冷冻干燥法制备阿糖胞苷冻干脂质体粉针研究

本文采用冷冻干燥法制备阿糖胞苷冻干脂质体粉针，并建立了质量控制标准。在扫描电镜和透射电镜观察下，将此脂质体冻干品加注射用水溶解后，能很快重新形成脂质体。算术平均粒径为０．４７５６±０．０８３３μｍ，包封率约３０％。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片人体内的药代动力学及生物利用度研究

目的：比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。方法：采用拉丁方设计,将志愿者８人随机分为３组,交叉口服Ⅲ,Ⅳ型脉冲片和片芯,以片芯为对照制剂,考察体内脉冲控释效果。结果：Ⅲ型脉冲片在体内的时滞为４ｈ,而ｃｍａｘ,ＡＵＣ等与片芯无明显差异,达到设计要求。结论：该研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。     

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究

 目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯，以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放，溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响，药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层，制备的脉冲控释微丸，当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时，达到了时滞为4h，时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。     

高效毛细管电泳法同时测定红花中腺苷、芦丁和槲皮素的含量

目的 用高效毛细管电泳法对红花中的有效成分腺苷、槲皮素和芦丁同时进行含量测定。方法 采用熔融石英毛细管柱（66.5 cm×50 μm ID，有效长度58 cm）作为分离通道；以50 mmol·L^-1硼砂其中含18%甲醇的溶液（pH 9.7）为运行缓冲液；运行电压: 24 kV；毛细管柱温: 20 ℃；检测波长： 210 nm。结果 以利福平为内标，腺苷、芦丁和槲皮素分别在10～160 mg·L^-1，100～2 000 mg·L^-1和100～1 600 mg·L^-1 线性关系良好（R>0.998）；平均回收率分别为98.5%～100.5%， 96.9%～99.5%和99.1%～99.5%； RSD分别为6.5%，5.2%和5.6%(N=5)。结论 此法操作简便快速，回收率及重现性好，可作为红花质量控制的方法。     

γ-闪烁示踪法确定单硝酸异山梨酯脉冲片在人体内崩解释药情况的研究

目的:研究单硝酸异山梨酯脉冲片的体内过程.方法:以99mT为标记物,利用γ-闪烁示踪显像技术(γ-sicintigraphy)对单硝酸异山梨酯脉冲片在人体消化道不同释药部位进行跟踪检测.结果:单硝酸异山梨酯脉冲片在3名健康志愿者胃肠道内的起崩部位为胃或小肠,起崩时间为3～4 h,完全崩解部位均在升结肠或横结肠,时间约为6～8 h.结论:单硝酸异山梨酯脉冲片在人体胃肠道内具有定时定位的释药效果,达到预期的设计目的.     

5-单硝酸异山梨酯脉冲控释片的家犬体内药动学

目的：考察5-单硝酸异山梨酯（IS-5-MN）脉冲控释片在家犬体内药动学特征及相对生物利用度。方法：采用随机化方法将家犬6条分成两组，以市售单硝酸异山梨酯片为对照制荆，交叉灌服自制IS-5-MN脉冲控释片和市售单硝酸异山梨酯片，采用气相色谱电子捕获法测定血药浓度，考察自制IS-5-MN脉冲控释片在体内的脉冲控释效果。结果：Ⅲ型（体外时滞为3h的脉冲片）IS-5-MN脉冲控释片在家犬体内的时滞为2．6h，市售IS-5-MN片的时滞为0．25h，而Cmax、AUC等两者无明显差异。结论：本研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病凌晨发作提供了一个良好的剂型选择，达到了设计要求。     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体药动学及生物等效性

目的:建立测定奥美拉唑血药浓度的高效液相色谱法,并考察奥美拉唑肠溶胶囊人体药动学和比较两种制剂的生物等效性。方法:采用两周期两制剂交叉试验设计,24例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量交叉口服奥美拉唑肠溶胶囊(受试试剂)和洛赛克肠溶胶囊(参比制剂)40 mg,以反相高效液相法测定给药后不同时间点奥美拉唑血药浓度,采用DAS房室模型法和生物等效性计算程序进行统计分析。结果:奥美拉唑肠溶胶囊(受试试剂)和洛赛克肠溶胶囊(参比制剂)血药浓度-时间曲线符合一室开放模型。主要药动学参数:tmax分别为(1．94±0．86)h和(2．11±0．73)h,Cmax分别为(796．57±336．63)ng·ml-1和(776．30±341．55)ng·ml-1,AUC0→∞分别为(1755．86±1169．44)ng·h·ml-1和(1749．90±1241．7)ng·h·ml-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105．00±30．08)％。结论:两种制剂具有生物等效性。     

反相高效液相色谱法测定人血浆中甲哌卡因的浓度

目的:建立反相高效液相色谱紫外法测定人血浆中甲哌卡因浓度。方法:采用Diamonsil ODS C₁₈分析柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,柱温为室温,流动相为甲醇-乙腈-0.03 mol·L^-1KH₂PO₄缓冲液（H₃PO₄调pH为5.3）（50:50:250）,流速:1.0ml·min^-1;0.5 ml血浆样品经固相萃取方法处理后,洗脱液在50℃条件下空气吹干,残渣用流动相溶解进样,紫外检测器检测,检测波长为210 nm。结果:标准曲线在20～4 000 ng·ml^-1范围内线性良好,最低定量限为20 ng·ml^-1,甲哌卡因及内标的保留时间分别为7.5 min和19.4 min,日内和日间RSD均<14.0%,方法提取回收率分别在103.5%～109.2%。结论:本法具有简便、灵敏、准确等优点,成功用于经硬膜外给予200 mg盐酸甲哌卡因患者血浆液中甲哌卡因浓度测定及药动学研究。     

头孢吡肟注射液在汉族健康人体的药物代谢动力学

目的研究汉族健康志愿者单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟后的药物代谢动力学。方法汉族健康志愿者10名,男女各半,单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟1.0 g,采用HPLC法测定血浆中头孢吡肟的含量,用DAS软件进行数据处理。结果健康志愿者单剂量静脉滴注1.0 g盐酸头孢吡肟后的药物动力学参数:mρax为(68.75±10.41)mg.L-1、t1/2β为(1.97±0.20)h、AUC0-10.5 h为(136.89±23.02)mg.h.L-1、AUC0-∞为(139.69±23.78)mg.h.L-1。结论汉族健康志愿者单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟的体内药物动力学过程符合二室模型,不同性别受试者药物动力学参数的差异无统计学意义。     

单克隆抗体与多克隆抗体荧光偏振免疫分析法测定环孢素 A 全血浓度的比较

本文用单克隆抗体荧光偏振免疫分析法(MAb-FPIA)与多克隆FPIA 法(PC-FPIA)测定肾移植病人环孢素A(CsA)的全血浓度并进行了比较。49例肾移植术后病人口服不同剂量CsA 期间,共监测CsA 全血谷浓度65例次。结果表明。在MAb-FPIA 法观察浓度40～600ng/ml 的范围内,PC-FPIA 法的测定结果为110～1700ng/ml,是MAb-FPIA 法的1.7～3.9倍。两种方法之间有良好的线性关系(r=0.9067,P<0.01)。按术后不同时间分组比较,M/P 比值(MAb-FPIA 法/PC-FPIA 法)随术后时间延长而减小,各组间的差异有显著意义(P<0.05)。