不同剂量人参茎叶总皂苷对阿司匹林大鼠体内药动学的影响

[目的]研究不同浓度人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内代谢物水杨酸药动学的影响。[方法] 30只SD大鼠随机均分为阿司匹林单用组,低、中、高剂量人参茎叶总皂苷与阿司匹林单次联用组,中剂量阿司匹林与人参茎叶总皂苷长期联用组,通过灌胃给药后,分别于灌胃后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10 h经眼眶取血0.5 mL,采用HPLC-UV分析检测大鼠血浆中阿司匹林代谢物--水杨酸的血药浓度,并通过DAS3.0软件的非房室模型计算水杨酸的药代动力学参数,比较各组之间的参数。[结果]与阿司匹林单用组相比,低剂量(20 mg/kg)和中剂量(40 mg/kg)的人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内药动学无显著影响,但高剂量(80 mg/kg)的人参茎叶总皂苷与阿司匹林联用后,水杨酸在体内的C_(max)以及AUC_((0-t))显著增加,V与CL显著降低(P0.05);长期服用中剂量人参茎叶总皂苷,亦可显著增加水杨酸在体内的C_(max)以及AUC_((0-t))。[结论]在一定剂量范围(40~80 mg/kg)内,人参茎叶总皂苷可以增加阿司匹林在体内的血药浓度,增加其生物利用度,且存在一定的剂量相关性和时间相关性。     

立方液晶纳米粒在MDCK-MDR1细胞模型中的摄取及摄取机制研究

[目的]考察MDCK-MDR1细胞对立方液晶纳米粒的摄取及摄取机制。[方法]以钙黄绿素为标准荧光物质制备液晶纳米粒。采用流式细胞仪检测不同时间点MDCK-MDR1细胞内荧光强度,比较细胞对钙黄绿素、钙黄绿素液晶纳米粒摄取的差异;采用不同抑制剂（非律平、细胞松弛素D、氯丙嗪、2-D-去氧葡萄糖）与钙黄绿素液晶纳米粒共同孵育后,流式细胞仪测定胞内荧光强度,判断MDCK-MDR1细胞摄取液晶纳米粒的通路。[结果]摄取2 h内,立方液晶纳米粒不仅可以增加MDCK-MDR1细胞对钙黄绿素的摄取也可改变细胞的摄取行为。经氯丙嗪、2-D-去氧葡萄糖孵育的细胞胞内荧光含量低,差异有统计学意义（P<0.05）。[结论]立方液晶纳米粒可增加MDCK-MDR1对钙黄绿素的摄取,摄取途径为能量依赖网格蛋白介导的主动内吞。     

几种辅料对葛根素液晶纳米粒粒径、电位、包封率的影响

[目的] 为探讨几种辅料（油酸、油酸钠、十八胺、维生素E醋酸酯、吐温80）对葛根素液晶纳米粒粒径、电位、包封率的影响并择最优辅料提高液晶纳米粒的稳定性。[方法] 采用薄膜-分散法制备葛根素液晶纳米粒,以粒径、Zeta电位、pH、包封率为指标筛选最适宜的稳定剂,并考察其对制剂稳定性的影响。[结果] 维生素E醋酸酯最适合作为液晶纳米粒的稳定剂,得到制剂的粒径半径为（94.62±3.18）nm,电位为（-37.47±1.550）mV,体系pH是8.70,包封率可达到92.14%±0.3827%,并且可使周内包封率保持90%以上。[结论] 维生素E醋酸酯可显著提高液晶纳米粒的稳定性,使纳米粒分散良好,粒径均匀。     

几种辅料对葛根素液晶纳米粒粒径、电位、包封率的影响

[目的]为探讨几种辅料(油酸、油酸钠、十八胺、维生素E醋酸酯、吐温80)对葛根素液晶纳米粒粒径、电位、包封率的影响并择最优辅料提高液晶纳米粒的稳定性。[方法]采用薄膜-分散法制备葛根素液晶纳米粒,以粒径、Zeta电位、pH、包封率为指标筛选最适宜的稳定剂,并考察其对制剂稳定性的影响。[结果]维生素E醋酸酯最适合作为液晶纳米粒的稳定剂,得到制剂的粒径半径为(94.62±3.18)nm,电位为(-37.47±1.550)mV,体系pH是8.70,包封率可达到92.14%±0.3827%,并且可使周内包封率保持90%以上。[结论]维生素E醋酸酯可显著提高液晶纳米粒的稳定性,使纳米粒分散良好,粒径均匀。     

立方液晶纳米粒在MDCK-MDR1细胞模型中的摄取及摄取机制研究

[目的]考察MDCK-MDR1细胞对立方液晶纳米粒的摄取及摄取机制。[方法]以钙黄绿素为标准荧光物质制备液晶纳米粒。采用流式细胞仪检测不同时间点MDCK-MDR1细胞内荧光强度,比较细胞对钙黄绿素、钙黄绿素液晶纳米粒摄取的差异;采用不同抑制剂(非律平、细胞松弛素D、氯丙嗪、2-D-去氧葡萄糖)与钙黄绿素液晶纳米粒共同孵育后,流式细胞仪测定胞内荧光强度,判断MDCK-MDR1细胞摄取液晶纳米粒的通路。[结果]摄取2 h内,立方液晶纳米粒不仅可以增加MDCK-MDR1细胞对钙黄绿素的摄取也可改变细胞的摄取行为。经氯丙嗪、2-D-去氧葡萄糖孵育的细胞胞内荧光含量低,差异有统计学意义(P0.05)。[结论]立方液晶纳米粒可增加MDCK-MDR1对钙黄绿素的摄取,摄取途径为能量依赖网格蛋白介导的主动内吞。     

芍药苷、薄荷脑对葛根素在Calu-3细胞模型转运过程中膜流动性、钠-钾离子ATP酶和钙离子ATP酶的影响

研究芍药苷、薄荷脑对葛根素在细胞模型转运过程中对Calu-3细胞膜生理功能的影响。以Calu-3细胞作为模拟鼻黏膜组织的体外细胞模型,采用荧光漂白恢复技术及超微量酶活性检测方法,考察细胞膜流动性、Na~+-K~+-ATP酶和Ca~(2+)-ATP酶活性,探索配伍药物促进葛根素转运的作用机制。结果表明,配伍低、中、高浓度薄荷脑或同时配伍低、中、高浓度芍药苷和薄荷脑时,与单独使用葛根素相比,Calu-3细胞膜荧光漂白恢复率显著升高,Na~+-K~+-ATP酶活性未发生明显改变,Ca~(2+)-ATP酶活性显著增强,由此证实薄荷脑起到主要渗透促进作用,并且其作用机制可能与增加流动性、激活Ca~(2+)-ATP酶活性密切相关。     

煎药器皿对白芥子煎液中芥子碱含量及其特征图谱的影响

目的:比较4种煎药器皿对白芥子煎液中芥子碱含量及煎液特征图谱的影响,为经典名方的开发优选最佳的煎煮容器。方法:选择传统砂锅、陶瓷锅、圆底烧瓶、不锈钢锅4种煎煮器皿,以白芥子煎液中芥子碱含量及煎液的特征图谱为指标,探究不同煎煮器皿对白芥子指标性成分的含量和煎液特征图谱的影响。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"(2004A版)对特征图谱进行相似度评价。结果:传统砂锅、陶瓷锅、圆底烧瓶、不锈钢锅提取的芥子碱质量分数分别为0. 04%,0. 07%,0. 84%,0. 97%。传统砂锅与陶瓷锅、圆底烧瓶、不锈钢锅所制煎液的特征图谱相似度分别为0. 98,0. 82,0. 68;陶瓷锅与圆底烧瓶、不锈钢锅所制煎液的特征图谱的相似度分别为0. 79,0. 62;圆底烧瓶与不锈钢锅所制煎液的特征图谱的相似度0. 97。结论:不同煎煮容器所得白芥子煎液中芥子碱的含量有较大差异,传统砂锅与圆底烧瓶、不锈钢锅所得煎液的特征图谱的相似度较低。     

以类平均聚类法分析不同产地土贝母中土贝母苷甲含量及影响因素

目的测定16批不同产地土贝母中土贝母苷甲含量,确定土贝母含量高的产区,分析影响含量的因素。方法采用《中国药典》2015版土贝母药材含量方法测定土贝母苷甲;以土贝母苷甲含量为指标用类平均聚类分析法将产地来源进行分类。结果不同产地土贝母中苷甲含量在1.234%~3.174%范围内,符合药典要求;聚类分析可将16个产地分为4类,来自商洛、汉中的一类药材苷甲含量最高。结论温度和湿度可影响土贝母药材质量。温度、湿度偏高地区的土贝母药材中土贝母苷甲含量更高。