苦参碱结肠靶向微丸的制备及体外释放性能评价

目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察。结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46mL。其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20%,内层衣尤特奇EPO增重30%。体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH 6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢。结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定。苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性。     

白萝卜提取物对实验动物胃肠动力的促进作用及其可能的机制

目的探讨白萝卜提取物（Raphanus sativus roots extract,Rex）对实验动物胃肠运动的影响并探讨其可能的作用机制。方法灌胃给药（剂量10、30、100 mg/kg）后,测定小鼠胃内容物的残留率、小肠中阿拉伯胶活性炭粉混合物的推进距离;制作豚鼠回肠离体肠段标本,测定给药前后肠段平滑肌收缩强度和频率的变化情况;多导生理记录仪检测大鼠胃及十二指肠电活动;放射免疫法测定大鼠血浆胃动素含量变化。结果与阴性对照组相比,白萝卜提物在10-100 mg/kg时可使胃残留率明显减少,小肠推进百分比明显增加;并剂量依赖性地使离体豚鼠回肠平滑肌收缩;大鼠胃及十二指肠电活动的慢波频率和振幅明显增加,血浆胃动素水平明显升高（P〈0.05或P〈0.01）。结论白萝卜提取物可明显促进实验动物胃肠运动,该作用的发挥可能与胃动素水平升高及促进胃十二指肠电活动有关。     

祛痘新肤乳的皮肤毒性实验

目的 考察祛痘新肤乳的安全性. 方法 对健康SD大鼠皮肤进行急性毒性实验; 对健康新西兰兔进行皮肤刺激实验; 用健康豚鼠进行皮肤变态反应实验. 结果祛痘新肤乳对健康大鼠完整皮肤和破损皮肤均未引起急性毒性反应, 对家兔完整皮肤无刺激性, 对破损皮肤有轻微刺激性; 且对豚鼠皮肤无致敏作用. 结论祛痘新肤乳外用安全、无毒.     

香附不同炮制品HPLC指纹图谱研究

目的：对生香附、醋制香附、酒制香附、香附炭的指纹图谱进行研究比较。方法：采用梯度洗脱法测定香附不同炮制品的HPLC指纹图谱,流动相为甲醇一水,梯度洗脱,检测波长为254nm,记录时间为60min。结果：香附经不同方法炮制后,不仅原有成分含量发生变化,而且有新成分生成。结论：香附不同炮制品成分差异显著。     

唐古特大黄多糖对过氧化氢诱导的肠上皮细胞凋亡的保护作用及其可能机制

目的探讨唐古特大黄多糖(Rheum tanguticumpoly-saccharide,RTP)组分1(RTP1)对过氧化氢(H2O2)诱导的肠上皮细胞IEC-6凋亡的保护作用及其可能的机制。方法以不同浓度的RTP1(10、30、100 mg.L-1)预处理体外培养的IEC-6细胞后,加入H2O2诱导IEC-6细胞凋亡,MTT法检测细胞活力,激光共聚焦显微镜荧光染色法检测细胞内活性氧的产生,DNA琼脂糖凝胶电泳、吖啶橙染色及流式细胞仪检测细胞凋亡的发生,Western blot测定Caspase-3酶活性。结果 100μmol.L-1H2O2处理细胞2 h明显降低细胞存活率并诱导细胞凋亡,凋亡率为31.3%,细胞内活性氧水平及Caspase-3的活性明显升高,不同浓度(10、30、100 mg.L-1)RTP1预处理细胞24 h,可明显提高细胞存活率,有效抑制DNAladder的发生,流式细胞仪检测凋亡率(30、100 mg.L-1)分别降低至24.4%和21.5%,Caspase-3酶活性降低,并呈现一定的剂量依赖性。结论 RTP1可明显抑制H2O2诱导的IEC-6细胞凋亡,其细胞保护作用可能与降低细胞内活性氧水平和抑制Caspase-3活性相关。     

不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠尿中的排泄

目的:研究不同剂量染料木黄酮及其葡萄糖醛酸化代谢产物在大鼠尿中的排泄动力学。方法:将染料木黄酮制成混悬液,按6.25、12.5、50mg.kg-1给大鼠灌胃,于灌胃后不同时间收集尿液,用葡萄糖醛酸酶溶液处理尿液。采用高效液相色谱法测定尿液中染料木黄酮及其葡萄糖醛酸化代谢产物的浓度。结果:6.25、12.5、50 mg.kg-1时,累积以原形经尿液排泄的药物分别为34.79±10.83、187.30±69.96和213.56±30.58μg,累积经尿液排泄的总药物(原形药物+葡萄糖醛酸化药物)分别为217.79±52.06、583.05±106.92和1108.37±88.14μg,累积经尿液排泄的葡萄糖醛酸化代谢产物分别占尿液排泄总量的84.03%、67.88%和80.73%。结论:染料木黄酮在大鼠尿液中主要以葡萄糖醛酸结合形式排泄,原形及其葡萄糖醛酸化代谢产物的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。     

不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠胆汁中的排泄动力学

目的研究不同剂量染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁内的排泄动力学。方法将染料木黄酮制成混悬液，分别按6.25，12.5和50 mg·kg^-1给大鼠灌胃，于灌胃后不同时间收集胆汁，用葡糖醛酸酶溶液处理胆汁。采用高效液相色谱法测定胆汁中染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物的浓度。结果3种剂量6.25，12.5和50 mg·kg^-1分别给药后，累积以原形从胆汁排泄的药物分别为(42.56±6.54)，(75.17±18.87)和(126.60±34.78) μg，累积经胆汁排泄的总药物(原形药物+葡糖醛酸化药物)分别为(108.46±35.23)，(423.46±158.31)和(853.74±320.84) μg，葡糖醛酸化代谢产物分别占胆汁排泄总量(原形药物+葡糖醛酸化药物)的60.76%，82.25%和85.17%。结论染料木黄酮在大鼠胆汁中主要以葡糖醛酸结合形式排泄，原形药物及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁中的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。     

胃长康胶囊对小鼠炭末推进长度推进率影响的研究

目的 :研究胃长康胶囊 ( WCK)对小鼠炭末推进长度及推进率的影响。方法 :参照文献报道方法 ,将实验动物分为 5组进行小鼠炭末推进长度及推进率影响的研究。结果 :胃长康胶囊各组均对小鼠炭末推进有显著促进作用。结论 :胃长康胶囊有增强胃肠蠕动 ,促进胃肠动力的作用     

正交设计优化地塞米松琥珀酸单酯合成工艺

目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯（DSH）的合成工艺。方法 以4 二甲氨基吡啶（4-DMAP）为催化剂，将地塞米松（DEX）与琥珀酸酐反应制备DSH。以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DEX的摩尔比为影响因素，设计两因素三水平的正交实验，以目标产品DSH的收率作为判断指标，优化DSH的合成工艺。结果 4-DMAP与DEX的摩尔比为影响DSH收率的主要因素，琥珀酸酐与DEX的摩尔比为次要因素；优化的合成条件为：DEX：琥珀酸酐：4-DMAP的摩尔比为1.0：2.0：0.5。优化工艺后DSH收率为97.72%，合成的产物经磁共振鉴定为目标合成物，纯度大于99.0%。结论 优化的合成工艺大大提高了产品收率，工艺稳定且易于控制。