中、日生药、天然物化学讨论会

中日生药、天然物化学讨论会于1981年7月24日在日本名古屋市召开。中国方面参加会议的有中国科学院、医药总局和卫生部代表9人。日本方面代表100多人,并邀请了13名中国留学生。会议历时6天。开始两天报告和讨论的主题是生药的品质和质量评价问题。首先由80岁的日本生药界老前辈木村康一作“本草的研究     

新缩瞳剂包公藤甲素人工合成研究

包公藤甲素是从包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中提得的一个新莨菪烷生物碱,具有强烈的缩瞳作用,临床用于治疗青光眼。本文报道用合成的6β-乙酰氧基托品酮为原料,经卤代、水解、还原和N-去甲基化等反应合成包甲素(8)。经光谱测定证实8与天然包甲素的结构完全一致。合成品系外消旋体,其作用机理与天然品相同,而强度则减半。     

南瓜子氨酸的结构

南瓜子中有一种抗血吸虫病的成分,具有羧基、伯氨基和仲氨基各一,名之为南瓜子氨酸(C₅H₁₀N₂)。与茚三酮定量逸放二氧化碳及部分氨。分子中不含双键、碳甲基、氮甲基及氮乙基等。制得N-甲苯磺酰衍生物(Ⅲ),经次溴酸钠氧化后,获得酮基位于5.69微米,并呈α-氨基酮性质的化合物(Ⅴ),分子式为C₁₁H₁₃O₃NS。该物同过氧酸作用,产生甲醛及N-甲苯磺酰基-β-氨基丙酸(Ⅵ)。后者仅比其前身少一个碳,并以甲醛形式丢失,故化合物(Ⅴ)应为N-甲苯磺酰基-β-四氢吡咯酮。南瓜子氨酸乃是β-氨基-β-羧基四氢吡咯(Ⅰ)。     

五味子甲素及其类似物的全合成

目的:合成五味子甲素及其类似物。方法:采用DDQ(2 ,3-二氯-5 ,6-二氰基-1 ,4-苯醌) 做为氧化偶合试剂进行分子内非酚氧化偶合,并用¹HNMR,MS和EA等进行化合物结构鉴定。结果:合成了21个化合物,其中10个为新化合物(5 ,6 ,8,9 ,11 ,12 ,14 ,15 ,17 和20) 。结论:初步药理筛选表明,化合物10～15 对环氧酶活性抑制作用都较强,提示这些化合物可能有抗炎活性;化合物19～21 有抗惊活性。     

五味子醇甲类似物的全合成

五味子醇甲类似物9是五味子醇甲的代谢产物之一。本文以没食子酸为原料,经甲基化,Henry缩合、还原和分子间还原偶合等六步反应得到了具有苏、赤式两种构型的中间体7,再经DDQ作试剂的非酚氧化偶合反应完成了化合物9的全合成。同时得到另一新化合物10,并对两种产物的生成机制作了探讨。药理结果表明:化合物9具有与五味子醇甲相当的抗惊活性.     

中药五味子中活性物质的化学研究-五味子醇甲的全合成

本文以没食子酸为原料进行还原偶合及脱水反应生成顺、反１，４二（３，４，５三甲氧基苯基）２，３二甲基２丁烯化合物（７）。将其进行硼氢化反应，然后分别与２，３二氯５，６二氰１，４苯醌（ＤＤＱ）和三氟醋酸铊（ＴＴＦＡ）在三氟醋酸（ＴＦＡ）中进行非酚氧化偶合反应合成了中药五味子中活性化学成分五味子醇甲外消旋体，即（αＲＳ）１，２，３，１０，１１，１２六甲氧基６，７二甲基６羟基５，６，７，８四氢二苯骈［ａ，ｃ］环辛烯（９）。元素分析，ＭＳ，ＵＶ，ＩＲ及ＮＭＲ光谱数据均与天然五味子醇甲相符。     

化学合成法确证柄果花椒酰胺的结构

柄果花椒酰胺(podocarpamide)是从柄果花椒干树皮中分离得到的一结晶化合物。经药理筛选,体外有抗血小板凝聚作用和降转氨酶活性。该天然产物的结构从光谱推断有如下两种可能的组合方式:     

柄果花椒酰胺的化学结构

前文报道从湖南地区采集的芸香科植物柄果花椒(Zanthoxylum podocarpum Hemsl.)树皮中分离并经鉴定的结晶有β-香树脂醇、β-谷甾醇、ι-芝麻素、ι-细辛素、新棒状花椒酰胺、新木脂体柄果脂素和山萮酸为主的混合脂肪酸等。并从该植物中分得另一结晶(Ⅸ),本文报道结晶(Ⅸ)的化学结构。