葛根素自微乳给药系统的制备及其质量评价

目的 研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法 通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定性进行了考察。结果 葛根素自微乳处方中油相为中链甘油三酯（19.0%）、油酸（19.0%）,表面活性剂为聚山梨酯80（19.0%）、聚氧乙烯蓖麻油（19.0%）,助表面活性剂为1, 2-丙二醇（19.0%）,葛根素（5.0%）。自微乳化后粒径为（17.28±0.24）nm,自微乳化时间小于120 s;室温留样6个月,该自微乳性状、质量分数、粒径和自微乳化时间均无明显变化。结论 所制备的葛根素自微乳粒径小、稳定性好,符合良好自微乳制剂的要求。     

葛根素自微乳给药系统的制备及其质量评价

目的研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定性进行了考察。结果葛根素自微乳处方中油相为中链甘油三酯(19.0%)、油酸(19.0%),表面活性剂为聚山梨酯80(19.0%)、聚氧乙烯蓖麻油(19.0%),助表面活性剂为1,2-丙二醇(19.0%),葛根素(5.0%)。自微乳化后粒径为(17.28±0.24)nm,自微乳化时间小于120 s;室温留样6个月,该自微乳性状、质量分数、粒径和自微乳化时间均无明显变化。结论所制备的葛根素自微乳粒径小、稳定性好,符合良好自微乳制剂的要求。     

妇炎康灌肠剂中芍药苷在家兔体内药代动力学

目的:测定妇炎康灌肠剂有效成分芍药苷的药动学参数,为临床合理用药提供科学依据。方法:分别单剂量ig与灌肠给予家兔妇炎康灌肠剂,用HPLC测定血浆中芍药苷的浓度,用3p97程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果:ig给药后,血浆中未能检出芍药苷;直肠给药后,芍药苷在家兔体内过程符合一室开放模型,药动学参数为:ka为3.190 9 h-1,ke为0.943 8 h-1,t1/2(ka)为0.217 2 h,t1/2(ke)为0.734 4 h,Tmax为0.542 1 h,Cmax为0.542 1 mg·L-1,AUC0-4 h为9.260 2 mg·L-1 h-1。结论:与ig给药比较,妇炎康灌肠剂经直肠给药后其主要有效成分在家兔体内吸收更加迅速、完全。     

定性和定量观察异烟肼利福平所致肝损害的形态学改变

以异烟肼（５０ｍｇ／ｋｇ）、利福平（１００ｍｇ／ｋｇ）及两者并用灌胃，应用光镜、透射电镜及超微定量等观察兔肝损害的形态学改变。结果发现：单用异烟肼或利福平，或两者并用均可发生肝损害，以两者并用者肝损害程度更为严重，肝损害的病变与病毒性肝炎者基本相似。而利福平组肝细胞内滑面内质问的增生，提示其与肝微粒体酶的诱导作用有关。     

影响苯二氮草类药物代谢的因素及其临床意义

影响苯二氮卓类药物代谢的因素及其临床意义张远，龙超峰，楼雅卿北京医科大学药理教研室，１０００８３目前我国临床常用的苯二氮类药物有安定、利眠安、去甲羟安定（舒宁）、硝基安定、氯硝安定、氟安定、氟硝安定、羟安定、去甲氯羟安定、三唑安定及阿普唑仑等１０余种...     

葛根素自微乳在大鼠体内的药代动力学研究

目的 测定葛根素在大鼠体内的血药浓度经时过程,评价葛根素自微乳的药动学及相对生物利用度.方法 分别单剂量给予大鼠葛根素自微乳和葛根素混悬液,用HPLC法测定血浆中葛根素的质量浓度,用DAS2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和生物利用度.结果 葛根素自微乳和混悬液的药动学参数分别是Tmax为0.67 h和1.0 h,Cmax为2.069 5 mg/L和1.137 8 mg/L,AUCo-24 h为3.065 mg/L·h和2.179 mg/L·h,葛根素自微乳相对于混悬液的生物利用度为140.66％.结论 葛根素自微乳相对于葛根素混悬液,能够显著提高葛根素在大鼠体内的生物利用度.     

葛根素自微乳大鼠肠吸收的研究

目的研究葛根素自微乳对大鼠肠吸收的改善作用。方法以离体大鼠外翻肠囊模型研究葛根素自微乳的肠吸收部位和促吸收效果,采用HPLC测定样品浓度,计算累计吸收率。结果葛根素自微乳在各肠段的累计吸收率比较依次为:回肠>空肠>十二指肠>结肠;葛根素自微乳的累计吸收率显著高于葛根素混悬液。结论葛根素自微乳最佳吸收部位为小肠中后段,尤其是回肠;与葛根素混悬液相比,葛根素自微乳能够显著改善肠吸收。     

微型近红外仪用于众生丸粉末混合过程的在线监测研究

目的:建立一种众生丸粉末混合过程终点的在线判断方法.方法:将微型近红外仪直接安装于混合罐进料口上,通过移动窗标准偏差法(MBSD)在线监测混合过程中混合物的均匀度变化,实时判断混合终点.同时采用取样探针分层抽样,通过液相色谱法分析粉末样品中黄芩苷含量,用于验证MBSD的终点判断结果.结果:近红外在线监测结果与液相测定结果基本一致,当光谱偏差小于0.002时,不同取样点的黄芩苷含量RSD小于5％,达到混合均匀度标准并判断为混合终点.此外,当装载量较小时取样探针分层取样会干扰混合进程.结论:该方法可用于在线监测众生丸粉末的混合均匀度并判断混合终点,有望推广应用于中药生产混合过程的在线质量控制.     

利福平及异烟肼对家兔体内地西泮药代动力学的影响

用HPLC测定方法,研究了家兔多次ig利福平(100mg·kg^-1·d^-1×4)及异烟肼(50mg·kg^-1×4)后,对iv地西泮的药代动力学。结果表明,给药后利福平组肝微粒体细胞色素P-450含量增加98.1%,使地西泮的T_1/2β由98.77±19.38min减少到40.08±17.75min;AUC由143.52±41.41mg·min·L^-1减少到79.10±11.46mg·min·L^-1;CL由22.41±8.12ml·min^-1·kg^-1增加到43.96±10.38ml·kg^-1·min^-1。异烟肼组则表现出相反的作用。而利福平与异烟肼合用组对P-450含量及地西泮的动力学均无显著影响。提示利福平诱导家兔肝药酶的作用可加速地西泮的体内代谢过程,异烟肼抑制肝药酶减低地西泮的代谢。