岩木瓜茎干的化学成分研究

目的 研究岩木瓜Ficus tsiangii茎干的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从岩木瓜茎干95%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为蒲公英赛醇（1）、蒲公英萜酮（2）、羽扇豆醇乙酸酯（3）、齐墩果酸（4）、乌苏酸（5）、6, 7-二羟基香豆素（6）、花椒树皮素甲（7）、伞形花内酯（8）、6-羧基-伞形花内酯（9）、芹菜素（10）、5, 7-二羟基色原酮（11）、木犀草素（12）、5, 7, 2′, 4′-四羟基黄酮（13）。结论 化合物6、7、9、11为首次从该属植物中分离得到,除化合物1、2、4、8外,其余9个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

高效液相色谱法分析微生物代谢物埃博霉素B的含量

目的建立检测黏细菌纤维堆囊菌发酵液中代谢物埃博霉素B(EpoB)含量的方法。方法用高效液相色谱法测定EpoB的含量,色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-水(60∶40),流速为1.0 mL/min,进样量为3μL,检测波长为247 nm。结果平均回收率为99.55%,RSD为1.94%(n=9),精密度试验表明,日内RSD为0.94%(n=5),日间RSD为1.98%(n=5),EpoB在0.625~10 mg/mL浓度范围内呈线性关系。最低检测限为1.25μg/mL。结论此法可以用于检测代谢产物的含量,具有良好的准确度和精密度。     

固相萃取-液相色谱法检测发酵液中埃博霉素

目的建立固相萃取-液相色谱法检测纤维堆囊菌发酵液中代谢物埃博霉素含量。方法将树脂装填在固相萃取空柱管上,依次以2倍体积水和5倍体积50%甲醇溶液对树脂进行预处理,然后以15倍体积80%甲醇溶液浸泡10 min后,低流速提取,收集洗脱液旋转干燥,用高效液相色谱(HPLC)检测。结果在发酵终点(144 h),埃博霉素A(EpoA)和埃博霉素B(EpoB)的含量分别为1.84和2.64 mg/L。结论该法稳定性良好,可以用于检测代谢产物的含量。     

UPLC-Q-TOF/MS分析埃博霉素B

目的采用UPLC-Q-TOF/MS(超高效液相色谱联合飞行时间串联质谱)对埃博霉素B纯化产品及黏细菌发酵液提取物进行分析。方法运用ACQUITY HSS T3超高效液相色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.8μm),以甲醇-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱;质谱使用ESI离子源,负离子模式下采集数据。结果运用UPLC-Q-TOF/MS方法可以检测到埃博霉素B纯化产品中的微量杂质以及发酵液提取物中主要产物。结论 UPLC-Q-TOF/MS方法操作简单、快捷,可作为埃博霉素B的检测方法。     

epothilone类构效关系及生物合成、转化的研究进展

epothilone类化合物大多数具有明显的抗肿瘤作用，并且在来源、合成方法、亲水性、抗肿瘤活性和抗肿瘤谱等方面均优于紫杉醇类药物，是一类新型抗肿瘤药物。近年来，对大量epothilone及其类似物进行了生物活性测定及药效学试验，并借助计算机分析，进行三维定量构效关系研究。在大规模发酵条件下，主要得到epothilone A和B以及C，D，E等少量成分，其中epothilone B和D被普遍认为是目前比较有效的抑瘤剂。这些化合物之间存在着某些生物转化关系，有可能会产生新的活性物质。本文主要叙述了该类化合物的构效关系、生物合成及相关转化的研究进展。     

柴胡的HPLC-ELSD指纹图谱研究(英文)

本文建立了一种简单、有效的柴胡药材的高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)指纹图谱方法,并对不同产地和不同品种的柴胡药材及其饮片进行了系统评价。研究结果显示南柴胡药材和市售柴胡饮片的化学成分变化较大,而北柴胡药材的化学成分则相对稳定,且南柴胡药材与北柴胡药材化学成分差别明显,提示南柴胡药材作为柴胡应用要谨慎。另外与柴胡药材相比,柴胡饮片的指纹图谱也发生了变化,尤其是保留时间在30–40分钟之间和45分钟之后色谱峰变化尤为明显,提示在炮制过程中可能发生了化学成分的变化。最终本文确定了柴胡中12个主要皂苷类成分的色谱指纹峰,并建议柴胡皂苷a、c和d为其基本特征峰,这对于柴胡的品种鉴定和质量控制具有指导意义。     

埃博霉素异源表达研究进展

埃博霉素是继紫杉醇之后新一代的微管蛋白抑制剂,被认为是目前最有希望的抗癌药物之一。但是,目前发酵产量较低,化学合成步骤多,不能实现工业化生产。相比较而言,埃博霉素的异源表达有很多优点,比如异源宿主代时较短,易于基因工程操作等。在异源宿主中产生埃博霉素已经成为目前研究的一个热点。本文综述了近年来埃博霉素在天蓝色链霉菌（S.coelicolor）,大肠杆菌（E.coli）和橙黄色黏球菌（M.xanthus）等宿主中表达的研究进展以及面临的机遇和挑战。     

epothilone类构效关系及生物合成、转化的研究进展

epothilone类化合物大多数具有明显的抗肿瘤作用，并且在来源、合成方法、亲水性、抗肿瘤活性和抗肿瘤谱等方面均优于紫杉醇类药物，是一类新型抗肿瘤药物。近年来，对大量epothilone及其类似物进行了生物活性测定及药效学试验,并借助计算机分析,进行三维定量构效关系研究。在大规模发酵条件下，主要得到epothilone A和B以及C，D，E等少量成分，其中epothilone B和D被普遍认为是目前比较有效的抑瘤剂。这些化合物之间存在着某些生物转化关系，有可能会产生新的活性物质。本文主要叙述了该类化合物的构效关系、生物合成及相关转化的研究进展。