大肠癌特异性卡莫氟免疫脂质体的体外抗癌活性研究

目的研制抗人体大肠癌的单克隆抗体的卡莫氟免疫脂质体 ,并对其体外抗癌活性进行了研究。方法由偶联剂将抗大肠癌的单抗与载药脂质体偶联制成免疫脂质体 ,并应用酶联免疫吸附法和MTT法分别测定其免疫活性和体外细胞毒毒性。结果脂质体稳定性良好 ,制成免疫脂质体后 ,单抗免疫活性不丧失 ;体外细胞毒实验结果显示 ,卡莫氟免疫脂质体对人大肠癌细胞的体外抗癌活性优于普通脂质体和游离药物 ,IC50 分别为两者的 1 0 6和 3 5 9倍 ,对非靶细胞的作用与普通脂质体相似。结论卡莫氟免疫脂质体对细胞生长的抑制作用有明显的靶向特异性     

氧氟沙星滴鼻液的稳定性研究

目的 :探讨氧氟沙星滴鼻液的室温稳定性。方法 :采用紫外分光光度法测定氧氟沙星滴鼻液的含量及经典恒温法预测本品的室温储存期。结果 :氧氟沙星滴鼻液的室温有效期为 2 .1a。结论 :紫外分光光度法测定氧氟沙星滴鼻液的含量及经典恒温法操作简便 ,结果准确 ,可作为常规方法用于药品稳定性检测。     

异烟肼与常用输液的配伍实验

异烟肼与常用输液的配伍实验孟胜男冯婉玉（沈阳１１０００１中国医科大学第一临床学院药剂科）异烟肼系常用的抗结核药。临床对较重的浸润结核、肺外活动结核等常用其静脉给药。我们对其在５０ｇ·Ｌ－１葡萄糖、１００ｇ·Ｌ－１葡萄糖、葡萄糖氯化钠等注射液和灭菌生理...     

头孢克肟片和胶囊在健康人体的生物等效性

目的 评价头孢克肟片剂、胶囊剂与参比制剂在健康人体内的药代动力 学及其生物等效性。方法用三交叉全排列组合设计,18名健康男性受试者 交叉单剂量口服试验药头孢克肟片、胶囊和对照药头孢克肟胶囊剂,用高效液 相色谱法测定其的血药浓度。结果受试制剂头孢克肟片、胶囊与对照药头孢 克肟胶囊的Cmax分别为:(1．64±0．45),(1．58±0．37)和(1．67±O．46)μg· mL-1;tmax分别为:(3．78±0．38),(3．75±0．34)和(3．86±0．28)h;AUC0-24分 别为:(13．58±3．78),(13．49±3．63)和(13．36±4．16)mg·h·L-1;AUC0-∞ 分别为:(14．49±3．94),(14．32±3．87)和(14．05±4．31)mg·h·L-1。经统 计学分析,3组间均无显著性差异(P>0．05)。结论3种制剂具有生物等效 性。     

卡莫氟固脂纳米粒对人大肠癌细胞多药耐药的逆转的机制研究

研究卡莫氟固脂纳米粒对人大肠癌细胞多药耐药的逆转作用,并对其逆转机制进行了初步探讨.采用MTT法比较了卡莫氟不同药物形式的细胞毒作用;采用RT-PCR技术考察卡莫氟固脂纳米粒对敏感和耐药人大肠癌细胞中mdr 1和MRP的基因表达的影响.卡莫氟固脂纳米粒能下调耐药人大肠癌细胞中mdr 1的mRNA表达,对其中的MRP的mRNA的表达没有显著影响.卡莫氟固脂纳米粒能逆转人大肠癌细胞由mdr 1 介导的多药耐药,而对MRP介导的多药耐药没有显著影响.     

芦荟提取物C诱生小鼠肿瘤坏死因子的研究

目的 :研究芦荟提取物C(aloeextractC ,AE C)在BALB C鼠体内诱导产生肿瘤坏死因子 (tu mornecrosisfactor ,TNF)。方法 :连续 5d给小鼠注射AE C ,第 6天取血分离血清 ,应用结晶紫染色法测其TNF活性 ,观察经AE C诱生的鼠血清对多种瘤细胞的杀伤作用 ,杀伤作用的持续时间和对温度的敏感性及血清不同稀释度的杀伤效果。结果 :AE C能诱导小鼠产生TNF α ,与对照组比较作用明显 (P <0 0 1) ;并且对多种靶细胞有显著的杀伤作用 ;TNF活性 2 4h达高峰 ,第 4天下降明显 ,5d接近正常水平 ;血清标本稀释至 2 0 0倍时 ,仍具有较强的杀伤活性 ;诱生后的TNF有一定的温度敏感性。结论 :芦荟提取物C有诱生BALB C鼠产生肿瘤坏死因子的作用     

5-氟尿嘧啶与卡莫氟的理化特性对其渗透性的影响

目的应用Caco－2细胞模型研究5－氟尿嘧啶（5－fluorouracil,5-FU）和卡莫氟（carmofur,HCFU）的渗透性并探讨物理化学性质如logP、pKa值、分子量及水溶性等对两者渗透性的影响。方法实验中应用的5-氟尿嘧啶和卡莫氟的pKa值、水溶性等由文献获得,logP值用HyperChemV5．0软件中的ChemPlus模块计算得到;用跨膜电阻值（transepithelial electrical resistance,TEER）和荧光黄检测细胞完整性,进行渗透实验,计算表观渗透系数（apparent permeability coefficients,Papp）。结果5－氟尿嘧啶和卡莫氟的logP值分别为－0．96和2.63;细胞的TEER值维持在760－965Ω·cm^-2之间;荧光黄的Papp值为（1．89±0．78）×10^-7cm．s^-1,细胞融合形成了连续的单层细胞膜,且其紧密性和完整性艮好;HCFU的Papp值约是5-Fu的Papp值的10倍。结论logP值对5-氟尿嘧啶和卡莫氟在Caco-2细胞模型中的渗透性起决定作用,5-氟尿嘧啶和卡莫氟的理化特性对两者的渗透性有不同的影响。     

复方环丙沙星栓的研制和临床应用

目的：研制抗滴虫性和细菌性阴道炎的栓剂，并对其临床疗效进行了观察。方法：以半合成脂肪酸甘油酯为基质，用常规方法制备栓剂。药物的含量用高效液相法测定。结果：制剂稳定性较好，对粘膜无刺激作用。临床实验表明，100例患者中，有94例完全治愈，6例好转，总有效率100％。结论：该制剂安全、有效，值得在临床推广使用。     

不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学

目的 比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg~(-1))的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t_(1/2z)与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500 mg·kg~ (-1)剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750 mg·kg~(-1)时,AUC无明显增加.结论 不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500 mg·kg~(-1)内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750 mg·kg~(-1)内,葛根素的药动学行为呈非线性关系.     

夏枯草提取物对HSV-Ⅰ及单纯疱疹病毒性角膜炎的作用

目的考察夏枯草提取物对单纯性疱疹病毒性角膜炎的疗效。方法建立单纯性疱疹病毒Ⅰ型(herpes simplex virus-Ⅰ,HSV-Ⅰ)感染Vero细胞的体外模型,以细胞病变效应、治疗指数为观察指标,了解不同浓度夏枯草提取物体外抗病毒效果;采用单纯性疱疹病毒HSV-Ⅰ感染家兔角膜建立体内病毒感染模型,家兔分别用夏枯草提取物、阿昔洛韦、生理盐水治疗15 d,眼角膜每天经荧光素钠染色后,裂隙灯下观察药物对家兔病毒性角膜炎模型的治疗作用。结果体外试验表明夏枯草提取物对感染HSV-Ⅰ病毒的Vero细胞具有明显的抗病毒作用,最大无毒质量浓度TC0为516mg.L-1,治疗指数TI为28.03;体内试验结果显示,与模型组相比,夏枯草提取物和阿昔洛韦组均能有效地治疗单纯疱疹病毒性角膜炎,减轻角膜病变程度,缩短平均治愈时间,其疗效与阿昔洛韦组相似。结论夏枯草提取物对单纯疱疹病毒性角膜炎有显著的疗效,可实施新药研发。