黄豆苷元纳米混悬剂胶囊的制备、表征及其体内外吸收特性考察

目的:制备黄豆苷元纳米混悬剂胶囊,以市售黄豆苷元胶囊为参考,考察两者对小肠吸收与口服生物利用度的影响。方法:采用沉淀法联用高压均质技术制备黄豆苷元纳米混悬剂,通过正交试验优化其处方,利用X射线粉末衍射分析(XRPD),傅里叶红外光谱(FT-IR),透射电子显微镜(TEM)以及粒径,多分散指数和Zeta电位等指标对黄豆苷元纳米混悬剂进行表征。采用外翻肠囊法研究自制制剂与市售黄豆苷元胶囊的体外肠吸收情况,考察了黄豆苷元纳米混悬剂在体内胃肠道的分布,并通过HPLC测定大鼠体内黄豆苷元的血药浓度,以考察口服给药后的生物利用度。结果:以市售黄豆苷元胶囊内容物为参比制剂,自制黄豆苷元纳米混悬剂胶囊的小肠吸收促进率2. 49(P 0. 01),胃肠道生物分布评价证实了纳米混悬液的生物黏附性,相对生物利用度294%。结论:沉淀法联用高压均质技术制备的黄豆苷元纳米混悬剂冻干后可用于胶囊剂等剂型的生产,有益于增加药物的小肠吸收并改善口服以后的体内生物利用度。