载槲皮素-粉防己碱纳米凝胶的制备、表征与体外评价

[目的]制备一种纳米凝胶制剂以提高槲皮素及粉防己碱的生物利用度及抗氧化性。[方法]通过反相乳化法制备载槲皮素-粉防己碱纳米凝胶(QU-TE-NP);通过粒径与Zeta电位测定,透射电子显微镜(TEM),差示扫描量热分析(DSC)以及傅里叶变换红外光谱(FT-IR)进行表征分析;高效液相法测定两种药物的载药率及包封率;1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除实验比较槲皮素及该纳米凝胶的体外抗氧化性。[结果]该纳米凝胶通过钙离子交联,平均粒径为(38.86±1.81)nm,Zeta电位为(-15.9±4.1)m V,槲皮素和粉防己碱的载药率分别为(0.98±0.04)%和(2.75±0.07)%,包封率分别为(96.80±1.10)%和(94.80±0.90)%。纳米凝胶的抗氧化性明显优于槲皮素单体。[结论]纳米凝胶体系的制备可提高槲皮素及粉防己碱的水溶性,并增强其抗氧化能力。     

口服结肠定位释药系统研究新进展

口服结肠定位释药系统因能提高局部给药浓度、降低用药剂量、减少不良反应等优点而备受研究者关注。本文从口服结肠定位系统的设计原理、分类以及体内外评价方法等方面进行综述,为口服结肠定位释药系统的开发和利用提供理论依据。     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿作为我国传统中药,具有补肝肾、强筋骨、祛风湿的功效,是补肾壮阳、强阳起痿方剂的常用中药,主要用于肾阳不足,风湿痹痛和骨痿的治疗。现代研究表明,淫羊藿中的主要化学成分淫羊藿苷具有广泛的生物活性,如抗炎、抗氧化应激、抗抑郁和抗肿瘤等。分子药理学研究表明,淫羊藿苷可通过调控多个细胞信号转导通路中的靶点治疗神经系统疾病、骨质疏松症、心血管系统疾病、免疫性疾病和生殖系统疾病等。淫羊藿苷在骨保护方面的作用机制广泛,主要涉及雌激素受体α(ERα)-分泌型糖蛋白(Wnt)/β-链蛋白(β-catenin),核转录因子-κB(NF-κB),环磷酸腺苷(cAMP)依赖蛋白激酶(PKA)/cAMP/cAMP应答元件結合蛋白(CREB),细胞外信号调节激酶(ERK)和p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK),磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/内皮型一氧化氮合酶(e NOS)/NO/环磷鸟苷(c GMP)/c GMP依赖性蛋白激酶(PKG),Rho A-TAZ和PI3K/Akt/下调糖原合成激酶3β(GSK3β)/β-catenin等多个信号通路,显著地成骨作用使其成为治疗骨质疏松症的首选先导化合物。回顾文献,淫羊藿苷对于调节神经系统,保护心血管,调节免疫系统,改善性功能和抗肿瘤等机制研究方面缺乏详细的总结。为了加快淫羊藿苷药理作用分子机制的探索和发现,扩大其应用前景,本文综述近年来淫羊藿苷的药理作用及分子机制研究进展,为临床合理用药和新药研发提供参考依据。     

小鼠灌胃大枣提取物后血清和海马组织中环磷酸腺苷的含量变化

目的 :观察小鼠ig给予大枣提取物(0.35 g ·kg^-1)后24 h内血清和海马组织中环磷酸腺苷(cAMP)含量随时间的变化规律,初步阐明大枣提取物抗抑郁作用可能的机制。 方法 :首先采用高效液相色谱法测定大枣提取物种cAMP的含量,再使用健康ICR小鼠,单次ig给予大枣提取物后在0.5,1,2,4,6、8,12,24 h股动脉取血,分离海马组织,采用荧光ELISA法测定血清和海马组织中cAMP浓度。 结果 :大枣提取物中cAMP的平均含量为1.54%。血清中cAMP浓度在0.5 h达最大值,在8 h内逐渐减少,在8~12 h又明显升高,此后又开始降低。而海马组织中cAMP浓度在前6 h之内缓慢升高,6~8 h内明显升高,24 h达最大值。 结论 :大枣提取物中可能同时存在具有磷酸二酯酶抑制作用的物质,能够在6~12 h内抑制磷酸二酯酶的活性,增加cAMP的浓度,这可能是大枣提取物抗抑郁的作用机理之一。     

甘草酸的文献计量学分析与可视化

[目的] 使用文献可视化分析程序CiteSpace对近20年Web of Science数据库中甘草酸的相关文献进行可视化分析,得到显示该领域研究情况的知识图谱。[方法] 以Glycyrrhizic acid、Glycyrrhizin acid、Glycyrrhiza acid、Glycyrrhizinate和Glycyrrhizic为主题分别检索2000—2020年期间Web of Science数据库中甘草酸相关的研究性论文及综述。检索结果去重后以CiteSpace程序分析其关键词共现和聚类、国家、研究领域、发表期刊、共被引用论文等情况,并利用程序将分析结果可视化。[结果] 通过检索获得2 418篇文献,发表文章数量较多的国家是中国（1 057篇）,日本（281篇）和韩国（186篇）,其中有537篇受到国家自然科学基金资助,占总数的22.21%。共现关键词包括保肝、抗炎、抗氧化应激等研究方向,主要发表在Molecules、Biological Pharmaceutical Bulletin、Journal of Ethnopharmacology等期刊。[结论] CiteSpace的分析结果展现了甘草酸在药理学、化学、食品营养学等领域自21世纪以来的文献发表情况、研究方向、热点关键词等,并将其可视化为知识图谱,精准定位知识前沿,为未来关于甘草酸的研究选题提供一定参考。     

清肺消炎丸对幼龄小鼠急性毒性实验研究

[目的]研究清肺消炎丸对幼龄小鼠的急性毒性,评价其用药安全性,为该中成药制剂在儿科临床的安全应用奠定基础。[方法]参照经典的急性毒性实验研究方法进行清肺消炎丸半数致死量(LD50)预试和最大给药量实验,观察幼龄小鼠的毒性反应、体质量变化、饮食饮水、脏器系数、肝肾功能和内脏的组织形态学改变。[结果] LD50预试结果表明受试小鼠均未出现死亡,也未表现出明显的中毒症状,清肺消炎丸的毒性较小,无法测出LD50,故直接进行最大给药量实验。最大给药量实验结果表明,幼龄小鼠给药后的状态、体质量、脏器系数、肝肾功能各项指标以及脏器的组织形态等均正常。本实验中幼龄小鼠1 d的给药剂量为72 g/kg,相当于6~12岁儿童临床用药量的252倍。[结论]清肺消炎丸的毒性极低,对儿童患者具有较高的临床安全性。     

槲皮素的文献计量学及可视化分析

[目的]采用文献计量学的研究方法,通过CiteSpace软件对槲皮素相关的文献进行可视化分析,发掘该研究领域近年来的研究热点、前沿动态和发展趋势。[方法]分析了2000年至2017年期间,Science Citation Index Expanded(SCI-E)数据库中槲皮素相关的研究文献,应用CiteSpace软件进行作者、国家、机构的合作网络分析,关键词的共现分析,作者、文献、期刊的共被引分析,并绘制相关可视化图谱。[结果]通过检索共获得19 795篇文献,发文量接近每年1164篇。高产国家主要为中国和美国;机构分析显示中国科学院和圣保罗大学发文量较多,高达270篇和220篇。发表槲皮素相关文献的主要期刊为Journal of Agricultural and Food Chemistry和Food Chemistry等。研究热点主要体现在槲皮素的抗氧化活性方面,近五年对槲皮素抗氧化分子药理通路的研究和纳米粒方向的研究文献报道较多。[结论] CiteSpace软件的分析结果表明,槲皮素抗氧化活性的药理学分子机制研究及药剂学纳米制剂研究是该领域的研究热点以及未来可能的发展方向,这对槲皮素的深入研究和未来研究选题具有一定的参考意义。     

切换波长HPLC同时测定左金丸乙醇提取物中7种生物碱的含量

目的:建立同时测定左金丸乙醇提取物中表小檗碱、盐酸药根碱、黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量的液相色谱法.方法:采用Kromasil C18(4.6mm×250mm,5μm)柱,以乙腈-0.1％磷酸和0.05％三乙胺水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长0～40 min为265 nm,40～55 min为225 nm.结果:表小檗碱、盐酸药根碱、黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的线性范围分别是0.2759～17.66,0.2670 ～ 17.09,0.2625～16.80,0.2214～14.17,0.9487 ～ 60.71,0.0504 ～ 3.229,0.0449 ～2.874 mg·L-1,平均回收率分别为100.4％,99.8％,100.2％,100.0％,99.0％,98.9％,97.4％,RSD分别为1.8％,1.2％,2.1％,2.1％,2.0％,2.0％,2.2％.结论:本法简便、准确,可同时测定左金丸乙醇提取物中表小檗碱、盐酸药根碱、黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,为左金丸的现代制剂研究和质量控制提供方法学参考.     

分子印迹技术与中药研究

分子印迹技术（Molecular Imprinting technique,MIT）是一种新的、很有发展潜力的分离技术。由于其具有预定性、识别性和实用性的优点,分子印迹聚合物已广泛应用于生物工程、临床医学、环境监测及食品工业等众多领域,在分离提纯、免疫分析、酶模型以及生物模拟传感器等许多方面显示出良好的应用前景,引起了人们的广泛关注。笔者综述了近年来该技术在中药研究方面的应用。