聚己内酯的细胞毒性和动物急性毒性实验

目的:研究聚己内酯(PCL)对L 929细胞生长抑制作用的影响及其对小鼠急性毒性的作用.方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法和吖啶橙荧光染色法研究不同浓度的PCL浸提液对L 929细胞生长抑制的影响;选用清洁级昆明种小鼠进行了动物急性毒性实验研究.结果:不同浓度的PCL浸提液对L 929细胞在2,4,7 d显示毒性级别分别为1级,0级,0级,PCL各处理组细胞与正常对照组细胞的凋亡指数差异无显著性.日给药量20 g·kg-1时,给药组小鼠行为活动正常,与对照组小鼠的体重相比差异无显著性.结论:高分子材料PCL符合生物体应用的基本要求,安全无毒有较佳的生物相容性.25%PCL混悬液小鼠灌胃给药,对小鼠基本无毒.     

新型载体聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片释放的影响

 目的考察新型缓释载体材料聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片中药物释放的影响。方法利用聚己内酯等为辅料,经湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察了不同相对分子质量和用量的聚己内酯对药物释放的影响。结果聚己内酯显示出良好的阻滞药物释放的性能,制备的缓释片能满足释放持续24h的设计用药要求。结论聚己内酯作为新型载体材料,适合于缓释片的阻滞剂。     

因宁片对实验性甲亢阴虚大鼠的药效学研究

目的:观察因宁片对甲亢阴虚模型大鼠体重、肛温、心率及血清三碘甲状腺原氨酸(T3)、甲状腺素(T4)、促甲状腺素(TSH)的影响。方法:用甲状腺片灌服Wistar大鼠造成甲亢模型,用因宁片治疗后观察大鼠血清T3、T4、TSH值及体重、肛温、心率的变化,并设空白对照组、甲亢模型组、甲亢灵组进行对照观察。结果:因宁片能显著降低甲亢大鼠肛温、心率与血清T3、T4值,显著升高体重及血清TSH值。结论:因宁片有与甲亢灵类似的抗甲状腺功能亢进作用,对甲亢有较好的治疗作用。     

中国民族药的专利保护分析

目的:研究国内6家代表性民族药企业及其部分主打产品专利的申请量、类别、授权率等,分析民族药的知识产权保护现状,为我国民族药产业发展提出建议。方法:运用中外专利搜索引擎Soopat数据库,检索6家代表性民族药企业(奇正藏药集团有限公司、内蒙古蒙药股份有限公司、新疆维吾尔药业有限责任公司、贵州益佰医药有限责任公司、云南傣药有限公司、云南白药集团股份有限公司)及其主打产品(奇正藏药的奇正消痛贴膏、贵州益佰的镇痛活络酊、云南白药的云南白药气雾剂)的专利申请状况,数据截止专利申请公开或公告日为2011年3月10日。结果:民族药企业专利申请参差不齐,近年来专利申请量增加迟缓;部分主打产品专利质量高,发明专利比率大;民族药产业发展离不开知识产权尤其是专利的保护。结论:知识产权保护特别是专利制度在民族药发展中占有举足轻重的作用,民族药生产企业需加强专利申请意识,充分运用专利保护制度,注重专利战略和专利结构类型,抓住"十二五"知识产权政策优势,努力发展成为产业链,增强经济实力,为民族药走向世界做出贡献。     

北京市医药企业专利产出与经济产出的相关性研究

目的研究专利保护对生物医药企业发展的重要性和必要性。方法运用回归方法分析北京市3家代表性上市医药企业1999年至2010年专利申请数与经济产出的相关性及10家上市医药企业和23家医药企业申请专利的情况。结果北京市3家上市医药企业专利产出与经济收入呈正相关,10家上市医药企业中有5家专利申请超过20件,23家医药企业中有8家没有专利申请。结论北京市大部分医药企业在知识产权保护方面卓有成效,但仍有部分医药企业没有意识到知识产权保护的重要性,需要提高医药知识产权保护意识并加大保护措施。     

吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺

目的 优化吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯(GCTB-PBCA-NP)纳米粒的制备工艺.方法 以GCTB-PBCA-NP的粒径、包封率和载药量为指标,在单因素考察的基础上,通过正交设计优化处方和制备工艺.结果 制备的GCTB-PBCA-NP平均粒径为(112±9)nm,包封率为(54.12±2.43)%,载药量为(11.08±0.89)%.结论 制备的纳米给药系统为拓展吉西他滨的临床给药新剂型提供了参考.     

控缓释制剂载体材料聚己内酯的制备及表征

目的制备新型控缓释制剂载体材料聚己内酯,并探讨其结构和性质。方法以纯化后单体为底物、钛酸丁酯为引发剂,通过控制单体与引发剂的投料比,催化开环聚合得适宜分子量的产物。结果聚合反应有良好的收率,聚合产物有良好的分子量分布宽度。凝胶渗透色谱法(GPC)、傅立叶变换红外光谱(FT—IR)、热重分析(TGA)、X-射线衍射(XRD)表征为所需物质。结论所用工艺可获得理想分子量的产物,工艺简单并具有良好的重复性。     

注射用丝裂霉素纳米粒质量标准研究

目的:建立注射用丝裂霉素纳米粒(MMC-PBCA-NP)的质量标准。方法:采用透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度分析仪测定粒径及分布,高效液相色谱法测定纳米粒中MMC含量,依据2005年版《中国药典》附录注射剂的规定对3批样品进行相关质量检查,并考察制剂初步稳定性。结果:本品为浅紫色疏松饼状物,载药纳米粒外观为圆球形,平均粒径、包封率和载药量分别为100.0nm、85.8%、7.0%,各检查项目均符合《中国药典》的有关规定,初步稳定性良好。结论:所建质量标准可为该制剂工业化生产提供质量检验依据。     

羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性

目的：制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒（HCPT-SSLN），初步考察其体外释药规律。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备HCPT-SSLN；用激光粒度仪测定其粒径和ξ电位；考察其混悬液和冻千粉的物理稳定性；用透析法考察其体外释药性质。结果：HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130．5nm，裁药量为2．51％，包封率为79．19％，ξ电位为-33．1mV;室温（25℃）和4℃下放置6个月，纳米粒冻干粉和混悬液外观、粒径及包封率无明显变化；体外释药规律符合Weibull方程lnln[1／（1-Q）]=0．26331nt＋0．0509（R^2=0．9485）。结论：制备的HCPT-SSLN包封率高，稳定性好，大小均匀，体外释药具有缓释特点。     

靶向药物载体-磁流体的制备及表面改性

应用化学共沉淀法制得以Fe₃O₄为母核的磁流体,并用葡聚糖-70对其进行表面改性,同时对用葡聚糖改性后的磁流体在强碱条件下链接6个碳的有机物链,考察其化学和物理稳定性,并利用现代分析手段如激光粒度仪、FT-IR、XRD、TEM等对其进行表征。经过处理后的磁流体具有很强的耐酸碱能力,外观、稳定性和母核结构未发生明显变化。表面葡聚糖的存在大大增加了磁流体的稳定性,适合在苛刻条件下用作药物载体或者进一步与具有相应活性基团的药物相结合。