）%（P=0.009）、（35.33±6.26）%（P<0.001）、（65.29±4.26）%（P<0.001）、（66.82±3.94）%（P<0.001）及（68.05±2.54）%（P<0.001），IC50为38.15μmol/L。为避免过高干预剂量所致严重毒性效应，我们将选取10μmol/L作为主要干预剂量。与对照组相比，10μmol/L 莱菔硫烷干预显著抑制人脐静脉血管内皮细胞血管生成能力，其中迁移能力降低了（42.98±9.21）%（P=0.018），而管腔样结构形成能力，包括管腔数量、节点数和管腔总长度则分别降低了（83.94±18.36）%（P=0.011）、（59.22±25.60）%（P=0.021）及（50.49±23.44）%（P=0.025）。人脐静脉血管内皮细胞血管生成能力被莱菔硫烷抑制同时，伴有线粒体动态紊乱、线粒体裂变的发生。相对于对照组而言，10μmol/L 莱菔硫烷干预组线粒体网络数、纵横比显著减少（27.39±22.46）%（P=0.006）、（11.37±8.26）%（P<0.001），而圆度显著增加（11.97±12.07）%（P<0.001）。与此相对应的是，10μmol/L莱菔硫烷干预显著上调促裂变蛋白而抑制促融合蛋白表达，动力相关蛋白1表达相当于对照组的（1.71±0.039）倍（P<0.001），而线粒体融合蛋白1/2表达则分别相当于对照组的（59.30+1.50）%（P=0.006）和（74.75±11.84）%（P=0.031）。同时，血管内皮生长因子蛋白表达则相当于对照组的（65.66±9.49）%（P=0.003）。结论 莱菔硫烷具有抑制血管生成活性，其机制可能与其促进血管内皮细胞线粒体裂变有关。     

薄层扫描法测定肺安颗粒剂中麻黄碱含量

目的研究肺安颗粒剂中麻黄碱的定量方法。方法采用薄层扫描法进行测定 ,在硅胶G板经氯仿 甲醇 浓氨试液 (2 0∶5∶0 .5)展开显色后 ,以λs =51 0nm扫描。结果平均回收率为 97.7% ,RSD为 1 .9% (n =5)。结论此法灵敏、简便、准确 ,可用于肺安颗粒剂的质量控制     

门诊用药咨询服务分析和应对策略

卫生部与国家中医药管理局2002年联合颁布的《医疗机构药事管理暂行规定》，第十条要求“药学部门要建立以病人为中心的药学管理工作模式，开展以合理用药为核心的临床药学工作”，第十六条要求“临床药学专业技术人员……收集药物安全性和疗效等信息，建立药学信息系统，提供用药咨询服务”。这些规定加速了我国医院药学由以药物供应为重点的传统工作模式向以药学服务为宗旨的工作模式转变。以病人为中心，满足病人的医疗需求已经成为许多医院的共识。     

兰索拉唑片相对生物利用度与生物等效性研究

目的研究兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者24例,随机交叉单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑胶囊,剂量均为30 mg,洗脱期1周。分别于服药后12 h内多点抽取静脉血,高效液相色谱法测定血浆兰索拉唑浓度。计算主要药动学参数及相对生物利用度,并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊后血浆中兰索拉唑Cmax分别为(949.8±329.0)和(973.2±322.2)ng/mL;tmax分别为(2.44±0.52)和(2.06±0.70)h;t1/2分别为(1.97±1.12)和(1.84±1.11)h;AUC0→12分别为(3 054±2 019)和(2 911±1 818)ng.h/mL;AUC0→∞分别为(3 398±2 825)和(3 106±2 138)ng.h/mL。Cmax、AUC0→12和AUC0→∞的90%可信区间分别为90.7%~104.0%,94.0%~110.8%和94.9%~112.2%。以AUC0→12计算,兰索拉唑片的相对生物利用度为(105.0±24.6)%。结论兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

桃仁对酪氨酸酶激活作用的实验研究

目的：探讨中药桃仁提取物对酪氨酸酶活性的激活作用。方法：中药桃仁用乙醇提取制备成水溶液，与定量的左旋多巴和酪氨酸酶溶液一同温育后，测定酪氨酸酶活力值并计算酶活力增加百分率。结果：中药桃仁提取物在１０ｍｇ（相当于原生药量２０ｍｇ／ｍｌ）水平对酪氨酸酶的激活率为０．２８。酶动力学测定结果显示，桃仁提取物在酶促反应体系中并不影响底物与酶的结合，却能增加其最大转化速率，因而增加了黑色素的生物合成，该机理与     

桃仁对酪氨酸酶激活作用的实验研究

目的：探讨中药桃仁提取物对酪氨酸酶活性的激活作用。方法：中药桃仁用乙醇提取制备成水溶液，与定量的左旋多巴和酪氨酸酶溶液一同温育后，测定酪氨酸酶活力值并计算酶活力增加百分率。结果：中药桃仁提取物在１０ｍｇ（相当于原生药量２０ｍｇ／ｍｌ）水平对酪氨酸酶的激活率为０．２８。酶动力学测定结果显示，桃仁提取物在酶促反应体系中并不影响底物与酶的结合，却能增加其最大转化速率，因而增加了黑色素的生物合成，该机理与临床上应用桃仁治疗白癜风的作用相吻合。结论：桃仁提取物对酪氨酸酶活性在体外有显著激活作用     

消肿霜的抑菌作用及应用

实验研究显示消肿霜对金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、伤寒沙门氏菌、肺炎双球菌均有不同程度的抑制作用,对绿脓杆菌无明显抑制作用。对临床24例患者治疗观察,疗效显著。     

消肿霜的抑菌作用及应用

实验研究显示消肿霜对金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、伤寒沙门氏菌、肺炎双球菌均有不同程度的抑制作用,对绿脓杆菌无明显抑制作用。对临床24例患者治疗观察,疗效显著。     

二甲双胍缓释片人体药代动力学及其相对生物利用度

目的 研究国产盐酸二甲双胍缓释片在人体药代动力学行为并与普通片进行等效性评价比较,并估算其药代动力学参数。方法 20名受试者分两组交叉服用缓释片和普通片,用RP-HPLC法测定血浆中药物浓度,并估算相应的药动学参数。结果 单剂量口服1000mg缓释片和普通片后估算的AUC_0-24分别为11.95±2.62μg·h^-1·ml^-1和10.72±2.23μg·h^-1·ml^-1;C_max分别为1.50±0.22μg·ml^-1和2.34±0.30μg·ml^-1;T_max分别为3.38±0.8h和1.61±0.32h;t_1/2分别为4.94±0.47h和3.20±0.38h;多剂量1000mg·d^-1时AUC_ss分别为15.04±3.01μg·h^-1·ml^-1和14.51±2.69μg·h^-1·ml^-1;C_max分别为1.68±0.25μg·ml^-1和1.60±0.26μg·ml^-1;C_min分别为0.15±0.03μg·ml^-1和0.12±0.04μg·ml^-1;Cav分别为0.62±0.13μg·ml^-1和0.61±0.11μg·ml^-1;T_max分别为3.61±0.60h和1.88±0.38h;AUC_0-24和AUC_ss经对数转换后方差分析和双单侧t检验，显示两制剂吸收程度生物等效。结论受试制剂和参比制剂吸收程度生物等效，但具有缓释特性。盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度单剂量时为（111.5±8.3）%，多剂量时为（103.6±9.2）%。     

肿消灵乳膏药理研究

肿消灵乳膏是由三七、黄柏、冰片等中药组成。具有消肿止痛、活血化瘀、软坚散结的功效。实验表明：肿消灵对实验动物具有明显的抗炎消肿作用。对大鼠足跖肿胀,小鼠耳廓致炎和小鼠腹部血管通透性有明显的抑制作用,对促进大鼠局部创伤性瘀斑的吸收消散亦作用明显,对小鼠化学致痛无明显镇痛作用。实验为临床研究提供了一定的动物实验依据。