核苷类抗病毒药物研究进展

核苷类药物在病毒类疾病的治疗中占据重要位置。此文综述了核苷类抗病毒药物的研究开发状况、作用特点及新型核苷类抗病毒药物的研究策略等     

抗流感病毒药物的研究进展

病毒神经氨酸酶结晶结构的确证为抗流感病毒药的合理设计提供了有力工具，借助于计算机辅助药物设计，合成筛选出一系列高效低毒的神经氨酸酶抑制剂，使抗流感病毒药的研究取得突破进展，除吸入剂扎那米韦和口服剂oseltamivir获得美国食品与药品管理局批准上市外，正在研究和开发中的病毒神经氨酸酶抑制剂类抗流感染病毒药有4类，即唾液酸类似物，环己烯衍生物，苯甲酸衍生物和环戊烷衍生物，其中环戊烷衍生物Peramivir(RWJ-270201) 正进行Ⅲ期临床研究，已获得的临床研究结果显示，peramivir可缩短流感病时间，明显缓解症状，而且可以预防流感的发生。     

微泵缓慢静脉推注对前列地尔输液反应的影响

目的：分析微泵缓慢静脉推注对前列地尔输液反应的影响。方法：将该院2011年6月—2013年12月间接受前列地尔输液治疗的200例患者作为观察对象,分为观察组和对照组各100例;观察组患者接受微泵缓慢静脉推注前列地尔治疗,对照组患者依据说明书接受手工静脉推注前列地尔治疗;观察两组患者不良反应的发生率,分析微泵缓慢静脉推注前列地尔的临床应用价值。结果：两组患者的胸闷、心悸、头晕和头痛的发生率,经分析其差异无统计学意义（P〉0.05）,但是观察组患者静脉炎的发生率低于对照组,经分析其差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：应用微泵缓慢静脉推注,其方法操作简便,药物不良反应的发生率较低,适用于需缓慢静脉推注患者。     

新型鬼臼毒素类似物的合成、构型确定及细胞毒作用研究

目的 对鬼臼毒素的A环及D环进行结构改造,以期获得合成潜在候选药物的关键中间体。 方法 以去甲表鬼臼毒素 (DMEP) 为起始原料,经醚裂解、甲基化、水解、PDC氧化、NaBH4还原、Swern氧化等反应制备得到了6个鬼臼毒素开环衍生物。结果与结论 目标产物结构经1H-NMR、HR-MS确证,并结合构象分析和1H-NMR偶合常数的测定提出了确定D环开环类似物中C8&;#61602;位构型的方法。     

新型喹诺酮类化合物的设计合成与生物活性研究

目的设计合成具有抗肿瘤和抗HIV活性的新型喹诺酮类化合物。方法邻苯二胺衍生物和苯甲酰乙酸乙酯衍生物经缩合关环反应得到目标产物。结果与结论共合成5个未见文献报道的喹诺酮类化合物（7～11）,目标化合物的结构经1H—NMR、ESI-MS谱确证。并利用谱学方法解析了此类化合物的互变异构现象。其中,化合物11具有明显的抗肿瘤及抗HIV活性。     

5′-溴-4′-氯-吲哚-3′-氧唾液酸苷合成研究

 目的研究生包底物5＇-溴-4＇-氯-吲哚-3＇-氧唾液酸苷1的合成工艺。方法以市售唾液酸为原料，经5步反应4步操作制得生色底物1，即乙酰化、氯化、缩合和脱保护基。结果得到的样品经H-NMR和质谱分析为结构正确化合物。结论此合成工艺简化了操作、降低了成本、更适宜于大量制备。