奥替溴铵的合成研究

目的研究肠易激综合征治疗药奥替溴铵的合成工艺。方法以水杨酸和正溴辛烷为原料经成酯保护、醚化及水解脱保护得到邻辛氧基苯甲酸,将其制成酰氯后与普鲁卡因缩合,再与溴甲烷反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经IR、MS、元素分析和1H-NMR谱确证。合成工艺路线操作比文献报道的方法更简便,成本低,总收率达36.3%（以水杨酸计算）,适合工业化生产。     

盐酸左布诺洛尔的合成研究

目的 研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺。方法 以1,5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1,5-萘二酚,经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮,用环氧氯丙烷醚化,不经分离直接用叔丁胺氨化,最后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔。结果与结论 目标化合物的结构经比旋光度、IR和¹H-NMR谱确证。消旋体收率达79%（以5-羟基萘满酮计）,拆分率达32%（以消旋体计）,光学纯度(ee值为100%),达到美国药典标准。该合成路线操作简便,成本降低,适合工业化生产。     

氧甲氢龙衍生物的合成

目的：设计合成氧甲氢龙的衍生物。方法：以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料经氧化开环、还原、缩合得到中间体17β-羟基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮,此中间体与不同的酰氯反应生成的一系列C17位酰化产物再经过Baeyer -Villiger反应得到氧甲氢龙衍生物系列A;以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料与不同酰氯反应生成氧甲氢龙衍生物系列B;以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮的酰化产物为原料经过Baeyer-Villiger反应得到氧甲氢龙衍生物系列C。结果与讨论 ：合成了3个系列22个未见报道的新化合物,目标化合物的结构均经H1-NMR、IR、MS谱确证。     

罗库溴铵的合成研究

目的合成罗库溴铵。方法以表雄酮为起始原料,经酯化、消除、溴代、环氧化、氨解、还原、开环、选择性乙酰化,最后与烯丙基溴成盐等9步反应合成目标物罗库溴铵。结果与结论罗库溴铵的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证,总收率达24.9%。