盐酸美金刚缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸美金刚缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法:采用流化床包衣法制备盐酸美金刚载药微丸,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D进行包衣,制成盐酸美金刚缓释微丸,并考察盐酸美金刚缓释微丸的体外释药行为。结果:体外释放度试验显示,制备的盐酸美金刚缓释微丸在24 h内平稳释放且释药完全,释药规律符合零级释药模型。结论:用本方法制备的盐酸美金刚缓释微丸具有缓释效果。     

香菇多糖联合氟尿嘧啶体内外抗肝肿瘤作用的研究

目的:研究香菇多糖与氟尿嘧啶(5-FU)的联合抗肝肿瘤作用。方法:采用MTT法检测香菇多糖联合5-FU对H22细胞增殖抑制作用;PI单染法检测细胞周期;接种H22细胞昆明小鼠为模型,进行体内抑瘤作用的考察,测定抑瘤率、脾/胸腺指数以及脾组织细胞因子白介素-2(IL-2)、白介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)浓度。结果:体外研究结果表明,香菇多糖的加入并没有进一步提高5-FU对H22细胞的抑制率,对细胞周期也没有明显的影响;体内抑瘤实验表明,香菇多糖与5-FU具有协同抑瘤作用,与单独使用5-FU比较,香菇多糖25,50 mg·kg-1联合5-FU组抑瘤率显著提高(P<0.05);香菇多糖25、50 mg·kg-1可以纠正5-FU所致的荷瘤小鼠免疫抑制作用,并能提高荷瘤小鼠脾/胸腺指数。结论:香菇多糖与5-FU具有协同抑瘤作用,其机制为非特异性免疫刺激,并非直接杀伤肿瘤细胞。     

奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂体外溶出度的测定

目的：建立奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂的体外溶出度方法。方法：采用HPLC法测定奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂的溶出度,采用浆法测定药物溶出度,溶出介质为0.5%十二烷基硫酸钠（SLS）模拟肌液（p H 7.0±0.05）,体积为500 ml,分别考察不同转速（25,50,75 r·min^-1）对自制制剂溶出行为的影响。结果：双羟萘酸在2.15-107.40 mg·L^-1（r=0.999 9）内,奥氮平在1.75-87.40 mg·L^-1（r=0.999 9）内浓度与峰面积呈良好的线性关系。奥氮平双羟萘酸盐的平均回收率为99.80%（RSD=0.55%,n=9）;自制制剂和原研制剂在溶出介质中溶出度相似因子f2为70.80。结论：溶出度测定方法能够有效控制该奥氮平双羟萘酸盐长效注射剂的产品质量。