基于谱效相关的何首乌抗血小板聚集药效物质研究

应用体外抗血小板聚集生物活性检测方法,并结合化学指纹图谱进行谱效相关分析,探索何首乌抗血小板聚集的活性物质。采用体外抗血小板聚集法进行检测,何首乌50%乙醇提取物的抗血小板聚集作用强于10%或90%的乙醇提取物,超声提取优于回流提取。对正交试验的不同提取物进行抗血小板聚集活性评价,抑制率在32.03%~74.56%。谱效相关分析结果表明,反式二苯乙烯苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素与抗血小板聚集活性的相关系数较高且具有统计学意义,分别为0.963(P0.01),0.902(P0.01)和0.656(P0.05);进一步对上述3种与活性相关系数较高化合物的单体进行活性验证,均有较好的抗血小板聚集活性;最后根据3种单体化合物在何首乌中的含量差异计算相对活性贡献度可知,反式二苯乙烯苷是何首乌体外抗血小板聚集的主要活性物质。     

三七不同部位化学成分的差异性研究

目的:通过分析三七中不同部位化学成分的差异,为三七药材不同部位的充分合理应用提供初步的理论依据。方法:运用UPLC法同时测定三七药材中不同部位(剪口、侧根、绒根、表皮、皮层、木质部)中5种皂苷-三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd成分的含量;应用Metaboanalyst和SIMCA-P+11.0对三七药材不同部位的数据进行主成分分析、偏最小二乘判别分析和聚类分析,以探讨三七不同部位化学成分的差异性。结果:在所建立的色谱条件下,5种人参皂苷能够达到良好分离,线性关系、稳定性、精密度、重复性、加样回收试验均符合中药质量分析要求;三七剪口中5种皂苷含量最高,绒根含量最低,三七主根中除人参皂苷Re在表皮分布较多之外,其余四种皂苷类成分在表皮、皮层以及木质部等部位的分布均无显著性差异;三七样品的不同部位在一定程度能够区分,其中绒根、剪口、表皮以及木质部均具有一定的区分度,而侧根和皮层区分度较低;在区分三七样品的不同部位时,Rg1、Rb1和Rd化学成分对于区分三七样品不同部位具有较强的贡献度。结论:三七不同部位的化学成分存在差异性,该研究可为三七不同部位的合理应用提供一定的参考。     

基于微量量热法的连花清瘟胶囊质量一致性评价方法的建立

目的考察连花清瘟胶囊(LQC)对绿脓杆菌Pseudomonas aeruginosa生长代谢的影响,建立评价LQC质量一致性的新方法。方法采用微量量热法测定不同质量浓度LQC对绿脓杆菌的生长代谢的影响,得到热谱曲线及相应的热动力学参数,如生长峰达峰时间(T)、生长期发热量(Q)、生长期最大发热功率(P)、生长期生长速率常数(k)等。以LQC质量浓度(C)为横坐标,T、P、Q、k为纵坐标进行回归分析,根据相关系数优选最佳参数,计算抑菌有效率(antibacterial effective rate,E)。以E作为评价LQC抗菌活性指标,分别检测11个批次市售LQC以及经特殊处理后的LQC样品对绿脓杆菌生长代谢的影响。结果 LQC质量浓度在10.00~47.68 mg/m L时对绿脓杆菌生长代谢具有明显的抑制作用,且具有质量浓度依赖性。通过回归分析得出的4个热动力学参数中,相关性最好的参数为T,r=0.990,其变化可以直观评价LQC对绿脓杆菌生长代谢的影响,且该参数稳定性较好,故选择指数生长期的T计算E。结果表明不同批次LQC样品E无明显差异,样品放于潮湿或高温环境中其E发生明显变化。结论该方法具有灵敏度高、重现性好的特点,可以区分不同质量LQC的抗菌生物活性,为LQC质量的一致性评价提供了一种参考方法,并为其他大复方中药制剂质量评价提供了参考依据和方法学借鉴。