上市新型经皮递药系统的研究进展

对近几年来上市的经皮制剂进行文献整理和归纳，通过查阅相关文献，对贴剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、泡沫剂、洗剂等经皮给药制剂的特点、上市时间、作用、不良反应等进行总结。经皮制剂是药物通过皮肤吸收的一类外用递药给药系统，可以局部给药也可以全身给药，具有安全性高、毒副作用小、使用方便的优点，是目前国内外研究的热点。     

提高可溶微针载药量方法的研究进展

可溶微针在无痛插入皮肤后可直接将药物递送至皮下病变部位,具有较高的药物递送能力,但因载药量有限,仍无法满足临床治疗需求。因此,提高微针载药量对于可溶微针的应用至关重要。该文综述了提高可溶微针载药量的3种策略,即改变药物制剂、改变微针结构及改变微针制备工艺,以期为微针的临床转化研究提供参考。     

盐酸氨溴索推挽式渗透泵控释片的制备及犬体内药动学

以不同分子量的聚氧化乙烯为助悬剂和膨胀剂,制备盐酸氨溴索推挽式渗透泵控释片.采用相似因子(f_2)为评价指标,考察含药层中助悬剂种类和助推层中膨胀剂种类的影响.通过正交试验优化处方,考察自制片的体外释放行为和释药机理,并考察其在Beagle犬体内的药动学行为.结果表明,自制片零级释药特征明显(r=0.9921)、释药完全(90%).释药机理符合渗透泵原理且体外释放行为不受片芯直径、硬度、转速及释放介质pH的影响;体内外相关性良好(r=0.984 9).     

对某院超说明书用药申请进行循证医学分析

目的：对某院超说明书用药申请进行循证医学分析;优化该院超说明书用药审批流程。方法：收集该院2013年至今提交药事管理与药物治疗学委员会的超说明用药申请并通过Micromedex的Thomson分级系统进行评价。结果：2013年至今该院共有28项超说明书用药申请,其中有效性等级Ⅰ（治疗有效）有22项、Ⅱa （证据支持有效）4项、Ⅱb （证据支持有效）1项、Ⅲ（治疗无效）1项;推荐等级ClassⅠ（治疗有效）0项、Class Ⅱa （证据支持有效）21项、Class Ⅱb （证据支持有效）5项、Ⅲ（治疗无效）2项;证据等级Catagory A 1项、Catagory B 22项、Catagory C 4项、No Evidence 1项。优化的超说明书用药审批流程为医师提交超说明书用药申请附证据→药学部审核重新检索证据并进行Thomson分级→提交药事管理与药物治疗学委员会→通过后提交伦理委员会审查→通过后纳入医院超说明书目录实行分级管理→患者充分知情下使用。结论：对超说明书用药申请进行循证医学分析可以为药事管理与药物治疗学委员会提供更为可靠的论证依据,有助于提高医院的超说明书用药管理水平。     

拉科酰胺的合成

D-丝氨酸经Boc保护、硫酸二甲酯O-甲基化、DCC作用下经苄胺酰胺化得到(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺,再经脱Boc保护和乙酰化反应制得抗惊厥药拉科酰胺,总收率约60%.     

微针治疗皮肤感染的研究进展

由真菌和细菌引起的皮肤感染很难通过传统外用的治疗药物达到完全消除,受皮肤角质层的存在或是感染生物膜的形成,药物在渗透到真皮组织时受到了极大的限制。微针因可无痛直接穿透表皮至真皮组织,提高药物的透皮率和治疗率,所以在治疗皮肤局部感染时更受关注,故本文总结了近年来微针在治疗真菌和细菌感染方面的研究,以期对皮肤局部抗菌治疗提供参考。     

可溶性载体对左旋硫酸沙丁胺醇胶囊型粉雾剂的体外影响

目的：通过对左旋硫酸沙丁胺醇胶囊型粉雾剂可溶性载体的考察,筛选出最佳的载体材料及制备工艺。方法：对于可溶性载体辅料,采用纳米磨与喷雾干燥仪分别制备药物、辅料的颗粒物,测定颗粒的理化性质及肺部有效沉积率。结果：喷雾干燥仪制备后,载体粒径在25.35~52.94 μm之间,其中乳糖外观圆整,粒径为25.35 μm,乳糖的休止角为33.20°,乳糖的含水量最低为0.99%,压缩度为17.68%,有效沉积率为14.21%,符合药典对粉雾剂的要求。结论：喷雾制备的乳糖,其粉体性能良好,是适合左旋沙丁胺醇粉雾剂的载体材料。     

宫颈妊娠药物治疗成功1例

宫颈妊娠是指受精卵着床和发育在宫颈管内,极为罕见,发生率为1∶18 000,占异位妊娠的1∶100～1∶50〔1〕。近年来随着辅助生殖技术的大量应用,宫颈妊娠的发病率有所增高,多见于经产妇〔2〕。随着诊疗技术的不断提高,尤其是超声技     

CD40LG是与浸润性乳腺癌肿瘤微环境中免疫和基质相关的预后标志物

目的 旨在寻找与浸润性乳腺癌（BRCA）发生相关的肿瘤微环境（TME）相关基因,以预测其预后并为临床提供治疗靶点。方法 从癌症基因组图谱（TCGA）数据库中检索到RNA转录组数据和临床相关数据。利用ESTIMATE 算法计算基质评分和免疫评分。然后通过取交集筛选出差异表达基因（DEGs）。利用蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络和单变量COX回归分析来确定DEGs中的核心基因。选取一个核心基因进行GSEA集富集分析和CIBERSORT分析,以分别区分核心基因表达的功能和肿瘤浸润免疫细胞（TICs）的比例。最终用Western blot和qRT-PCR对CD40LG的表达水平进行临床验证。结果 从TCGA中提取了1222个样本（124个正常样本和1098个肿瘤样本）进行分析,共获得了487个DEG。这些基因主要富集在与免疫相关的途径中。进一步的交叉分析揭示了11个关键基因,包括 CD40LG、ITK、CD5、CD3E、SPN、IL7R、CD48、CCL19、CD2、CD52和CD2711,这些基因被证明与乳腺癌TME状态相关。挑选了CD40LG进行进一步研究,结果表明,CD40LG高表达BRCA患者的总生存期（OS）比低表达BRCA患者更长（P=0.002）,并且CD40LG表达在TNM 分期、肿瘤大小方面的差异也具有统计学意义（P<0.05）。GSEA 和 CIBERSORT 分析表明CD40LG的表达与TME中的免疫活性有关。Western blot和qRT-PCR结果显示CD40LG在乳腺癌细胞及癌组织中的蛋白及mRNA表达量均低于乳腺正常细胞及癌旁组织（P<0.05）。结论 CD40LG在TME中高表达与BRCA患者的生存呈正相关,所以CD40LG可能是一种新的用于预后预测的生物标志物。其生物学行为可能促进我们对肿瘤进展的分子机制和靶向治疗的理解。