基于网络药理学与分子对接技术的石菖蒲治疗癫痫作用机制研究＊

目的 利用网络药理学和分子对接技术研究石菖蒲抗癫痫的有效成分及作用机制。方法 运用中药系统药理数据库及分析平台检索石菖蒲有效成分及主要靶点，通过GeneCards数据库收集癫痫疾病的相关潜在作用靶点，运用Cytoscape.3.7.1和 String绘制石菖蒲-癫痫靶点互作关系图，运用Metascape数据库进行GO和KEGG信号通路富集分析。运用AutoDock Vina 1.1.2软件对石菖蒲主要有效成分与癫痫相关靶标进行分子对接验证；通过构建戊四唑诱导的癫痫模型初步评价石菖蒲提取物及潜在有效成分的抗癫痫作用。结果 由 TCMSP 筛选得到4个有效成分及76个主要靶点。癫痫疾病以“Score”大于1.5分进行筛选得到3685个靶标。GO富集分析得到BP条目10个，细胞CC条目9个，MF条目10个（P<0.01），主要涉及核受体活性、离子通道活性、激素结合、神经递质受体活性、蛋白激酶活性、钙调蛋白结合等。KEGG 富集得到14条通路，主要涉及c型凝集素受体信号通路、雌激素信号通路、Ca²⁺信号通路、逆行内源性大麻素信号通路等。分子对接结果显示，桉脂素、山奈酚和8-异戊烯基山奈酚与癫痫关键靶标GABRA2、PPARG等具有良好的结合活性。动物实验结果表明，石菖蒲水提取物及主要潜在有效成分桉脂素和山奈酚在PTZ致小鼠癫痫模型上显示出较好的抗癫痫活性。结论 本研究通过动物实验验证了石菖蒲提取物和潜在有效成分的抗癫痫活性，并且运用网络药理学和分子对接技术探讨了其抗癫痫作用机制，发现石菖蒲可通过多个成分如桉脂素、山奈酚、8-异戊烯基山奈酚，多靶点如GABA_A、PPARG等，多条通路如雌激素信号通路、钙信号通路对机体产生协调效应从而抑制癫痫的发作。该研究提示石菖蒲治疗癫痫具有多成分、多靶点、多通路特点，为石菖蒲的进一步研究提供数据支撑。     

鹿蹄草属植物化学成分、药理活性与质量控制研究进展

鹿蹄草属植物广泛分布于北温带各区域,主要含有醌类、酚苷、萜类、黄酮类及挥发油类化合物,具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗心肌缺血、抗炎等多种药理活性。该文在广泛检索文献基础上对鹿蹄草属植物的化学成分,药理活性与质量控制研究进展进行综述,为鹿蹄草资源的合理利用提供依据。     

HPLC法测定独一味制剂中山栀苷甲酯

目的:建立独一味制剂中山栀苷甲酯的HPLC测定方法,为进一步控制独一味制剂的质量提供良好的参考。方法:采用HPLC反向色谱柱Symmetry C18(4.6mm×150mm,5μm),梯度洗脱,0～9min乙腈-水(9∶91),9～20min乙腈-水(15∶85),流速1.0mL·min-1,柱温20℃,检测波长235nm。结果:山栀苷甲酯浓度在9.6～115.2μg·mL-1范围内与峰面积积分值线性关系良好;加样回收率为97.69%。从所有的制剂中均检测出山栀苷甲酯,但含量差别较大。结论:该方法准确、简便、专属性强、重现性好,适用于独一味制剂中山栀苷甲酯的含量测定。     

点地梅属植物化学成分与药理活性研究进展

主要从化学成分、药理活性及临床应用方面对国内外点地梅属植物研究概况进行整理,希望能够有助于点地梅属药用植物的开发和利用.借助CNKI数据库以题名或关键词为“点地梅”,PubMed以及Science Direct数据库系统以题名或关键词为“Androsace”经行检索,整理了近年来有关点地梅属植物的化学成分、药理活性及临床应用研究成果.点地梅属植物是报春花科( Primulaceae)植物中的一个大属.全世界约有100种,医药前景良好.目前,已经从点地梅属药用植物中分离得到30多种化合物,其中黄酮和三萜皂苷类为主要含有成分.体内外实验研究表明,点地梅属药用植物的粗提取物和单体化合物(三萜皂苷类成分)具有广泛的药理作用,尤其是在抗肿瘤、抗早孕和抗病毒方面效果显著.     

藏药螃蟹甲的镇痛抗炎作用

目的 研究螃蟹甲的镇痛抗炎作用.方法 以螃蟹甲水提取物为研究对象,采用小鼠醋酸扭体法、热板法、耳肿胀法、足肿胀法及毛细血管通透性实验等方法来观察其镇痛抗炎作用.结果 螃蟹甲水提取物能显著减少小鼠扭体反应的次数,高剂量组能明显延长热板所致的小鼠舔后足的时间,对小鼠耳肿胀及足肿胀均有显著的抑制作用,且能降低毛细血管的通透性...     

地黄药理与临床应用

目的:探讨地黄的药效和药理作用。方法:采取对地黄的来源、药效分析等的研究,查阅资料地黄具有补血、抗炎、抗肿瘤、降血糖药理作用,阐述地黄的药用价值。结果:为地道药材的合理应用提供依据。结论:地黄具有清热滋阴,补血、凉血止血及免疫调节作用。     

远志抗惊厥活性部位的研究

目的:明确中药远志的抗惊厥活性部位,为阐明其抗惊厥物质基础提供实验依据。方法:70%乙醇做提取溶剂,采用索氏提取器提取后,依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲醇萃取,得到不同极性萃取物。建立最大电休克模型(MES)及皮下戊四唑(PTZ)致小鼠惊厥模型,腹腔注射给予各萃取物,初筛抗惊厥活性部位。采用MES、PTZ、3-巯基丙酸(3-MP)致惊厥模型及旋转棒法对活性部位进行定量活性评价。结果:与模型组相比,石油醚和二氯甲烷萃取物无抗惊厥活性,乙酸乙酯和甲醇萃取物对MES和PTZ致小鼠惊厥模型具有保护作用。其中,甲醇萃取物的抗惊厥活性较好。定量活性评价结果显示其抗MES、PTZ、3-MP的半数有效量(ED_(50))分别为143.3、517.1、469.9 mg·kg~(-1);旋转棒法结果显示其半数中毒量(TD_(50))为890.5 mg·kg~(-1),神经毒性远低于阳性药卡马西平。结论:甲醇萃取物为远志抗惊厥的主要活性部位,值得进一步研究。     

RP-HPLC法测定青黛中核苷类成分

目的建立RP-HPLC法同时测定青黛药材中尿嘧啶、胞苷、次黄嘌呤、肌苷和胸苷5种核苷类成分的方法。方法色谱柱Agilent TC-18(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈(A)-0.05 mol/L KH_2PO_4(B)梯度洗脱:0~9 min(A,0%~0%;B,100%~100%):9~40 min(A,0%~8%;B,100%~92%);体积流量为:1 ml/min;柱温:30℃;检测波长为254 nm;进样量:20μl。结果所建RP-HPLC方法适合于检测青黛药材中的核苷类成分,尿嘧啶、胞苷、次黄嘌呤、肌苷和胸苷5种核苷成分别在1.04~5.21、1.08~5.42、2.40~12.02、0.38~1.89、0.55~2.74μg内呈良好的线性关系(r≥0.999 5),平均回收率为98.74%、100.35%、98.14%、99.80%、99.30%,RSD2.00%。结论所建RP-HPLC分析方法简单、准确可靠、重现性良好,可应用于青黛药材中的核苷类成分含量测定。     

紫花地丁化学成分与药理活性研究新进展

紫花地丁(Viola yedoensis)为堇菜科堇菜属植物,含有多种化学成分,并具有较强的药理活性和较大的利用价值。目前,已经从紫花地丁药用植物中分离得到70多种化合物,包括黄酮类化合物27个、香豆素类化合物16个、有机酸类化合物16个和其他类化合物13个。体内外实验研究表明,紫花地丁的粗提取物具有广泛的药理作用,尤其是在抗炎、抑菌、抗病毒和抗肿瘤方面效果显著。紫花地丁的活性研究多限于粗提取物的抗炎、抑菌和抗病毒研究,作用机理研究不够深入,今后应加强其有效部位、活性单体和作用机理方面的研究,从而扩大该药材的开发利用。     

西安交通大学附属红会医院Ⅰ类切口围术期预防性应用抗菌药物分析

目的：完善我院Ⅰ类切口围术期预防性应用抗菌药物监测标准,为临床合理用药提供参考。方法：随机抽查2010年与2011年7—12月Ⅰ类切口住院患者病历各357份,认真填写医院《临床用药抽检监测表》并分析。结果：2年相比围术期预防性应用抗菌药物合理率（15.30%/53.16%）提高了37.86%;患者平均住院天数（19.93 d/15.83 d）减少了4.1 d;患者人均预防性应用抗菌药物费用（5 202.7元/4 746.4元）下降了456.3元。结论：我院自监测标准实施以来,Ⅰ类切口围术期预防性应用抗菌药物在药物选择、用法与用量、用药时间等方面日趋合理,但距国家标准仍有差距,需要进一步规范。