盐酸曲普利啶的人体药代动力学及相对生物利用度

目的测定盐酸曲普利啶的药代动力学及相对生物利用度.方法1 8名健康男性志愿者,随机分为三组,采用三制剂、三周期的3×3拉丁方设计,单剂量口服5mg盐酸曲普利啶后,采用反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果口服盐酸曲普利啶胶囊、片剂及对照药盐酸曲普利啶胶囊后血药浓度的达峰时间分别为1.9±0.2h,1.8±0.3h和1.8±0.2h,峰浓度分别为40.3±5.6μg·L-1,40.4±4.9μg·L-1和40.6±4.6μg·L-1,药时曲线下面积分别为139.2±19.9μg·h·L-1,136.6±21.9μg·h·L-1和139.2±23.1μg·h·L-1.结论结果表明盐酸曲普利啶胶囊和片剂均与对照药盐酸曲普利啶胶囊具有生物等效性,以盐酸曲普利啶胶囊为参比制剂,两药的相对生物利用度分别为101.0%±6.4%和98.4%±5.2%.     

恶丙嗪分散片在健康人体内的生物利用度及生物等效性研究

目的比较恶丙嗪分散片和普通片剂的生物利用度和生物等效性.方法采用HPLC法测定了20名健康志愿者分别单剂量口服400mg恶丙嗪后,不同时间的血药浓度,并进行生物等效性评价.结果恶丙嗪分散片和普通片的Cmax分别为(62.04±12.44)mg@L-1和(60.52±11.49)mg@L-1,tmax分别为(3.85±0.67)h和(4.05±0.94)h,t1/2分别为(41.63±0.93)h和(41.11±7.72)h,AUC0-96为(1339±220)mg@h@L-1和(1367±247)mg@n@L-1.恶丙嗪分散片的人体相对生物利用度为98.85%±11.88%.结论恶丙嗪分散片与普通片剂具有生物等效性.     

布洛芬缓释胶囊相对生物利用度研究

目的:研究布洛芬缓释胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者随机交叉口服单剂量（600mg）布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊后血浆中布洛芬的药-时数据,用3p87药代动力学程序拟合,计算药代动力学参数并评价其生物等效性。结果:布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊的主要药代动力学参数分别为T1-2=（2.88±0.25）h、（2.91±0.33）h;Cmax=（30.66±4.21）mg/L、（29.09±3.54）mg/L;Tmax=（4.4±0.52）h、（43±0.48）h;AUC0-1=（174.26±13.95）mg/（h·L）、（165.80±11.89）mg/（h·L）;Css=（16.25±1.47）mg/L、（15.63±1.83）mg/L;Cmin=（1.36±0.56）mg/L、（1.24±0.46）mg/L;FI=（1.83±0.07）、（1.84±0.06）。布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为（105.10±7.77）％。结论:布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊为生物等效制剂。     

高效液相色谱法测定精氨匹林在人血浆中的药物浓度

目的 :建立高效液相色谱法测定精氨匹林在人血浆中的药物浓度的方法。方法 :色谱柱采用YWGC18 柱 (4 6mm×250mm ,10μm) ,柱温控制在33℃ ,流动相为纯水 -乙腈 (96∶4 ,V/V)。血浆样品采用氯仿 -异丙醇 (95∶5 ,V/V)提取。结果 :精氨匹林的线性范围为0 97～125 0mg/L ,最低检测浓度为0 97mg/L。高、中、低3种浓度 (125 0、31 25、1 95mg/L)的日内、日间变异均小于10 %。本方法应用于8名健康受试者的血药浓度测定 ,获得了其药代动力学参数。结论 :本方法灵敏、精确、稳定 ,适用于精氨匹林生物样本的测定和药代动力学的研究     

国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和药代动力学

目的以法国罗赛尔公司生产的罗力得片为参比制剂,比较国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和生物等效性。方法选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次口服罗红霉素胶囊和罗力得片两种制剂300mg,血药浓度采用微生物法测定。罗红霉素的血药浓度-时间数据用3p87程序处理得药代动力学参数。结果口服国产和进口两种制剂的血药浓度-曲线符合二室模型,Cmax分别为(7.59±1.43)mg/L和(7.54±0.93)mg/L;Tmax分别为(1.45±0.61)h和(1.32±0.42)h;T1/2β分别为(13.37±2.4)h和(13.65±1.06)h;AUC分别为每小时(98.89±14.85)mg*L-1和(98.28±19.49)mg*L-1。国产胶囊与进口片剂比较相对生物利用度为100.62%。结论经方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产罗红霉素胶囊生物利用度与进口罗力得片比,具有生物等效性。     

反相高效液相色谱法测定血浆中多索茶碱的浓度

目的 建立一种测定人血浆中多索茶碱浓度的反相高效液相色谱法。方法 采用内标法,以kromasil C18柱为固定相,甲醇-超纯水(44：56)为流动相;非那西丁为内标;检测波长为271．5nm;流速为1．3ml／min;柱温为40℃;血浆样品经高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进行色谱分析。结果 样品与内标峰面积的比值与浓度间具有良好的线性关系,线性范围在0．102～8．16mg/L;回归方程Y=7．57X-0．054,r=0．99927(n=7),高、中、低3组浓度的回收率分别为98．08％、111．57％和97．55％(RSD均小于5％,n=5)。结论 该方法是一种简便、快速、准确的定量分析方法。     

精氨匹林注射剂人体药动学研究

目的　研究单剂量肌肉注射精氨匹林 5 0 0mg在 8名健康受试者中的药动学。方法　采用HPLC ,检测波长 2 37nm ,测定血药浓度。结果　精氨匹林注射剂主要人体药动学参数为tmax实 =(2± 0 .0 0 )h ,cmax实 =(6 6 .0 2± 16 .2 7)mg·L-1,t1/ 2 =(1.4 1± 0 .0 5 )h ,AUC0～t=197.76mg·h·L-1。结论　精氨匹林注射剂的人体药动学符合药动学一室模型     

多索茶碱颗粒与口服液在健康人体内的生物利用度和药代动力学

目的:比较多索茶碱颗粒和口服液与普通片剂的生物利用度,评价多索茶碱在中国人体内药代动力学。方法:用反相HPLC法测定了24名健康志愿者分别单剂量口服400 mg多索茶碱后的经时血药浓度。结果:多索茶碱颗粒、口服液和普通片的主要药代动力学参数如下。峰浓度C_(max)分别为:2.88±:0.99,3.14±1.03和2.78±1.00mg·L~(-1),达峰时间t_(max)分别为37.08±15.17,34.58±18.99和41.88±21.05 min,半衰期t_(1/2)分别为0.53±0.15、0.53±0.15和0.50±0.17h,药时曲线下面积AUC_(0-4)分别为4.35±1.83,4.44±1.80和4.58±0.02 mg·h·L~(-1)。多索茶碱颗粒与口服液的人体相对生物利用度分别为(95.76±10.07)％和(98.54± 9.87)％。结论:经方差分析及双单侧t检验结果显示,多索茶碱颗粒和口服液均与对照制剂具有生物等效性。     

富马酸亚铁胶丸相对生物利用度及药代动力学

 目的：以哈尔滨健尔制药厂生产的富尔血口服液为参比制剂,比较哈尔滨健尔制药厂生产的富马酸亚铁胶丸的相对生物利用度和生物等效性。方法：选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉叶照试验方法,分别 po 富尔血口服液0.56g,富马酸亚铁胶丸0.6g,血药浓度用原子吸收分光光度仪测定,血药浓度-时间数据用3P87程序自动拟合,求算药代动力学参数。 结果：po 富尔血口服液及富马酸亚铁胶丸两种制剂的血药浓度一时间曲线符合一室模型,两种制剂的t〈sub〉max〈/sub〉均为4.50 h,c〈sub〉max〈/sub〉分别为(1.66±0.I1)mg·L〈sup〉-1〈/sup〉和(1.85±0.32)mg·L〈sup〉-1〈/sup〉;t〈sub〉1/2〈/sub〉分别为(1.27士.12)h和(1.18士0.09)h;AUC〈sub〉o～∞〈/sub〉,分别为(5.21士0.39)mg·h·L〈sup〉-1〈/sup〉和(5.44士0.30)mg·h·L〈sup〉-10.05),经双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性。     

安神胶囊镇静催眠作用的研究

目的 研究安神胶囊的镇静催眠作用。方法 采用与戊巴比妥钠协同作用，强迫游泳“不动”法以及尾悬挂法等方法，观察安神胶囊的主要药理作用。结果 安神胶囊能明显延长戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用时间，使戊巴比妥钠阈下催眠剂量所致睡眠动物数增加。结论 安神胶囊具有明显的镇静催眠作用，并且量效关系明显。