苦参提取物体外抗菌实验研究

目的：探讨苦参总生物碱、总黄酮提取物及其混合物的体外抗菌效果。方法：采用液体二倍稀释法分析苦参总生物碱、苦参总黄酮提取物及其混合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、福氏志贺菌、乙型副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、白色葡萄球菌、痢疾杆菌和柠檬色葡萄球菌的抗菌作用,并测定最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。结果：苦参总生物碱对以上菌株的MIC分别为：9.00、3.38、8.25、9.00、4.50、13.50、6.75、7.13mg.mL-1,MBC分别为：13.50、14.25、8.25、9.00、14.25、14.25、13.13、14.25mg.mL-1;苦参总黄酮对以上菌株的MIC分别为3.00、2.63、3.56、3.38、1.50、2.44、3.56、2.35mg.mL-1,MBC分别为14.25、12.75、7.13、13.50、13.50、12.75、12.75、13.13mg.mL-1;苦参总生物碱与总黄酮混合物对以上菌株的MIC分别为：2.25、2.07、3.28、3.94、1.22、2.44、2.07、1.97mg.mL-1,MBC分别为9.00、13.13、6.75、6.38、13.88、7.50、6.38、7.13mg.mL-1。结论：苦参总生物碱和总黄酮提取物对上述菌株存在体外抑菌和杀菌活性,混合物呈现一定协同作用。     

槐花总黄酮提取物HPLC指纹图谱研究

目的:建立槐花总黄酮提取物的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。方法:采用高效液相色谱法,以DIKMA C18(5μm,4.6mm×250mm)为色谱柱,甲醇-1%冰醋酸为流动相梯度洗脱,流速1.0mL.min-1,检测波长257nm,分析时间70min。测定10批样品色谱图,建立指纹图谱。结果:确定了17个共有峰,其中7号、12号峰分别为芦丁、槲皮素。10批样品相似度均大于0.90。结论:建立的HPLC指纹图谱分析方法可用于槐花总黄酮的质量评价。     

基于配伍理论的芪麝方对神经根压迫模型大鼠背根节神经元磷脂酶A2及前列腺素E2表达的影响

目的：观察芪麝方拆方后不同配伍组别不同给药时长对神经根压迫模型大鼠背根节神经元（DRG）内磷脂酶A₂（PLA₂）、前列腺素E₂（PGE₂）含量表达的影响,并进一步探讨芪麝方的配伍规律。方法：选用3月龄SPF级SD雄性大鼠352只,随机分为11组,,根据芪麝方及阳性对照药成人每日常用剂量及芪麝方处方配比并按“动物体表面积比率换算等剂量方法”换算给药剂量,每天灌服1次,各组别分别于给药1,2,3,4周取背根节,应用ELISA法检测神经根组织中PLA₂和PGE₂的含量。测定结果应用SPSS 18.0进行统计学比较,通过差异对比找出引起炎症变化的敏感组分。从而揭示芪麝方各配伍组分抑制炎症的相互作用规律。结果：模型组与正常组比较,两炎症因子水平显著高于正常组,并在4周内变化趋势稳定,进一步验证了该模型的稳定性。不同给药时长不同配伍组别相对于模型组均能显著降低模型大鼠背根节中PLA₂,PGE₂含量（P<0.01）,其中不同组别之间抑制炎症的程度各有不同（P<0.05）,说明各配伍组分间存在协同作用。结论：统计结果显示复方中君药起到主导药效的作用,臣、佐、使对君药有协同增强疗效的作用,其他各组别虽作用效果明显,但尤以全方配伍效果最佳,说明全方配伍的科学性和合理性。为制剂的科学配伍提供了数据依据。     

芪麝丸体外释放度研究

目的 研究芪麝丸在2种溶出介质中的溶出特性,为建立以溶出法评价该制剂质量方法奠定基础.方法 采用浆法,以1％聚山梨酯80水溶液和0.5％十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液为溶出介质,以HPLC法测定的毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花苷、洋川芎内酯Ⅰ、洋川芎内酯A、青藤碱为指标,考察芪麝丸在不同时间的累积溶出度,同时比较采用不同溶出介质时的各成分释放情况,拟合其溶出模型,求算溶出参数.结果 青藤碱、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、洋川芎内酯A分别在0.718～10.770、0.190～2.850、0.100～1.500 μg、31.4～471.0、34.0～510.0、33.6～504.0、40.0～600.0 ng呈良好线性关系,以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,在45 min时各指标成分的累计溶出率均达到90％以上(毛蕊异黄酮葡萄糖苷除外),以0.5％ SDS水溶液为溶出介质时,各指标成分溶出均较缓慢.在2种介质中Weibull模型拟合芪麝丸中7种指标成分均较好,但个别成分在不同种介质中的其他模型拟合相关性更高.f2相似因子法作为模型比较表明芪麝丸中同种成分在2种不同溶出介质下的溶出不具有相似性.结论 各指标成分在1％聚山梨酯80水溶液中的溶出速率明显快于0.5％ SDS水溶液;以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,各指标成分的溶出具有相似性,释放具有同步性.芪麝丸溶出研究适合在1％聚山梨酯80水溶液的介质中进行.     

结合化学与药效学指标优选参芪麝蓉丸的纯化工艺

目的:优选参芪麝蓉方的纯化工艺条件。方法:以黄芪甲苷含量为化学指标,足趾肿胀率、脊髓损伤大鼠的BBB评分及病理切片为药效学指标,通过大鼠足趾肿胀试验及脊髓损伤大鼠相关试验确定参芪麝蓉方水提液的纯化工艺。结果:优化的纯化工艺为水提液浓缩后加乙醇至含醇量为60%。结论:化学指标与药效学指标筛选参芪麝蓉方水提液的纯化条件具有一致性,为保证参芪麝蓉方的质量提供实验依据。     

中药指纹图谱技术进展及未来发展方向展望

中药指纹图谱在现代及未来的中药质量控制中都占有很重要的地位,其可分析中药中有效成分和无效成分的种类和含量分布的信息,符合中医中药整体性和模糊性的特点。随着越来越多的技术不断被应用于中药指纹图谱的研究,中药指纹图谱必在中药质量控制、中药药效成分研究、中药作用机制研究等多方面发挥更加重要的作用。总结了近年来中药指纹图谱研究技术和分析方法的进展,并就其未来发展方向进行探析。     

PK-PD结合模型的研究现状及其应用于中医药领域面临的挑战

药动学-药效动力学(pharmacokinetic-pharmacodynamic,PK-PD)结合模型是研究药物剂量与药物效应之间定量关系的有效工具,能较客观地阐明“时间-血药浓度-效应”之间三维关系,对于制剂的研发、作用机制研究、临床用药优化及合理应用有重要的参考价值.因此,建立能体现中医药特色的PK-PD结合模型十分必要.针对PK-PD模型在新药研发中的应用趋势进行展望的同时对其在中医药研究领域的应用现状进行较系统的阐述,并就中药效应物质基础的确定、效应指标的选择等关键问题进行探讨并提出建议,以期为今后的相关研究提供参考.     

神经根型颈椎病大鼠气虚血瘀证候变化规律研究

目的：观察神经根型颈椎病大鼠不同时期气虚血瘀证候的变化。方法：选择3月龄雌性SPF级SD大鼠80只,随机分为正常1～4周组、气虚血瘀神经根型颈椎病模型1～4周组,共8组,每组10只。采用颈椎神经根压迫法制备神经根型颈椎病模型,气虚证候模型采用复合疲劳加饥饱失常法建立,肾上腺皮质激素和肾上腺素法建立血瘀模型。通过对大鼠游泳时间、血液流变学、PLA2炎症因子的测定及颈椎组织病理学变化观察模型大鼠证候变化规律。结果：在4周时间内随着模型建立时间的延长,大鼠表现出不同程度的游泳时间减少,血液流变学指标上升,PLA2数值升高,颈椎间盘组织形态变化加重。结论：不同时期的神经根型颈椎病大鼠的气虚血瘀证型候表现出一定的变化,为临床辨证施治及对该病的研究提供了实验依据。     

PK-PD结合模型的研究现状及其应用于中医药领域面临的挑战

药动学-药效动力学（pharmacokinetic-pharmacodynamic,PK-PD）结合模型是研究药物剂量与药物效应之间定量关系的有效工具,能较客观地阐明“时间-血药浓度-效应”之间三维关系,对于制剂的研发、作用机制研究、临床用药优化及合理应用有重要的参考价值。因此,建立能体现中医药特色的PK-PD结合模型十分必要。针对PK-PD模型在新药研发中的应用趋势进行展望的同时对其在中医药研究领域的应用现状进行较系统的阐述,并就中药效应物质基础的确定、效应指标的选择等关键问题进行探讨并提出建议,以期为今后的相关研究提供参考。     

HPLC内标法同时测定芪麝丸中9种成分

目的建立芪麝丸(黄芪、川芎、青风藤、粉防己等)中9种成分,毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花素苷、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、粉防己碱、防己诺林碱、青藤碱的定量分析方法。方法采用HPLC内标法,选用异补骨脂素为内标物,样品经过甲醇提取,采用Kromasil C18柱,甲醇-0.2%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,紫外检测波长262 nm。结果毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花素苷、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、粉防己碱、防己诺林碱、青藤碱分别在13.8～440μg/mL、25.9～830μg/mL、9.7～310μg/mL、6.6～212μg/mL、6.3～200μg/mL、6.3～200μg/mL、14.1～450μg/mL、11.3～360μg/mL、50.9～1 630μg/mL范围内呈良好线性关系,内标法与标准曲线法测定结果一致。结论该方法准确可靠,可用于芪麝丸的质量控制。