柠檬苦素在大鼠体内的排泄途径分析

目的:考察柠檬苦素在大鼠体内的代谢途径,为阐明该药物的作用机制提供参考。方法:大鼠按80 mg·kg~(-1)灌胃给予柠檬苦素,收集胆汁、尿液和粪便,利用HPLC和LC-MS/MS测定大鼠胆汁、尿液和粪便中柠檬苦素的含量,计算其累积排泄量和累积排泄分数。结果:柠檬苦素在大鼠粪便、尿液和胆汁中的累积排泄分数合计约50%,只有近一半的药物以原型形式排泄出体外。原药从尿液和胆汁中的总排泄量1%,大部分以原型药物通过粪便排出。结论:柠檬苦素在大鼠体内的主要排泄途径为粪便,少量药物吸收进入血液后通过肝脏代谢,少量药物通过尿液排出体外。     

LC-MS/MS研究柠檬苦素在大鼠肠道内的分布

目的 考察柠檬苦素在大鼠肠道不同部位的吸收情况。方法 大鼠灌胃给予柠檬苦素80mg/kg,分别于给药后2、3、4、6、8h分离并保存大鼠十二指肠、小肠、直肠组织。采用LC-MS/MS液质联用仪测定大鼠肠道中柠檬苦素的浓度。结果 柠檬苦素在大鼠肠道各部分组织中均有分布,大部分肠道组织在给药后3~4h可达到峰浓度,柠檬苦素在大鼠的小肠中药物浓度最高,在十二指肠和直肠中浓度次之。结论 说明柠檬苦素在大鼠肠道整体分布较广,局部浓度较高,可能通过局部肠道吸收而直接在大鼠肠道靶组织发挥疗效。